Este documento resume conceptos clave de farmacocinética, incluyendo vías de administración, absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos. Explica factores que afectan la biodisponibilidad, como la liposolubilidad, ionización y formulación. Describe modelos farmacocinéticos como monocompartimental y bicompartimental. Finalmente, cubre temas de metabolismo como inducción enzimática y mecanismos de excreción renal como filtración glomerular y secreción tubular activa.

1. MENU DEL DIA
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•FARMACOCINÉTICA:
Absorcion
Modelos
Distribucion
Metabolismo
Eliminación

2. Farmacocinética: qué
le hace el cuerpo a la
droga

4. Vías de
administración
de fármacos

6. De la aplicación a la distribución

8. La formulación afecta el
sitio y tiempo de absorción

9. Otras vías de
administración

10. Inhalación Dérmica

11. BIODISPONIBILIDAD
(fracción de fármaco
administrado que llega
intacta a la circulación
general)

12. BIODISPONIBILIDAD

13. ABSORCIÓN
• Vía de administración
• Liposolubilidad
• Ionización
• Formulación
• Patologías

14. El transporte de drogas
puede ser pasivo o activo y
afecta la absorción,
distribución y eliminación de
los fármacos

16. Un fármaco
liposoluble está
sujeto a un gradiente
de concentración
mayor que uno
lipofóbico y difunde
más rápidamente a
través de la
membrana

17. ABSORCIÓN y
FORMULACIONES

18. La difusión (y por lo tanto la
absorción) de un fármaco
depende de su estado de
ionización
pH = pKa + log (especie no protonada)
(especie protonada)
pH = pKa + log (A-)
(AH)
pH = pKa + log (B)
(BH+)

20. DISTRIBUCIÓN E IONIZACIÓN

21. ABSORCIÓN y pH

25. Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh?
a) La aspirina (pKa=3,5) está en un 90% en su forma
protonada, liposoluble, a pH=2,5
b) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más
ionizado a pH 7,4 que a pH 2
c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá
más rápido en el intestino que en el estómago
d) La acidificación de la orina acelera la secreción de una
base débil, pKa=8
e) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a
través de membranas que las moléculas cargadas

26. Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh?
a) La aspirina (pKa=3,5) está en un 90% en su forma
protonada, liposoluble, a pH=2,5
b) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más
ionizado a pH 7,4 que a pH 2
c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá
más rápido en el intestino que en el estómago
d) La acidificación de la orina acelera la secreción de una
base débil, pKa=8
e) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a
través de membranas que las moléculas cargadas

27. Los fármacos
pueden competir
por el sitio de
unión a proteínas
plasmáticas

30. Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad
por la albúmina y se administra en dosis que no exceden la
capacidad de unión de esta proteína. Ahora se agrega la droga
B, que también tiene alta afinidad por la albúmina pero se
administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unión
de esta proteína. ¿Qué pasa luego de la administración de B?
a) Aumenta [A] en los tejidos
b) Disminuye [A] en los tejidos
c) Disminuye el volumen de distribución de [A]
d) Disminuye el t1/2 de A
e) Si se agrega más A se altera la [B] en plasma

31. Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad
por la albúmina y se administra en dosis que no exceden la
capacidad de unión de esta proteína. Ahora se agrega la droga
B, que también tiene alta afinidad por la albúmina pero se
administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unión
de esta proteína. ¿Qué pasa luego de la administración de B?
a) Aumenta [A] en los tejidos
b) Disminuye [A] en los tejidos
c) Disminuye el volumen de distribución de [A]
d) Disminuye el t1/2 de A
e) Si se agrega más A se altera la [B] en plasma

32. MODELOS
FARMACOCINETICOS

34. ESTADO
ESTACIONARIO

35. Infusión continua de un fármaco:
Efecto de la tasa de infusión
sobre la concentración plasmática
de estado estacionario

36. Infusión versus eliminación (pasando por estado estacionario)

37. Cinética de las diferentes vías de administración

38. Cinética de la
administración iv

39. Cinética de la
administración
por vía oral

41. Farmacocinética
Modelo
monocompartimental

42. Modelo
monocompartimental

43. Modelo monocompartimental:
administración continua

44. Modelo monocompartimental:
absorción lenta

45. Modelo bicompartimental

46. Farmacocinética:
modelo
bicompartimental

47. Cinética de saturación

48. Cinética de saturación

50. Un fármaco con vida media de 12 horas se administra por
infusión iv continua; ¿cuánto tiempo tarda hasta que
llegue al 90% de su nivel de estado estacionario?
a) 18 h
b) 24 h
c) 30 h
d) 40 h
e) 90 h

51. Un fármaco con vida media de 12 horas se administra por
infusión iv continua; ¿cuánto tiempo tarda hasta que
llegue al 90% de su nivel de estado estacionario?
a) 18 h
b) 24 h
c) 30 h
d) 40 h
e) 90 h

52. ¿Cómo duplico la concentración de estado estacionario de
un fármaco?
a) Duplico la tasa de infusión
b) Mantengo la tasa de infusión pero duplico la dosis de
carga
c) Duplico la tasa de infusión y la concentración del
fármaco infundido
d) Triplico la tasa de infusión
e) Cuadriplico la tasa de infusión

53. ¿Cómo duplico la concentración de estado estacionario de
un fármaco?
a) Duplico la tasa de infusión
b) Mantengo la tasa de infusión pero duplico la dosis de
carga
c) Duplico la tasa de infusión y la concentración del
fármaco infundido
d) Triplico la tasa de infusión
e) Cuadriplico la tasa de infusión

54. DISTRIBUCIÓN

58. Volúmenes de
distribución
(para un peso de
70 kg)

59. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

60. DISTRIBUCIÓN

61. La distribución de un
fármaco varía
dependiendo de las
barreras a su pasaje a
través de los capilares

62. La absorción y la distribución
dependen de cuestiones
fisiológicas y patológicas (en
este ejemplo, meningitis)

66. Cuál es la opción correcta, eeeehhh?
a) Las bases débiles se absorben en forma eficiente a través
de las células epiteliales del estómago
b) La coadministración de atropina acelera la absorción de
otros fármacos
c) Los fármacos con alto Vd se pueden extraer eficientemente
del plasma por diálisis
d) Las emociones estresantes llevan a una disminución de la
absorción de fármacos
e) Si el Vd para un fármaco es bajo, la mayoría está en el
espacio extraplásmico

67. Cuál es la opción correcta, eeeehhh?
a) Las bases débiles se absorben en forma eficiente a través
de las células epiteliales del estómago
b) La coadministración de atropina acelera la absorción de
otros fármacos
c) Los fármacos con alto Vd se pueden extraer eficientemente
del plasma por diálisis
d) Las emociones estresantes llevan a una disminución de la
absorción de fármacos
e) Si el Vd para un fármaco es bajo, la mayoría está en el
espacio extraplásmico

68. Se administra un fármaco a una dosis única de 100 mg, y se
llega a una concentración plasmática máxima de 20 ug/ml.
¿Cuál es el Vd?
a) 0,5 l
b) 1 l
c) 2 l
d) 5 l
e) 10 l

69. Se administra un fármaco a una dosis única de 100 mg, y se
llega a una concentración plasmática máxima de 20 ug/ml.
¿Cuál es el Vd?
a) 0,5 l
b) 1 l
c) 2 l
d) 5 l
e) 10 l

70. Metabolismo y excrecion

72. Metabolismo de
primer paso

73. Metabolismo de
primer paso
El orden de reacción depende
de la dosis del fármaco

84. Inducción
enzimática

85. Para un fármaco cuya eliminación de plasma siga una cinética
de primer orden:
a) La vida media es proporcional a la [fármaco] en plasma
b) La cantidad eliminada por unidad de tiempo es constante
c) La tasa de eliminación es proporcional a la concentración
plasmática
d) La eliminación involucra una reacción enzimática limitante
operando a máxima velocidad (Vm)
e) El gráfico concentración vs tiempo es una línea recta

86. Para un fármaco cuya eliminación de plasma siga una cinética
de primer orden:
a) La vida media es proporcional a la [fármaco] en plasma
b) La cantidad eliminada por unidad de tiempo es constante
c) La tasa de eliminación es proporcional a la concentración
plasmática
d) La eliminación involucra una reacción enzimática limitante
operando a máxima velocidad (Vm)
e) El gráfico concentración vs tiempo es una línea recta

87. La adición de ácido glucurónico a una droga:
a) Disminuye su hidrosolubilidad
b) Usualmente lleva a la inactivación de la droga
c) Es un ejemplo de reacción de fase I
d) Ocurre a la misma velocidad en adultos y neonatos
e) Involucra al citocromo P450

88. La adición de ácido glucurónico a una droga:
a) Disminuye su hidrosolubilidad
b) Usualmente lleva a la inactivación de la droga
c) Es un ejemplo de reacción de fase I
d) Ocurre a la misma velocidad en adultos y neonatos
e) Involucra al citocromo P450

89. Excreción:
El túbulo renal

90. CLEARANCE (aclaramiento):
Volumen de plasma que se depura completamente fármaco por
unidad de tiempo
Clearance=ke x Vd
t1/2=ln 0.5/ke=0,693 Vd/CL
[fármaco]est. Estacionario= tasa de infusión/clearance
Tasa de excreción= CL x [fármaco]plasma

91. Excreción:
Secreción
en el túbulo
renal

92. Excreción:
efecto del pH renal

95. ¿Cuál es el clearance de un fármaco que se infunde a 4 mh/min
y alcanza una concentración plasmática de estado
estacionario de 6 mg/ml?
a) 67 ml/min
b) 132 ml/min
c) 300 ml/min
d) 667 ml/min
e) 1200 ml/min

96. ¿Cuál es el clearance de un fármaco que se infunde a 4 mh/min
y alcanza una concentración plasmática de estado
estacionario de 6 mg/ml?
a) 67 ml/min
b) 132 ml/min
c) 300 ml/min
d) 667 ml/min
e) 1200 ml/min