2. 2
Antagonistas
Adrenérgicos
El bloqueo por
antagonistas
adrenérgicos provoca
Relajación del
musculo liso
Vasodilatación
Permitiendo la
miccion
Uretra
(proximal y
prostática)
Esfínter vesical
Trígono Vesical
Sobre receptores -1, que
median el tono del
musculo liso
Provocando
Disminución de:
Gasto
cardiaco
Retorno
Venoso
Hipotensión
En hiperplasia
benigna de
prostata
6. 6
Fenoxibenzamina
Esta indicado Tratamiento
Fecocromacitoma
Biodiponibilidad oral de 30-30%
Metabolismo
Hepatico
Su tiempo de vida depende del
tiempo de generacion de nuevos
receptores.
Efectos Adversos:
Hipotension
Postural, se
acompaña de
Taquicardia
refleja
Arritmias
Isquemia cardiaca
Atraveisa la Barrera
hematoencefalica
En Crisis
hipertensivas
Para preparar al
paciente para cirugia
Produciendo
Nauseas
Sedacion
Somnolencia
Cansancio
Convulsiones
7. Gastrointestinales
7
Fentolamina
Esta indicado Tratamiento
Metabolismo Hepatico
Semivida de 19 horas por via IV
Efectos Adversos:
40 % de union a proteinas plasmaticas
Por via IV para controlar ciris
hipertensivas de feocromacitoma
Es util para prevenir
necrosis dermica
Se utiliza tambien para
disfuncion erectil
Hipotension
Postural, se
acompaña de
Taquicardia
refleja
Arritmias
Isquemia cardiaca
Estimulacion
Gastrointestina
l proovocando
Dolor Abdomnal
Nauseas
Exacerbacion de
ulcera peptica
Que aparecen cuando
se interrumpe el
tratamiento con
clonidina
Provocada por extravacion
de adrenalina
8. Gastrointestinales
8
Tolazolina
Esta indicado Tratamiento
Buena absorcion por via oral
Eliminacion renal
Efectos Adversos:
Hipertension pulmonar del recien
nacido
Hipotension
Postural, se
acompaña de
Taquicardia
refleja
Arritmias
Isquemia cardiaca
Cuando no se consigue
mantener oxigenacion
adecuada a pesar de
ventilcion mecanica
10. 10
Prazosina
Indicaciones teraputicas
Absorcion por via oral
Union a proteinas plasmaticas
alfa-1 glucoproteina
Metabolismo hepatico
Efectos Adversos:
Fenomeno de
las primeras
dosis
Provoca
hipotension
ortostatica 30-90
min, despues de la
toma inicial.
Otras
Tratamiento de hipertension
arterial
Tratamiento de Insuficiencia
cardiaca
Producen
Tolerancia
Cefalea
Mareos
Astenia
Reduce el vasoespasmo digital en
pacientes con enfermedad de raynaud
Tratamiento de hipertrofia
benigna de prostata
Alfuzosina
Mejora el vaciamento vesical Tamsulosina
A bjas dosis
no provoca
hiptension
Pero puede
provocar
alteracion de
eyaculacion
11. Fármacos antagonistas -1
Adrenérgicos
11
Farmaco
Biodisponibilidad
%
Union a proteinas
%
Semivida
(horas)
Duracion del efecto Hipotensor
(horas)
Principal via de
eliminacion
Alfuzosina 64 90 3 a 5 Hepatica
Doxazosina 65 99 20 mas de 24 Hepatica
Prozosina 70 95 2 a 3 7 a 10 Hepatica
Tamsulosina 99 99 10 a 13 Hepatica
Terazosina 90 90-94 12 18 a 24 Hepatica
Urapidilo 72 80 4 12 a 24 Hepatica
13. 13
Antagonistas -2
adrenergicos
Selectivos:Yohimbina
Mirtazapina
5 HT 2
También antagoniza
los receptores de
serotonina
Antidepresivo
Disfuncion Sexual
Masculina
Es util para el
tratamiento de:
Antagoniza los
receptores de
serotonina
Aumento de la
actividad motora
Produce efecto
cronotrópico e
inotrópico positivo
Neuropatia
diabetica
Hipotension
Postural
5 HT 3
15. 15
Derivados
Ergoticos
Ergotoxina
Son un grupo de alcaloides
naturales presentes en el
hongo cornezuelo de
centeno
Sus efectos adversos
son:
Nauseas
Ergotamina
Dihidroergotamin
a
Ergonovina
Antagonista
potente
Antagonistas
parciales de
receptores
Se utlizan para el
tratamiento de la
Migraña aguda
Se utiliza para estimular el utero y
disminuir las hemorragias
despues del parto
Vomito
Crisis anginosas
Insuficiencia
vascular
Gangrena
Cefalea de rebote
Son
antogonistas
sobre Vasos,M.
Liso,SNC
23. Antagonistas Beta-andrenergicos
no selectivos
Prototipo de bloqueantes Beta : Propranolol
Interaccion competitiva con receptores Beta1 y
Beta 2 con afinidad igual
No actividad simpaticomimetica
No bloquea receptores Alfa
Actividad estabilizadora de membrana (dosis
altas)
Otros farmacos:
Sotatol – menos potente
Timolol- 6 mas fuerte
Nadolol- 3 mas fuerte
24. Antagonistas Beta-adrenergicos
con actividad agonista parcial
Prototipo: Pindolol
Agonista parcial no cardioselectivo
Depende de grado de activacion simpatica por tejido
Mas accion de tejido, mas activacion del farmaco
Otros Farmacos (menor actividad simpaticomimetica)
Alprenolol
Carteolol
Oxprenolol
Penbutolol
Pindolol
Podrian ser mas adecuados para pacientes con tendencia a
bradicardia
No beneficio clinico concreto
25. Antagonistas Beta1-andrenergicos
selectivos
Bloquean en mayor medida a Beta 1 cardiacos que a
Beta 2 vasculares
Selectividad relativa desaparece con dosis altas
Bisoprolol – mas cardio selectivo
Atenolol
Metoprolol
Acebutolol – menos card. Selectivo
Antagonista selectivo Beta1
26. Antagonistas Beta1-andrenergicos
selectivos
Reducen actividad cardiaca sin alterar tono vascular,
uterino ni bronquial
Mayor eficacia hipotensora
No interfieren en metabolismo de CHOs
Tercera generacion
Celiprolol- ant. Beta 1 y agonista Beta2
Vasodilatador
Nebivolol- Beta 1 selectivo recemico
Isomero d y l en partes iguales
Isomero D- bloquea nte Beta
Isomero L – liberador de oxido nitrico (vasodilatador)
27. Antagonistas adrenergicos Beta y
Alfa
Labetalol – racemico
Antagonista adrenergica Beta 1, 2 y Alfa 1
Agonista parcial Beta 2
Carvedilol – antagonista Beta no selectivo
Bloqueante alfa 1 –adrenergico
Bucindolol – bloquea receptores Beta 1, 2 y alfa 1
Efecto de bloqueante alfa 1 –adrenergico debil
El bloqueo alfa 1 que producen estos farmacos
contribuye a efecto hipotensor en loqueantes Beta
28. Propiedades Farmacocineticas
Absorcion
Mayoria liposolubles
Baja biodisponibilidad (x 1er paso hepatico)
Gran variedad interindividual
Propranolol 25% biodisponibilidad
Carvedilol, labetalol, metoprolol, timolol
Por variedad interindividual varia hasta 20x por persona
Mayor absorcion con alimentos
29. Propiedades Farmacocineticas
Hidrosolubles
Atenolol – absorcion incompleta
Nadolol – absorcion incompleta
Sotalol
Menor absorcion con alimentos ( hasta 20% menos que
LS)
Administracion intravenosa solo para
Propranolol, atenolol, metoprolol, labetalol, esmolol
30. Propiedades Farmacocineticas
Distribucion y Eliminacion
Bloqueantes Beta mas liposolubles se unen a proteinas
plasmaticas
Gran volumen de distribucion
Penetran rapidamente en SNC
Metabolizan en higado y
Eliminados por orina
31. Propiedades Farmacocineticas
• Otros tienen metabolitos activos (con mediavida corta)
Acebutolol – metabolito activo (diacetolol)
Cardioselectivo, simpaticomimetico, semivida mas
prolongada (8-13 hrs)
Carvedilol – 6 metabolitos activos
Semivida de estos varia y no se relaciona bien con
duración de efecto
Propranolol (4hrs semivida pero dosis 2x dia)
Ciertas formulaciones solo 1 vez x dia
32. Propiedades Farmacocineticas
Farmacos con eliminacion igual Hepatica y Renal
Pindolol
Bisoprolol
Mas hidrosolubles exclusivamente por renal
Atenolol
Nadolol
Sotalol
Con insuficiencia renal, se acumulan
Pasan poco a SNC lo que disminuye trastornos nerviosos
34. Reacciones Adversas La mayoria son por el bloqueo de receptores Beta-
andrenergicos
Funcion Cardiovascular
Bradiarritmias
Insuficiencia cardiaca congestiva
Frio en extremidades
Fenomeno de Raynaud
(x vasoconstriccion por bloqueo de receptores
Beta 2)
Es una afección en la cual las temperaturas frías o
las emociones fuertes causan espasmos vasculares
que bloquean el flujo sanguíneo a los dedos de las
manos y de los pies, las orejas y la nariz.
Muy raro
35. Reacciones Adversas
Interrupción brusca en pacientes con insuficiencia
coronaria
Agravar síntomas de angina
Aumentar riego de arritmias
Muerte súbita
Propranolol y metoprolol lo causan
No con pindolol
36. Reacciones Adversas
Funcion Pulmonar
Broncoconstriccion grave en pacientes con asma
Mayor con bloqueantes Beta no selectivos
SNC
Fatiga
Alteraciones de sueño
Menor en farmacos menos lipofilicos
37. Reacciones Adversas
Otras Reacciones
Retraso en recuperacion de hipoglucemia
Con uso cronico aumenta niveles de trigliceridos y
disminuye HDL
Disfuncion erectil en hipertensos
38. Precauciones y Contraindicaciones
Utilizar con precaucion en pacientes con
Hiperreactividad bronquial
Claudicacion intermitente
Diabetes Mellitus
En ancianos
Miastenia grave
Feocromocitoma
Depresion
Hepatopatia
Insuficiencia renal
40. Interacciones
Tipo Farmacocinetico o farmacodinamico
Farmacocinetico
Disminucion de absorcion con
sales de Al, colestiramina, colestipol
Induccion de enzimas hepaticas con
rifampicina, fenitoina, fenobarbital, tabaco
Farmacodinamico
Con farmacos con efectos similares
Antagonistas de calcio: insuficiencia cardiaca, bloqueo
auroventricular
41. Interacciones
Con antiarritmicos: bradicardia grave o hipotension
Antihipertensivos: potencia effecto hipotensor,
Antiinflamatorios: reducir efecto anti hipertensivo
Aminas Simpaticomimeticas (adrenalina): disminuye efecto
antihipertensivo y causar crisis hipertensivas
42. Indicaciones terapeuticas
Enfermedades cardiovasculares:
Se utiliza ampliamente en tratamiento de hipertensión arterial
Tratamiento de cardiopatia isquemica
En el infarto agudo de miocardio
Se ha realizado estudios en la fase aguda del infarto con:
Propranolol
Metoprolol
Timolol
Atenolol
Carvediolol
Pindolol*
Oxiprenolol*
Tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares con:
Sotalol
propanolol
43. Otras indicacciones
Tratamiento del glaucoma de angulo abierto- disminuyendo la presion
intraocular.
Aunque sea por via topica puede causar efectos adversos cardiovasculares
o pulmonares en pacientes suceptibles.
Pueden reducir los sintomas de hipertiroidismo: taquicardia,
palpaciones, temblor y nerviosismo
Profilaxia de la migraña
44. Seleccion de un antagonista Beta-adrenergico
Debe basarse en las caracteristicas:
Farmacocineticas
Farmacodinamicas
Costo
Las enfermedades acompañantes.
El propanolol- no se recomienda a largo plazo por alta incidencia de
efectos adversos centrales
Los antagonistas Beta1- preferibles en pacientes con broncoespasmo,
diabetes mellitus, enfermedad vascular periferica o fenomeno de
Raynaud.
45. Farmacos que modulan la trasmision
noradrenergica
Farmacos que inhiben la sintesis
Farmacos que inhiben el almacenamiento
Farmacos que inhiben la liberación
Farmacos que favorecen la liberación
Farmacos que inhiben la recaptación
46. Farmacos que inhiben la sintesis Alfa-metiltirosina o metirosina: Inhiben la tirosina-hidroxilasa
Carbidopa y benseracida: inhiben la enzima que cataliza la conversion
de L- dopa en dopamina
Acido fusarico, 3-fenilpropargilamina y disulfiram: inhibidores de la
dopamina- Beta- hidroxilasa.
Alfa-metildopa: inhibe la dopa- descarboxilasa
47. Farmacos que inhiben el almacenamiento
Reserpina: la noradrenalina permanece y se acumula en el citoplasma
celular, donde es degradada por la monoaminooxidasa.
Guanetidina
6-hidroxidopamina: disminuye los neurotrasmisores como
consecuencia de su accion tóxica sobre las terminaciones nerviosas
48. Farmacos que inhiben la liberación Guanetidina, guanedrel, debrisoquina, bretilo: penetran en
terminaciones noradrenergicas y se acumulan en ella, sustituyendo a la
noradrenalina inducida por el potencial de acción.
Clonidina: tratamiento de la hipertensión, mejora de diarrea en
pacientes diabeticos con neuropatia autonóma y para sintomas de
abstinencia de narcoticos, alcohol y tabaco.
Dexmedetomidina: produce sedación preoperatoria.
49. Farmacos que favorecen la liberación
Aminas simpaticomimeticas de acción indirecta: tiramina, anfetamina
y efedrina.
Penetran en las terminaciones noradrenergicas y provoca la liberación
de los neurotrasmisores sin necesidad del Ca.
50. Farmacos que inhiben la recaptación
Tipo 1: bloquean el sistema de recaptación de tipo 1 conocido como
NET y aumenta los efectos de la actividad de los nervios simpaticos a
corto plazo.
Antidepresivos triciclicos: desipramina
Cocaina
Anfetaminas
Fenoxibenzamina
Guanetidina
Tipo 2: inhibe el sistema de recaptación extraneuronal de
catecolaminas conocido como ENT.
3-metilsoprenalina
fenoxibenzamina