Presentacion de farmacos antihipertensivos: inhibidores de lla enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de receptores de angiotensina II y bloqueadores de calcio, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de TamaulipasIECA, ARA

1. Inhibidores de la Enzima Convertidora de
Angiotensina

2. Son de
primera
elección en
px con:
Riesgo elevado de cardiopatía coronaria
Antecedentes de Diabetes
Accidente cerebrovascular
Insuficiencia Cardiaca
Infarto Miocárdico
Nefropatía crónica

3. Degradan la bradicina
por lo que aumenta de
producción de Oxido
Nitrico y prostaciclina.
Los IECA reducen
también la secreción
de Aldosterona por
ello la retención de
sodio y agua es menor

5. captopril

7. Indicaciones terapeuticas:
• Hipertensión arterial.
• Insuficiencia cardiaca congestiva.
• Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de
estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia
cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida).
• Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normotensos
como hipertensos)

8. Reacciones adversas
• Hematológicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia.
• Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensión, taquicardia, dolor torácico, palpitaciones, angina de pecho,
infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y síndrome de Raynaud.
• Pérdida de la percepción del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun cuando se continúe con
la administración del fármaco.
•
Otras: Pénfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson) dermatitis exfoliativa,
pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplásica y hemolítica; ictericia, hepatitis, necrosis, coles-
tasis, broncospasmo, neumonitis eosinofílica

9. ENALAPRIL

10. Inhiben la enzima convertidora de la angiotensina
Farmacocinética
Vía de administración: oral e intravenosa
Absorción: 60%
Efecto máximo: 4hrs
Metabolismo: hígado
Eliminación: renal y heces
Dosis: Inicial: 5-10mg/día
Normal: 20mg/día
Máxima: 40mg/día
IV: 1-2ml/día
Indicaciones terapéuticas
• Hipertensión arterial
• Nefropatía diabética
• Insuficiencia cardiaca

11. Categoría C (1er. trimestre),
categoría D (2o. y 3er. trimestres:
• tos seca
• fiebre
• hipotensión
• proteinuria
• Disgeusia
• neutropenia
• glucosuria
• Hepatotoxicidad
• Angioedema.
• Insuficiencia renal
crónica..
Efectos adversos

12. LISINOPRIL

13. • FARMACOCINETICA
ABSORCION
• Las concentraciones séricas máximas se
presentaron en un lapso de siete horas
• La absorción no es influenciada por presencia
de alimentos

14. DISTRIBUCION
• Lisinopril parece no unirse a otras proteínas
plasmáticas que no sea la circulante enzima
convertidora de la angiotensina (ECA)
• Cruza poco la barrera hematoencefálica
ELIMINACION
• Es excretado totalmente en la orina sin
presentarle cambios

15. REACCIONES ADVERSAS
• Mareo
• Cefalea
• Tos
• diarrea,
• Vómitos
• disfunción renal
• efectos ortostáticos (incluida hipotensión)

16. CONTRAINDICACIONES
Pacientes con angioedema
Pacientes con daño renal
Embarazo pues induce
fetotoxicidad
Lactancia

17. ANTAGONISTAS DE LOS
REPECTORES DE ANGIOTENSINA II

20. Losartan
Indicaciones terapéuticas:
• Tratamiento de la
hipertensión como
monofármaco o asociado a
otros hipertensivos,
insuficiencia cardiaca
congestiva,
microalbuminuria y
proteinuria en px. Con
diabetes tipo ll.

21. Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea.
Poco frecuentes: diarrea, fatiga, congestión
nasal, dolor de espalda, vértigo, infección
respiratoria.
Raras: tos seca, insomnio, dolor muscular.
Vía de administración y dosis
Adultos:
• Oral: 50 mg una o dos veces al día. Si resulta
necesario, puede incrementarse hasta un
máximo de 100 mg dos veces al día.

22. Valsartan
No posee metabolitos activos o con actividad uricosúrica.
Ya sea solo o en combinación con otros agentes
antihipertensivos, reduce la hipertrofia del ventrículo
izquierdo.
Indicaciones terapéuticas: Hipertensión arterial, insuficiencia
cardiaca congestiva crónica, infarto miocardio.

23. Administración: Vía oral
Hipertensión: Se recomienda iniciar
con una dosis 80 mg al día-hasta
160 mg al día o coadministrarlo
con otro antihipertensivo.
Insuficiencia cardiaca: Se debe
iniciar con una dosis de 40 mg
cada 12 horas
Concentración máxima: 2-4 h
después de la administración

24. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Valsartán o alguno
de sus componentes. Embarazo y lactancia. Insuficiencia
hepática “severa”, insuficiencia renal “severa”, cirrosis y
obstrucción biliar.
Efectos adversos: Fatiga, mareo, hipotensión, hipotensión
postural, diarrea, dolor abdominal, anemia, alergia,
alopecia, angioedema, anorexia, ansiedad, astenia,
calambres, disfunción renal, disnea, dispepsia, flatulencia,
hiperkalemia, impotencia, insomnio, mialgia,
ortostatismo, parestesias, prurito, síncope, vértigo,
vómito, xerostomía.
Embarazo: Sólo deben utilizarse cuando los beneficios
potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

25. Candesartan
• La concentración máxima se
obtiene entre 3 a 4 horas después
de una dosis oral.
• Eliminación: Se excreta por orina
(26%) y bilis (67%) principalmente
como fármaco sin cambios y una
pequeña cantidad como
metabolitos inactivos.
• Indicaciones: Tratamiento de la
hipertensión. Tratamiento de
pacientes con insuficiencia
cardiaca y disfunción sistólica del
ventrículo izquierdo (fracción de
expulsión del ventrículo izquierdo
<40%),

26. • Dosis:
Hipertensión arterial: Las dosis para el tratamiento de la
HTA se aconsejan entre 8 a 32 mg/día. Lo recomendado es
iniciar con dosis bajas como 8 mg/día.
Falla cardíaca : La dosis de inicio recomendada es 4 mg día.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los
componentes, embarazo, lactancia, no debe emplearse
durante el embarazo, debido a los posibles efectos
sobre el niño.
• Efectos adversos: cefalea y mareo, fatiga, dolor
abdominal, diarrea, náusea, artralgia, dolor de espalda,
dolor torácico, angina, tos, faringitis, dispepsia, rinitis,
rash, angioedema.

27. Telmisartan
• INDICACIONES :
HIPERTENSION INSUFICIENCIA CARDIACA
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, 2º y 3 er trimestre embarazo,
trastornos obstructivos biliares, I.H. grave. Uso
concomitante aliskireno en I.R. moderada-grave o
diabetes.

28. Efectos adversos
Trombocitopenia, hipersensibilidad, ansiedad,
trastornos visuales, taquicardia, malestar de
estómago, sequedad de boca, eritema, angioedema,
dermatosis, eccema, artralgia, enf. Pseudogripal,
aumento de: ác. úrico, enzimas hepáticas, creatinina y
disminución de Hb.

29. Dosis
Adultos: Inicialmente, 40 mg por vía oral
una vez al día, a menos que el paciente se
encuentre con depleción de volumen. En
estos pacientes (por ejemplo, los pacientes
que toman diuréticos) comenzar el
tratamiento con 20 mg VO una vez al día.
El intervalo de dosificación es de 20-80
mg/día VO una vez al día.

30. Bloqueadores de calcio

31. Tipos de
canals de
calcio
• Canales L: De activación prolongada y alta conductancia.
Localizados en el músculo esquelético, cardíaco y vascular. Función:
Contracción
• Canales T: De apertura transitoria (localizados en tejidos
marcapasos). Función: entrada Ca2+ a niveles negativos de potencial de
membrana.
• Canales N: Ni L ni T, o neuronales. Función: liberación de
transmisores en los sinaptosomas cerebrales.
• Canales P: Localizados en las células Purkinge del cerebelo.
• Canales R: Sus características están siendo estudiadas.
• Los "bloqueantes" específicos de estos canales son:
• Canales L: antagonistas del Calcio;
• Canales T: iones níquel, amilorida y mibefradil
• Canales N: conotoxina omega (veneno de un molusco marino) y-
• Canales P: veneno de las arañas de chimenea.

33. Verapamilo
Es una difenilalquilamina
Es el menos selectivo de todos los bloqueadores
de Ca

34. Usos
terapéuticos:
Hipertensión
Angina de pecho
Taquiarritmias supraventriculares
Prevenir la migraña y las cefaleas en racimo

35. Metabolización: completamente en el hígado, hay que
tener la precaución de ajustar las dosis en los pacientes
con disfunción hepática.
Contraindicaciones: pacientes con depresión de la
función cardíaca o anomalías de la conducción AV.
Efectos adversos: Puede empeorar la insuficiencia
cardíaca, produce estreñimiento. El verapamilo
incrementa los niveles de digoxina, razón por la que
deben usarse con precaución en los pacientes que la
reciben

36. DILTIAZEM

37. DILTIAZEM
DE LA FAMILIA DE LAS BENZODIAZEPINAS
ÚNICO MEDICAMENTO DE ESTA CLASE AUTORIZADO EN E.U
MENOS EFECTO INOTRÓPICO
MECANISMO DE ACCIÓN: BLOQUEADOR DE LOS CANALES DE CALCIO
ACCIÓN INTERMEDIA
EFECTOS CARDIOVASCULARES SIMILARES A LOS DEL VERAPAMILO. AMBOS
ENLENTECEN LA CONDUCCIÓN AV Y DISMINUYEN EL RITMO DE DESCARGA DEL
MARCAPASOS SINUSAL.
REDUCE LA FRECUENCIA CARDÍACA, AUNQUE EN MENOR GRADO QUE EL VERAPAMILO,
Y LA PRESIÓN ARTERIAL

38. • PUEDE ALIVIAR LOS ESPASMOS DE LAS
ARTERIAS CORONARIAS CARACTERÍSTICA
QUE LE CONFIERE UTILIDAD EN LOS
PACIENTES CON ANGINA VARIANTE.
METABOLIZACIÓN: COMPLETAMENTE EN EL
HÍGADO.
LA INCIDENCIA DE EFECTOS ADVERSOS ES
BAJA (LA MISMA QUE EL RESTO DE
BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE
CALCIO).
• INICIO: 60 MG/12 H, MANTENIMIENTO:
180-360 MG/DÍA EN UNA O VARIAS TOMAS
SEGÚN EL PREPARADO. EN ANGINA
INESTABLE LA DOSIS MÁX.: 480 MG/DÍA.

39. NIFEDIPINO

40. NIFEDIPINO
• PROTOTIPO DE LA FAMILIA DE LAS DIHIDROPIRIDINAS DE LOS ANTAGONISTAS DEL
CONDUCTO
• INHIBE EL FLUJO DE IONES CA AL TEJIDO MIOCÁRDICO Y MUSCULAR LISO DE
ARTERIAS CORONARIAS Y VASOS PERIFÉRICOS
• USOS TERAPÉUTICOS
• HIPERTENSIÓN
• ANGINA DE PECHO
SEGURO CON LOS ANTAGONISTAS B- ADRENÉRGICOS

41. Contraindicaciones
• hipersensibilidad
• Embarazo
• Insuficiencia hepática y renal
Efectos adversos
• Cefalea
• Mareo
• Edema
• Vasodilatación
• Estreñimiento

42. Se recomienda iniciar la terapia
con 10 mg, 3 veces al día. El
rango de efectividad es de 10-
20 mg, 3 veces al día. En
pacientes con espasmo de la
arteria coronaria: Se requieren
dosis más altas, 20-30 mg, 3 ó
4 veces al día.

43. AMLODIPINO

44. AMLODIPINO
• ANTAGONISTA DEL CA QUE INHIBE EL FLUJO DE ENTRADA DE IONES CA AL
INTERIOR DEL MÚSCULO LISO VASCULAR Y CARDIACO.
• SE ABSORBE LENTAMENTE Y TIENE UN EFECTO DURADERO
• SEMIVIDA PLASMÁTICA ES DE 35 A 50 H Y POR ELLO LAS CONCENTRACIONES
PLASMÁTICAS Y EL EFECTO AUMENTAN EN EL CURSO DE 7 A 10 DÍAS DE LA
ADMINISTRACIÓN DIARIA DE UNA DOSIS CONSTANTE
• ORIGINA VASODILATACIÓN DE ARTERIAS PERIFÉRICAS Y DE CORONARIAS POR
IGUAL, Y SU PERFIL HEMODINÁMICO ES SIMILAR AL DEL DE NIFEDIPINA

45. • USOS TERAPÉUTICOS
• HIPERTENSIÓN
• ANGINA DE PECHO
• PARECE ALIVIAR LOS SÍNTOMAS DE LA ENFERMEDAD DE RAYNAUD.

46. CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD A LAS DIHIDROPIRIDINAS,
INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA
• 5 MG UNA VEZ AL DÍA, LA CUAL
PUEDE INCREMENTARSE HASTA
UNA DOSIS MÁXIMA DE 10 MG
AL DÍA

47. CLOPIDOGREL

48. CLOPIDOGREL
• EL CLOPIDOGREL ES UN AGENTE ANTIPLAQUETARIO, QUE INHIBE LA FORMACIÓN
DE COÁGULOS EN LA ENFERMEDAD ARTERIAL CORONARIA, ENFERMEDAD
VASCULAR PERIFÉRICA, Y ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR.
• ACTÚA MEDIANTE LA INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE UN RECEPTOR LLAMADO P2Y
(ADP) (ADENOSIN DISFOSFATO).

49. • USO TERAPÉUTICO
• PREVENCIÓN DE EVENTOS ISQUÉMICOS EN PACIENTES CON ARTERIOSCLEROSIS SINTOMÁTICA
• SÍNDROME CORONARIO AGUDO
• ANTIPLAQUETARIO ALTERNATIVO PARA LOS PACIENTES QUE NO TOLERAN EL ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO
• REACCIONES ADVERSAS
• HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL
• PANCITOPENIA
• PURPURA TROMBOCITOPÉNICA TROMBÓTICA
• REACCIÓN DE HIPERSENSIBILIDAD INMUNITARIA
• HEMORRAGIA INTRACRANEAL
• SANGRADO

50. • DOSIS
• SE DEBE INICIAR CON UNA DOSIS ÚNICA DE CARGA DE 300 MG Y
POSTERIORMENTE SE DEBE CONTINUAR CON UNA DOSIS DE 75 MG UNA VEZ AL
DÍA