Farmacologia anestesicos locales en Odontología
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Hacemos un recuento detallado de los conceptos farmacológicos a tener presentes en a usar los anestésicos locales en Odontología.
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- 2. Horace Wells, Horace Wells, William Morton, 1844 1845 1846 Utilizó el óxido nitroso para realizar un extracción dental Realizó una demostración pública, la cual fue un fracaso Repitió en forma exitosa la hazaña de Wells, usando éter
- 3. Albert Niemann, 1860. Utilizó la cocaína como primer anestésico Von Anrep, 1880. William Halsted, 1884 Demostró el efecto anestésico de la cocaína en animales Utilizó cocaína en el bloqueo del nervio dentario inferior
- 4. . Heinrich Braun, 1903 Combinó la cocaína con adrenalina, prolongando el efecto anestésico Alfred Einhorn, 1904 Sintetizó la procaína Niel Löfgren, 1943 Sintetizó la lidocaína y recomendó su uso en odontología
- 5. TIPO ÉSTERES CH2 TIPO AMIDAS GRUPO AMINO N CH2 O C2H5 5H2C CADENA HIDROCARBONADA CH2 C=O C=O NH CADENA INTERMEDIA GRUPO AROMATICO H2N
- 6. TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS CH2 GRUPO AMINO C2H5 5H2C N CH2 CH2 Es lipofílico, permite al fármaco penetrar O CADENA HIDROCARBONADA la membrana nerviosa C=O C=O NH CADENA INTERMEDIA GRUPO AROMATICO H2N
- 7. TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS CH2 GRUPO AMINO C2H5 5H2C N CH2 Mantiene la estructura en equilibrio O CH2 CADENA HIDROCARBONADA CADENA INTERMEDIA Formada por enlace GRUPO AROMATICO Ester o Amida H2N
- 8. TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS Entre mas larga mayor liposolubilidad CH2 C2H5 5H2C GRUPO AMINO N CH2 O CH2 CADENA HIDROCARBONADA CADENA INTERMEDIA Influye en la toxicidad y duración de la acción GRUPO AROMATICO H2N
- 9. TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS CH2 GRUPO AMINO N CH2 O C2H5 5H2C CH2 CADENA HIDROCARBONADA Es Hidrofílico CADENA INTERMEDIA Permite adecuada concentración al GRUPO AROMATICO interior de la célula H2N
- 10. MECANISMO DE ACCION MEMBRANA EN REPOSO Na ++ Prot -- Ca ++ -90 mv -60 mv -------------------------------------------------------------------------------------+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++ Canales de Sodio ++ K Cl --
- 11. MECANISMO DE ACCION MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION K ++ Prot -Na ++ + 20MV Ca ++ Na ++ +++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++ Na ++ Na ++ -------------------------------------------------------------------------------------Na ++ Na ++ Na ++ Na ++ Na ++
- 12. MECANISMO DE ACCION MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION Na ++ Prot -- Ca ++ - 50MV -------------------------------------------------------------------------------------+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++ Ca ++ Na ++ ++ Na K ++ Na ++
- 13. pK: 7.9 H+ H+ Forma ionizada Catiónica Forma no ionizada Base libre •74 % •No actividad farmacológica •No atraviesan las membranas lipidicas •Se difunden en liquido extracelular o citoplasma •26 % •Actividad farmacológica •Atraviesan las membranas lipidicas • No se difunden en liquido extracelular o citoplasma pH: 7.4 COEFICIENTE DE DISOCIACION pK: 7.9 pH: 7.4
- 14. H+ pH: 7.4 H+ Forma no ionizada Base libre Forma ionizada Cationica K ++ Prot -Na ++ + 20MV Ca ++ Na ++ +++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++ Na ++ Na ++ -------------------------------------------------------------------------------------Na ++ H+ ++ Na Na ++ Na ++ H+ Forma no ionizada Base libre FASE DE DESPOLARIZACION
- 15. pK: 7.9 H+ H+ Forma ionizada Catiónica Forma no ionizada Base libre •99 % •No actividad farmacológica •No atraviesan las membranas lipidicas •Se difunden en liquido extracelular o citoplasma •1 % pH: 5 •Actividad farmacológica •Atraviesan las membranas lipidicas • No se difunden en liquido extracelular o citoplasma COEFICIENTE DE DISOCIACION pK: 7.9 pH: 5
- 16. H+ pH: 5 H+ Forma no ionizada Base libre Forma ionizada Cationica K ++ Prot -Na ++ Ca ++ Na ++ + 20MV +++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++ Na ++ Na ++ -------------------------------------------------------------------------------------Na ++ 1% H+ ++ Na Na ++ Na ++ H+ Forma no ionizada Base libre FASE DE DESPOLARIZACION
- 20. • Dolor A delta • Frio - Calor C A beta A alfa A gama • Tacto • Presión • Propiocepción • Movilidad
- 23. ADRENALINA NEUROTRANSMISOR HORMONA NORADRENALINA ADRENALINA RECEPTORES ADRENERGICOS: ALFA O BETA
- 25. VASODILATACION UTERO Y BRONQUIOS: RELAJACION
- 26. VASOCONSTRICCION
- 28. Principio activo: Lidocaína 2% Mepivacaína 3% Articaína 4% Prilocaína 3% Vasoconstrictor: Epinefrina 1:50.000 1:80.000 1:100.000 Antibacteriano Metil parabeno Prohibido por FDA 1983 Antioxidante: Bisulfito de Sodio
- 29. EPINEFRINA CONCENTRACION 2 Gr Epinefrina 50.000 ml Epinefrina 1:50.000 2 Gr Epinefrina 2 Gr Epinefrina 80.000 ml 100.000 ml Epinefrina 1:80.000 Epinefrina 1:100.000
- 30. VASOCONSTRICTOR CONCENTRACION RECOMENDADA DOSIS MAXIMA 200 µg Adrenalina 1:50.000 (20 µg/ml) 10 carpules 400 µg Adrenalina 1:100.000 (40 µg/ml) 20 carpules Nor-adrenalina 1:30.000 (33 µg/ml) 330 µg American Hearth Assocciation, American Dental Assocciation
- 31. CONTRAINDICACION RELATIVA Paciente controlado • No olvidado tomar el medicamento • Registro de la toma de presión • Tipo procedimiento odontológico •
- 32. CONTRAINDICACION RELATIVA • Registro de la toma de presión
- 33. CONTRAINDICACION RELATIVA • Tipo procedimiento odontológico
- 34. Evitar inyección intravascular Ambiente relajado Usar ansiolíticos Usar técnicas complementarias Utilizar concentraciones 1:100.000
- 35. • • • • • • En pacientes hipertensos no controlados en estadio II o III Tiroxicosis Infartos en menos de 1 año Cardiopatía isquémica Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (MAO). En pacientes diabéticos, en porciones terminales donde el riesgo de necrosis es mayor.
- 36. Disminuye la toxicidad Anestesia más profunda y duradera • Mayor numero de dosis • Reduce el sangrado • •
- 38. • Análogos de la hormona anti diurética o vasopresina (ADH) • Vasoconstrictores polipeptídicos • Receptores VP2 • Produce vasoconstricción local
- 41. LIDOCAINA • Sintetizada por Lofgren – 1943 • Usada anti arrítmico – 1950 • Mas usado en Odontología • Soluble en agua • Vasodilatadora • Metabolismo Hepático: 90% •Excreción renal
- 42. Lidocaína 2% Lidocaína 2% + Epinefrina 1:80:000 Lidocaína 2% + Epinefrina 1:100:000 pH: 6.2 – pK:7.9 Paso placentario: 55%
- 43. Lidocaína 2% simple Lidocaína 2% con Epinefrina 1:100.000 Dosis máxima 300 mg 400 mg Dosis Cartucho 36 mg 36 mg Dosis mínima/kg 3 mg 4.4 mg Periodo de latencia 2-3 min 2-3 min Anestesia pulpar 30 min 60 min Duración 60-120 min 180-240 min
- 44. MEPIVACAINA • Es una amina terciaria, incolora, cristalina • Propiedades similares a la lidocaína • Sintetizada por Ekemnstam en 1957 • Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal. •Vasoconstrictora
- 45. Mepivacaína 2% con vasoconstrictor Mepivacaína 3% simple - Útil en odontopediátra pH: 6.1 – pK:7.6 Es 1.5 veces más potente que la lidocaína y 2.5 veces que la procaína
- 46. Mepivacaína 3 % simple Mepivacaina 2% con Epinefrina 1:80.000 Dosis máxima 300 mg 500 mg Dosis Cartucho 54 mg 36 mg Dosis mínima/kg 4 mg 5 mg Periodo de latencia 2-3 min 2-3 min Anestesia pulpar 60 min 90 min Duración 120 -240 min 240 min
- 47. PRILOCAINA • La iniciación un poco más larga que la Lidocaína. • Es de corta duración al administrarla sin vasoconstrictor (15 minutos) • Prilocaina 2% y 3% con Octapresína o Felipresina •Prilocaina 4% (Pricanest®) sin vasoconstrictor.
- 48. La metahemoglobinemia es un efecto tóxico secundario Metabolito Orto toluidina 600 mg de Prilocaina 5% metahemoglobina Cianosis en la madre 75% paso transplacentario: Cianosis fetal Ideal: Articaina.
- 49. Prilocaína 4 % simple Prilocaina 3% con Felipresina Dosis máxima 300 mg 500 mg Dosis Cartucho 72 mg 54 mg Dosis mínima/kg 4 mg 4 mg Periodo de latencia 2-3 min 2-3 min Anestesia pulpar 20 min 60 min Duración 30 min 120 min
- 50. ARTICAINA • Metaboliza en el plasma • Europa y Canadá 20 años • 2000 en USA: Articaina 4% con epinefrina 1:100.000 • Vida media plasma corta: 20 min • Menor toxicidad
- 51. Único anestésico amida Anillo de tiofeno y un grupo Ester adicional Unión proteínas plasmáticas: 95% Metabolismo: Hidrolisis estereasas plasmáticas Enzimas microsomales hepáticas Excreción renal Tiene 1.5 veces la potencia de Lidocaína
- 52. 20 min
- 53. Articaína 3% con Epinefrina 1:80.000 Articaína 4% con Epinefrina 1:100.000 pH: 6.1 – pK:7.8 Mayor unión proteínas plasmáticas y rápida eliminación renal: Útil en Embarazo Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor
- 54. CONCEPTOS Prof. Malamed S. USC
- 55. Martínez Adel. DDS, MsC
- 56. ANESTESIA PULPAR? ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?
- 57. Incapacitante Requiere instancia de recuperación Expone riesgos: ▪ Trauma por mordedura ▪ Quemadura
- 59. Incapacidad funcional: ▪ ▪ ▪ ▪ Hablar Deglutir Ingesta líquidos Efecto antiestético Incapacidad Sensitiva
- 60. ANESTESIA PULPAR? ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?
- 61. ANESTESICOS LOCALES: PRESENTACIONES COMERCIALES Intermedia con vasoconstrictor Corta Sin Vasoconstrictor DURACIÓN EFECTO SOLUCION INFILTRACION (PULPAR) Minutos TRONCULAR (PULPAR) Minutos EFECTO TEJIDOS BLANDOS Horas Mgs / Carpul Lidocaína 2% 5 No indicada 2 36 Mepivacaina 3% 20-30 45-65 2-3 54 Prilocaina 4% 10-15 45-65 3-4 72 Articaina 4% Epinefrina 1:100.000 60-75 120 3-5 72 55-65 80-90 3-5 36 Lidocaína 2% Epinefrina 1:100.000
- 62. Maxilar superior: ▪ Deseable infiltración INFILTRACION (PULPAR) Minutos Articaina 4% Epinefrina 1:100.000 60-75 Lidocaína 2% Epinefrina 1:100.000 55-65 • Procedimientos en 1 o 2 dientes • No infraorbitaria • Labios, parpados, ala nariz
- 63. Maxilar inferior: INFILTRACION (PULPAR) Minutos Articaina 4% Epinefrina 1:100.000 60-75 Lidocaína 2% Epinefrina 1:100.000 55-65 No • Mandibular •Gow –Gates Si •Intraoseas •Intraligamentaria •Infiltrativa posterior con Articaína 4%
- 64. Prof. Malamed S. USC
- 65. YES!
- 66. Antagonista receptores alfa adrenérgicos Vasodilatación local - Taquicardias FDA aprobó en 1952 ▪ ▪ ▪ ▪ Tratamiento Hipertensión en Feocromocitoma Diagnostico de Feocromocitoma Prevención necrosis extravasación de Epinefrina Disfunción eréctil ▪Contraindicado en lactantes y embarazo
- 67. Cartuchos de 1.7 cc 0.4 mg FDA en 2008 Reversar sensación adormecimiento Administra igual que en la técnica usada
- 72. !GRACIAS¡