2. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
El sistema nervioso autónomo se caracteriza por
regular integradamente gran número de funciones
viscerales de forma autónoma, sin requerir el control de la
conciencia.
4. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Con los fármacos que estimulan o bloquean las
acciones de los transmisores químicos, se pueden
modificar de manera selectiva muchas actividades
autónomas, en las que participan diversos tejidos
efectores como:
• Músculo cardiaco.
• Músculo liso.
• Endotelio Vascular.
• Glándulas exocrinas.
• Terminales nerviosas presinápticas.
5. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ANATOMIA DEL SISTEMA
NERVIOSO AUTÓNOMO
PARASIMPATICO
SNA
SIMPATICO
ENTERICO*
8. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Cinco características claves del funcionamiento de
los NT representan blacos poteciales de la
terapéutica farmacológica:
1.
2.
3.
4.
5.
SINTESIS.
ALMACENAMIENTO.
LIBERACION
TERMINACION DE LA ACCION.
FUNCIONES DEL RECEPTOR.
9. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
SISTEMA DE
NEUROTRANSMISORES
PREGANGLIONAR
Ach
POSTGANGLIONAR
Ach
PREGANGLIONAR
Ach
POSTGANGLIONAR
NA
PARASIMPATICO
SNA
SIMPATICO
10. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Dada la importante misión que
corre a cargo del sistema
nervioso autónomo en el
mantenimiento de las funciones
vegetativas del organismo, se
comprende
el
deseo
de
modificarlo
con
fines
terapéuticos.
A ello está dirigida la importante
farmacología
del
sistema
nervioso autónomo.
11. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
La base de su utilización consiste en el empleo de
fármacos que:
18. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES COLINERGICOS
MUSCARINICOS
RECEPTORES
COLINERGICOS
NICOTINICOS
19. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
MUSCARINICO
M1
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Neuronas del SNC, tejidos Formación del IP3 y
periféricos.
Células DAG,
aumento
del
parietales gástricas.
Calcio intracelular
20. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
MUSCARINICO
M2
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Corazón (nodos sinoauricular y
auriculoventricular, y músculo Apertura de los Canales
auricular) y, en mucho menor de Potasio e Inhibición
grado,
en
otras
células de la Adenilato Ciclasa.
musculares lisas.
21. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
MUSCARINICO
M3
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Principalmente en células Formación del IP3 y
secretoras y en células DAG, aumento del
Calcio intracelular
musculares lisas.
22. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
MUSCARINICO
M4
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
En las células endoteliales
Apertura de los Canales
vasculares, en neuronas
de Potasio e Inhibición
ganglionares,
vasos
de la Adenilato Ciclasa.
deferentes y útero.
23. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
MUSCARINICO
M5
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Endotelio
Vascular,
en Formación del IP3 y
especial vasos cerebrales, DAG,
aumento
de
neuronas del SNC.
Calcio Intracelular.
25. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES NICOTINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
NICONTINICO
NN
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Apertura de los Canales
Neuronas posganglionares,
de Sodio.
algunas
terminales
colinérgicas presinápticas
Despolarización.
26. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES NICOTINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTOR
NICONTINICO
NM
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Apertura de los Canales
Placas
terminales
de Sodio.
neuromusculares
del
músculo esquelético.
Despolarización.
27. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS AGONISTAS
COLINÉRGICOS
AGONISTAS
COLINÉRGICOS
ACCIÓN
DIRECTA
ACCIÓN
INDIRECTA
28. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
DE ACCION DIRECTA
ESTERES DE
COLINA
ALCALOIDES
NATURALES
ACETILCOLINA
PILOCARPINA
METACOLINA
MUSCARIA
CARBACOL
NICOTINA
BETANECOL
LOBELINA
30. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ACCIÓN FARMACOLOGICA
Son la consecuencia de la activación de receptores
colinérgicos, sean periféricos o centrales, y de su capacidad
de activar los muscarínicos, los nicotínicos o ambos. A la vez
que ejercen efectos directos, pueden desencadenar otros
indirectos de carácter reflejo.
31. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO
RESPUESTA
OJO
ESFÍNTER DEL IRIS
Contracción (Miosis)
MÚSCULO CILIAR
Contracción para la Visión cercana
CORAZÓN
NODO SINOAURICULAR
Reducción de la Fcia Cardiaca
(cronotropía negativa)
AURÍCULAS
Inotropismo negativo. Reducción
del periodo refractario.
NODO AURÍCULOVENTRICULAR
Reducción de la Velocidad de
conducción del Impulso Cardiaco.
VENTRÍCULOS
Pequeña
disminución
potencia contráctil
de
la
32. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO
RESPUESTA
VASOS SAGUÍNEOS
ARTERIAS
Dilatación (Vía EDRF*)
VENAS
Dilatación (Vía EDRF*)
PULMÓN
MÚSCULO BRONQUIAL
GLÁNDULAS BRONQUIALES
Contracción (Bronconconstricción)
Estimulación de las Secreciones.
*EDRF: “Endothelium – derived – relaxing - facto”
endotelio.
Factor relajante derivado del
33. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO
RESPUESTA
APARATO DIGESTIVO
MOTILIDAD
Aumento
ESFÍNTERES
Relajación
SECRECIÓN
Estimulación
VEJIGA
DETRUSOR
TRÍGONO Y ESFINTER
Contracción
Relajación
34. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO
RESPUESTA
GLÁNDULAS
SUDORÍPARAS
Secreción
SALIVALES
Secreción
LACRIMALES
Secreción
NASOFARÍNGEAS
Secreción
35. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS ADVERSOS
La activación generalizada de los receptores
muscarínicos en los diversos órganos y tejidos constituye
la base de los abundantes efectos secundarios de estos
fármacos.
Pueden producir náuseas, vómitos, dolor subesternal,
disnea por constricción bronquial, bloqueos de
conducción intracardíaca, diaforesis, dolor epigástrico,
retortijones, dificultad de acomodación ocular, cefalea,
salivación, etc.
36. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
37. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FISOSTIGMINA
DERIVADOS
CARBAMICOS
NEOSTIGMINA
PIRIDOSTIGMINA
ALCOHOLES
SIMPLES
INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA
COMPUESTOS
EDROFONIO
PARATION
ORGANOFOSFORADOS
TACRINA
OTROS
DONEPEZILO
38. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ACCIÓN FARMACOLOGICA
Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la
inactivación de la acetilcolina en los sitios donde
ésta se libere fisiológicamente, tanto en el SNC
como en las terminaciones nerviosas periféricas,
somáticas o vegetativas:
Por ejemplo:
A nivel Ocular.
A nivel Gástrico.
A nivel SNC.
A nivel Genitourinario.
39. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS ADVERSOS
La intoxicación grave con anticolinesterásicos compromete
seriamente la transmisión en la placa motriz y provoca
signos de activación de receptores muscarínicos y
nicotínicos en los diversos órganos, en los ganglios y en el
SNC.
40. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Tratamiento de la intoxicación y reactivación de la enzima
41. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS
ALCALOIDES
NATURALES
ATROPINA
ESCOPOLAMIA
HOMATROPINA
ANTICOLINERGICOS
DERIVADOS
SEMISINTETICOS
TROPICAMINA
IPRATROPIO
PRODUCTOS DE
SINTESIS
TIOTROPIO
FLAVOXATO
48. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
49. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ALFA ( α )
RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
BETA ( β )
50. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTOR ALFA - 1
NOMBRE DEL
RECEPTOR
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Músculo Liso Vascular
Músculo Dilatador Pupilar
α1
Contracción
Contracción (Dilata la
Pupila – Midriasis)
Músculo Liso Pilomotor
Piloerección
Próstata
Contracción
Corazón
Aumento de la Fza. De
Contracción
52. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTOR ALFA - 2
NOMBRE DEL
RECEPTOR
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Plaquetas
Agregación
Lipocitos
Inhibición de la Lipólisis
α2
53. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTOR BETA - 1
NOMBRE DEL
RECEPTOR
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Aumento de la Fuerza
de Contracción
β1
Corazón
Aumento
de
la
Velocidad
de
Conducción del Impulso
Cardiaco.
Aumento
de
la
Frecuencia Cardiaca
54. Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTOR BETA - 2
NOMBRE DEL
RECEPTOR
LOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Músculo Liso (respiratorio
y uterino)
β2
Relajación
Músculo Esquelético
Promueve la captación
de Potasio.
Hígado
Activa la glucogénesis
