2. El principal uso de estos fármacos es el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias.
En contraste con la mayor parte de los inhibidores de la síntesis
microbiana que son bacteriostáticos, los Aminoglucósidos son
inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas.
El lugar de acción de estos fármacos es el 30s ribosoma
bacteriano inhibiendo la síntesis de proteica de la bacteria.
3. Grupo de Aminoglucósidos
• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina
• Kanamicina
• Estreptomicina
• Neomicina
4. Mecanismo de acción
• Fase I-. Dependiente de energía.
• Los Aminoglucósidos se difunden por conductos acuosos
formados por proteínas de porina en la membrana externa de
las bacterias gramnegativas .
• El transporte de estos por la membrana citoplasmática
depende del transporte de electrones para impulsar la
penetración de estos antibióticos.
• Es limitante de la velocidad y puede ser bloqueada .
• Después de que los Aminoglucósidos entran a la célula se
unen a los polisomas e interfieren en la síntesis de proteínas al
causar una lectura errónea y una terminación prematura de la
traducción de mRNA.
5. • Fase II-. Fase dependiente de energía 2.
• Las proteína anómalas resultantes pueden insertarse en la
membrana celular , lo cual lleva a alteraciones en la
permeabilidad y una mayor estimulación de transporte de
Aminoglucósidos.
• Esta fase puede estar vinculada a la destrucción de la
estructura de la membrana citoplasmática.
6.
7.
8. Resistencia microbiana
• Las bacterias pueden ser resistentes a los Aminoglucósidos
debido a la falta de penetración intracelular del antibiótico, la
inactivación del fármaco por las enzimas microbianas o a la
escasa afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.
9. Absorción
• No tienen buena absorción en el tubo digestivo. Menos del 1%
de la dosis se absorbe después de la administración oral o
rectal.
• Todos lo Aminoglucósidos se absorben con rapidez de los sitio
de inyección intramuscular.
11. Efectos secundarios
• Todos los Aminoglucósidos pueden producir toxicidad -.
• Vestibular -. Cefaleas moderadas de 1 a 2 días, nauseas,
vomito y dificultades en el equilibrio mismas k pueden durar
de 1 a 2 semanas.
• Coclear -. Un acúfeno agudo suele ser el primer síntoma de
toxicidad, si no se suspende el fármaco a los pocos días
sobrevienen alteraciones auditivas.
• Renal-. Las manifestaciones iniciales de la lesión en este sitio
es la excreción de enzimas del borde en cepillo de los túbulos
renales, después hay un defecto en la capacidad de
concentración renal, proteinuria leve.
• Estas pueden ser reversibles o irreversibles.
12. Gentamicina
• Se usa en el tratamiento de infecciones graves por bacilos
gram-.
• Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.
13. Dosis
• Im o Iv-. 5 a 7 mg/kg en adultos con función renal normal al
dia, administrado en un lapso de 30 a 60 min.
14. Usos terapéuticos
• Casi no se usan en infecciones no complicadas aunque una
dosis intramuscular de 5mg/kg a sido eficaz.
• Meningitis por vía intravenosa 5mg una vez al día.
• Peritonitis asociada a diálisis peritoneal 4 a 8 mg/l.
• Endocarditis bacteriana 3mg/kg al día divididos en 2 o 3 dosis.
16. Tobramicina
• La actividad antimicrobiana , las propiedades farmacocinéticas
y las características de toxicidad son muy similares a la
Gentamicina.
• Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.
17. Usos terapéutico
• Las mismas que la Gentamicina.
• Tiene actividad superior contra p. aeruginosa
19. Amikacina
• Espectro el mas amplio del grupo.
• Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas de las
enzimas inhibidoras de Aminoglucósidos, se utiliza frente a
microorganismos resistentes a Gentamicina y tobramicina.
• Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.
20. Usos terapeuticos
• Es usado en infecciones intrahospitalarias y extrahospitalarias
graves por bacilos gram – y gram – aerobios.
• Tiene efectos contra las cepas: klebsiella, enterobacter y
e.coli.
21. Dosis
• Es de 15mg/kg al día en una sola dosis diaria o fraccionada en
2 o 3 porciones iguales, la dosis se reduce en pacientes con
insuficiencia renal.
• Im-. Es de 7.5mg/kg
• Iv-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.
23. Kanamicina
• Su espectro es limitado .
• Es uno de los Aminoglucósidos mas toxico.
• Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.
24. Usos terapéuticos
• Se utiliza para tratar la tuberculosis en combinación con otro
fármacos.
• También se puede usar por vía oral para tratamiento
complementario de encefalopatía hepática (dosis 4 a 6g/ día
durante 36 a 72 hrs)
25. Dosis
• Parenteral-. En adultos es de 15mg/kg día divididos en 2 o 4
dosis iguales con un máximo de 1.5g/ día. Los niños pueden
recibir hasta 15mg/kg día.
27. Neomicina
• Es de amplio espectro.
• Las especies gram – que son muy sensibles son: e.coli,
enterobacter aerogenes, klebsiella pneumoniae y proteus
vulgaris.
• Los microorganismos gram +que son inhibidos son: s.aureus,
e.faecalis y m.tuberculosis.
• Se puede usar tópica y oral.
• Esta se absorbe bien en tubo digestivo
• Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.
28. Usos terapéuticos
• En forma generalizada se usa para la aplicación tópica en
diversas infecciones de la piel y mucosas.
• Infecciones asociadas a quemaduras, heridas, ulceras y
dermatosis infectadas.
• Se utiliza vía oral para preparación intestinal para cirugías.
• También se utiliza en encefalopatía hepática.
30. Efectos secundarios
• Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los pacientes
cuando se aplica vía tópica.
• Lesiones renales e hipoacusia nerviosa.
• Bloqueo neuromuscular con parálisis.
• Diarrea, esteatorrea y azotorrea.
31. Estreptomicina
• Se utiliza para tratar algunas infecciones infrecuentes, por lo
general en combinación con otros antimicrobianos. Puesto
que en general tiene menos actividad que otros miembros del
grupo contra los bacilos gram – aerobios.
• Teniendo una vida media de 2.5 hrs.
32. Usos terapéuticos
• Endocarditis bacteriana
• Tularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al día en dosis fraccionadas
durante 10 a 14 días.
• Peste-. 2 g/ día dividida en 2 dosis durante 10 días.
• Tuberculosis-. 15 mg/kg al día en una sola inyección
intramuscular durante 2 a 3 meses y en delante de 2 a 3 veces
a la semana.
