Ginecología, estrógenos y progestágenos, clasificación y efecto biológico

1. Hormonas en
ginecología
ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS
CLASIFICACIÓN Y EFECTO BIOLOGICO
Sara Elisabet Moreno López
Facultad de Medicina

2. •Las hormonas sexuales son sustancias
químicas segregadas por las gónadas
•Son liberadas al torrente sanguíneo para ser
transportadas a los órganos sobre los cuales ejercen su
acción, aumentando o disminuyendo su acción
•Su producción y liberación esta regulada por el eje
hipoálamo-hipofisiario.
•A partir de la pubertad, y hasta la menopausia, las
hormonas femeninas regulan el ciclo menstrual.

3. Estrógenos;
3 estrógenos plasmáticos identificados
B-estradiol
Estrona
Estriol

4. ESTRÓGENOS
De los estrógenos
naturales el mas
potente es el 17
beta-estradiol.
El estradiol es el
principal estrógeno
producido por el
ovario durante la vida
reproductiva
El estriol es producido
casi exclusivamente
por la placenta
durante el embarazo
Son derivados químicos del
ciclopentanoperhidrofenantreno

5. Mujeres: por los ovarios, placenta y en menores cantidades por
las glándulas adrenales.
Hombres: células de Leydig del testículo (nivel producción muy
bajo).
Responsable del desarrollo
sexual en pubertad, de genitales
, de aparición de características
sexuales, desarrollo mamario,
distribución de grasa corporal y
de vello.
También responsable
de la primera fase del
ciclo menstrual.
PRODUCIDOS:

6. CLASIFICACIÓN
Estrógenos
naturales
Estradiol- 17- beta-
estradiol
-Benzoato
(Progynon B)
-Valerato (
Progynon De-pot).
-Cipionato o
ciclopentil
-propanato
(Estradep).
-Enantato (en
combinaciones
Perlutal).
-Diundicelinato
(Etrosterón)
-Hemisuccinato
(Eutocol)
Estrógenos
conjugados
Estrona
(Premarín).
Estriol
( Orgestriol)
Succinato
( Stytanon)

7. No esteroides
Derivados del
estilbeno
Dietilestilbestrol
Dienestrol
(Dienoestrol)
Clorotrianisene
(Hormonisene)
Hexestrol
Dietildioxistilbest
rol (Fosfotilben).
Benzestrol
ESTROGENOS
SEMISINTETICOS Y
SINTETICOS

8. ACCIONES FARMACOLOGICAS
 Retención de agua y sal, efecto mineral
corticoide: es el responsable de la
cristalización en hojas de helecho del
mucus cervical
 Metabolismo proteico y cálcico:
poseen una importante acción
anabólica que determina el balance
positivo de N y Ca. útil para el
tratamiento de la osteoporosis
postmenopáusica
• ACCIONES METABOLICAS Y SOBRE LA COAGULACION SANGUINEA

9.  Metabolismo lipídico: tienen efectos
sobre los lípidos sanguíneos.
Disminuye el colesterol sanguíneo,
sobre todo el (LDL), e incrementan
el coesteron (HDL).
 Coagulabilidad sanguínea: los
estrógenos incrementan la
incidencia de tromboembolismo en
su uso crónico.

11. EFECTOS ADVERSOS
Estado nauseoso: en terapia
antineoplásica. vómitos intensos,
diarrea y anorexia.
Pseudomenstruacion: en la
administración en menopausia.
Provoca sangrado abundante,
relacionado con hiperplasia
endometrial.
Hipersensibilidad mamaria: así
también como tensión, y cierta
ingurgitación. Pigmentación de
pezones y órganos genitales.

12. Incremento de fenómenos
tromboembolicos: así como también
flebitis y trastornos relacionados con
aumento de la Coagulabilidad.
Efectos sobre el metabolismo hidrosalino,
retención de sodio y agua: con
producción eventual de edemas, que
pueden complicar una hipertensión
arterial o insuficiencia cardiaca.
Efectos carcinogénicos EFECTOS
ADVERSOS

13. USOS
TERAPEUTICOS
Terapéutica estrogenica sustitutiva en
la edad fértil:
Hipogonadismos primarios y secundarios, agenesia o
disgenesia ovárica
*Hemorragia uterina funcional
*Ciclos anovulatorios, hiperplasia endometrial con
sangrado abundante
*Dismenorrea
Menopausia:
supresión de los síntomas que son provocados
por el déficit de estrógenos: síntomas
vasomotores, llamaradas de calor, sudoración
intensa, parestesia, ansiedad, palpitaciones.

14. Acné e hirsutismo:
se relacionan con la influencia
moderada androgénica del ovario.
Supresión de lactancia
Durante el post parto
*Ha sido sustituido.
USOS
TERAPEUTICOS

15. Terapéutica antineoplásica: Son
importantes agentes paliativos en
el tratamiento del carcinoma de
mama recurrente, metastásico,
postmenopáusico, y en el
carcinoma de próstata.
Osteoporosis:
Consiste en una pérdida progresiva de la
masa ósea ante la falta del efecto
anabólico de los estrógenos.
*El balance se vuelve positivo, mejora la
densidad ósea, disminuye incidencia de
fracturas
*Vitamina D, calcitonina

16. FARMACOCINÉTICA
Absorción
• Vía parenteral
• Vía oral es irregular
• Vía tópica (sintéticos)
Distribución
• Circulan en plasma ligados a globulinas fijadoras de
hormonas sexuales y albúminas
Metabolismo • Hepático (por oxidación y conjugación)
Excreción
• Metabolitos conjugados son liposolubles.
• Vía renal
• Se excreta por bilis

17. ANTIESTRÓGENOS
Los antiestrógenos son agentes antagonistas competitivos
de los estrógenos, a nivel del receptor citosólico fármacos
Clomifeno (Genozym)
Tamoxifen (Tamoxifen,
Nolvadex).
Danazol (Ladogal)
Derivados sintéticos
del estilbeno.
Acciones farmacológicas:
La acción fundamental es
antiestrogénica y de supresión
de la acción inhibitoria de la
liberación de gonadotrofinas
hipofisarias

18. La progesterona es la hormona femenina que se produce en el ovario en la
segunda mitad del ciclo sexual,
*Fisiológicamente; la secreción de progesterona está bajo el
control estimulatorio de la gonadotrofina luteinizante (LH), que activa la
síntesis de la hormona en el folículo ovárico.
Durante la fase folicular del ciclo
el ovario produce 1 a 5 mg de
progesterona. Durante la fase
luteínica la producción se
incrementa a 10-20 mg diarios.

19. Tienen su origen en el descubrimiento de que la acetilación del grupo
17-hidroxi de la 17-hidroxiprogesterona originaba un progestágeno
activo oralmente, aunque tan débil que su uso en clínica no era posible.
La adición de un grupo metilo en el carbono 6 aumentó su potencia,
posiblemente a través de inhibición de su metabolismo.
El resultado fue el acetato de
Medroxiprogesterona.

20. PROGESTÁGENOS
Son un grupo de agentes farmacológicos con acciones similares a
la progesterona, algunos de una potencia progestacional muy superior a la
de la hormona original.

21. Agentes farmacológicos similares a la
Progesterona
Derivados del
Pregnano
D. Esteroides de 21
carbonos (doble
ligadura en C3 y C20
Derivados del
Androstano
19-Noraesteroides
(19 carbonos)
3 era generación
Menor actividad
virilizante
PROGESTAGENOS

22. CLASIFICACIÓN DE LOS PROGESTÁGENOS
DERIVADOS DEL
PREGNANO
• Progesterona
• Hidroprogesterona
• Medroxiprogesterona
• Algesterona
• Gestonorona
• Etisterona
• Clormadinona
• Megestrol
• Ciproterona
DERIVADOS DEL ANDROSTANO
(19-Nortestosterona)
Primera generación
Segunda generación
Tercera generación
• Noretisterona
• Nortinodrel
• Diacetato de etinodiol
• Linestrenol
• Levonorgestrel
• Norgestrel
• Desogestrel
• Gestodeno
• Norgestimato
• Dienogest
• Nomegestrol

24.  ACCIONES PROGESTACIONALES
• Disminuyen la frecuencia y
amplitud de la secreción de LH
por la hipófisis. En
concentraciones mayores la
inhiben (anovulatoria)

25. • Inducción de las secreción de las glándulas
endometriales
Cambio de la secreción endometrial
(viscosa, no filante, escasa, hojas de helecho)

26. • Proliferación de los acinos mamarios
(complementando la acción iatrogénica
sobre los conductos galactóforos)
• Inhibición de la motivilidad y actividad
peristáltica del miometrio

27. • Elevación de la temperatura por un efecto en SNC (0.5-
1 grado celsius aprox.), elevación del centro
respiratorio
• Aumento de los triglicéridos, colesterol LDL y
disminución de la HDL (efecto opuesto a los
estrógenos)

28. • Compite con la aldosterona y por lo
tanto genera una retención hidrosalina.
• Fase estrogénica del ciclo:
1mg diario
• Fase progestacional del ciclo:
2-5 mg diarios
• Fase final del embarazo: 50-
70 mg diarios.

29. • EFECTOS CARDIOVASCULARES
 Efecto constrictor sobre las arterias
 Aumento de la distansibilidad y
capacitancia venosa
 Aumento de receptores de
trombina (efecto procoagulante)
 Aumento de la agregación
plaquetaria
 Aumento de la actividad
fibronolitica
EFECTOS ANTITUMORALES
Por su efecto antiestrogenico acción
de la 17-hidroxiesteroide-
deshidrogenasa)

30. Usos Terapéuticos
Tensión Premenstrual
• Administración regulada de progestágenos en los últimos días del ciclo.
• Cuadro: irritabilidad, cefalea, edema, hipersensibilidad de mamas.
Amenorrea
• P+ Estrógenos desde el día 5 al 25 del ciclo sexual.
Hemorragia uterina funcional
• Ciclos muy irregulares abundante hemorragia menstrual

31. Usos Terapéuticos
Endometriosis
Amenaza de aborto
•
Anticoncepción Hormonal

32. Moduladores
selectivos del
receptor de
progesterona:
• Asoprisnil
ANTIPROGESTAGEN
OS (derivados de os
19-Noresteroideos)
• Mifepristona
• Gestrionona
• Onapristona
• Lilopristona

33. Mifepristone
Usos terapéuticos:
el uso terapéutico actual
es la inducción del aborto
terapéutico
en el embarazo precoz.
Habitual mente se
utiliza con prostaglandinas
E2 o F2_.