3. PENICILINAS
• Algunos fármacos antimicrobianos interfieren de manera selectiva con la
síntesis de la pared celular bacteriana
• Esta estructura es única de la bacterias y no se encuentra en células de
mamíferos
• Es un polímero de unidades de glicano unidas entre sí por enlaces
peptídicos cruzados
• Para mostrar su máxima eficacia estos agentes requieren que los
microorganismos se encuentren en proliferación activa
• Su efecto es escaso o nulo sobre bacterias que no están en crecimiento
4. PENICILINAS
Características:
• Son los antimicrobianos más eficaces contra gran cantidad
de microorganismos
• Se encuentran entre los fármacos menos tóxicos que se conocen ( no son
considerados fármacos X)
• La reacción adversa más temida son las reacciones de hipersensibilidad
(cualquier tipo)
• Los miembros de esta familia difieren en la cadena R unido al residuo
ácido-6-aminopenicilánico.
• La naturaleza de la cadena R afecta su espectro antimicrobiano,
estabilidad en ácido gástrico y susceptibilidad a las enzimas degradantes
5.
6. CLASIFICACIÒN
Inhibidores de la síntesis de la pared
bacteriana
ANTIBIÒTICOS OTROS ANTIBIÒTICOS:
BETA-LACTÁMICOS •Vancomicina
Penicilinas •Bacitracina
Cefalosporinas •Cicloserina
Carbapenemas imipenem
Monobactamas aztreonam
8. PENICILINAS
(Mecanismo de acción)
• Interfieren la síntesis de la pared. Específicamente en la
última etapa en la formación del péptido glucano, la etapa de
transpeptidación, lo expone a una membrana osmóticamente
menos estable.
• Puede ocurrir la lisis, por lo tanto estos fármacos son
bactericidas.
• Sólo son eficaces en microorganismos de crecimiento rápido
que sintetizan su propia pared.
• No son eficaces contra micobacterias, protozoarios, hongos y
virus
9.
10.
11. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
1. Penicilinas naturales:
a. La penicilina G (bencilpenicilina) tiene el siguiente espectro
antibacteriano:
• Cocos y bacilos grampositivos y gram negativos: staphylococcus
aureus, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes,
streptococcus viridans, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis,
bacillus anthracis, clostridium perfringens, corynebacterium diphtheiae,
listeria monocytogenes y espiroquetas.
Es susceptible a la inactivación por beta lactamasa
12. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
1. Penicilinas naturales:
b. La penicilina V (fenoximetilpenicilina), tiene un espectro
similar al de la penicilina G, no se utiliza en el tratamiento
de la bacteriemia por su elevada concentración letal media
(CLM, que es la cantidad mínima del fármaco necesaria
para eliminar la infección). Es estable a pH ácido, es útil en
la terapéutica de infecciones bucales, en la que es eficaz
contra ciertos tipos de anaeróbicos.
13. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
2. Penicilinas antiestafilocócicas:
a. Meticilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son penicilinas resistentes a
penicilinasa, a lo que se restringe su uso.
3. Penicilinas de amplio espectro:
a. Ampicilina(Shigella, salmonella), amoxicilina, amoxacilina + ácido
clavulánico, ampicilina + sulbactam.
• Espectro similar al de la penicilina G, pero más eficaces sobre bacilos
gramnegativos (E. coli, Haemophilus influenzae, proteus.
• La asociación con inhibidores de la beta lactamasa ( ácido clavulánico,
sulbactám y tazobactam) las protege de la inactivación
14. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
4. Penicilinas antipseudomonas:
a. Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina
• La piperacilina es la más activa
• No son efectivas contra klebsiella
• La formulación de ticarcilina o piperacilina +
ácido clavulánico o tazobactam extiende el
espectro de éstas, para incluir
microorganismos productores de
penicilinasa
15. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
5. La mezlocilina, azlocilina y piperacilina
a. Pseudomona y klebsiella.
• La penicilina retiene la excelente actividad de
la ampicilina contra coco gram (+) y L.
monocytogenes
16. PENICILINAS
(resistencia)
• La resistencia natural aparece en los microorganismos que
carecen de pared celular.
• Los mecanismos de resistencia adquirida son los siguientes:
1. Producción de beta lactamasa
2. Disminución de la permeabilidad al fármaco (gram (-))
3. Alteración de las proteínas de unión a penicilinas (PUP)
17.
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19. PENICILINAS
(Farmacocinética)
1. Administración: La vía de administración depende de la estabilidad del
fármaco en el ácido gástrico y la gravedad de la infección
a. Vías de administración: meticilina, ticarcilina, carbenicilina, mezlocilina,
piperacilina, azlocilina y las combinaciones de ampicilina con
sulbactam, ticarcilina con ácido clavulánico y piperacilina con
tazobactam deben administrarse por vía IV o IM. La penicilina V, la
amoxicilina y la amoxicilina combinada con ácido clavulánico sólo están
disponibles como preparaciones orales
b. Formas de depósito: La penicilina procaínica G y la penicilina bezatínica
G, se administran por vía IM y actúan como formas de depósito. Se
absorben con lentitud hacia la circulación en un tiempo prolongado
20. PENICILINAS
(Farmacocinética)
• Distribución: Se distribuye intensamente en el organismo,
atraviesan las meninges solo cuando éstas están inflamadas.
Se ligan en un 60% a las proteínas plasmáticas.
• Excreción: Se excretan por el riñón, pero una pequeña
fracción se excreta por la bilis. La vida media de la penicilina
es de 30 minutos después de ser inyectada. El probenecid
disminuye de manera extraordinaria la secreción tubular de
las penicilinas.
21. REACCIONES ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Depresión de la médula ósea
• Granulocitopenia
• Hepatitis
• Alteraciones de la agregación plaquetaria (penicilina G,
carbenicilina, piperacilina)
• Abscesos con daño muscular local
• Flebitis
• Inyección intrarraquídea de penicilina G produce aracnoiditis
o encefalopatía
22. REACCIONES ADVERSAS
• Letargia
• Confusión
• Espasmos
• Mioclonía
• Cambios en la composición de la microflora,
que puede producir infecciones oportunistas
23. REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad:
• Reacciones anafilácticas: constituyen el
peligro inmediato de mayor importancia en
relación con su empleo, puede aparecer
prurito, urticaria, pero también
broncoconstricción, dolor abdominal,
náuseas, vómitos, edema angioneurótico,
edema de la glotis, hipotensión, choque,
muerte.
24. REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad:
• La enfermedad del suero varía desde un cuadro con febrícula,
erupción cutánea y leucopenia, hasta artralgia, artritis,
púrpura, lifadenopatía, esplenomegalia, cambios psíquicos,
miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria
• Reacción de Coombs a menudo positiva
• Neutropenia reversible
• Eosinofilia
• Nefritis intersticial (meticilina)
25. INTERACCIONES
• Las penicilinas aumentan la eficacia de los
aminoglucósidos
• El cloranfenicol y otros inhibidores de la
síntesis de proteínas disminuyen su eficacia.
• El probenecid prolonga su vida media
• Inhibidores de beta lactamasa las protegen de
la inactivación
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28. PREGUNTAS
LAS SIGUIENTES AFIRMACIONES SON CORRECTAS,
EXCEPTO:
a. La biodisponibilidad de las penicilinas administradas
por vía oral depende de su resistencia al Ph ácido
b. El probenecid aumenta la excreción renal de la
penicilina G
c. La penicilinas son compuestos polares y no son
extensamente metabolizadas en el hígado
d. La ampicilina tiene circulación enterohepática
29. PREGUNTAS
La siguiente penicilina es sensible a la
inactivaión por betalactamasas:
a.Meticilina
b.Dicloxacilina
c.Amoxicilina
d.Oxacilina
31. PREGUNTAS
Las siguientes penicilinas se administran por vía
oral, excepto:
a.Ampicilina
b.Penicilina G
c.Oxacilina
d.Penicilina V
e.Dicloxacilina
32. PREGUNTAS
Las siguientes penicilinas se administran por vía
parenteral, excepto:
a.Piperacilina
b.Azlocilina
c.Meticilina
d.Fenoximetilpenicilina
e.Penicilina G benzatínica
