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Dr. Juan Rafael Leyva Zenteno
Residente de 1er año Med. Fam.
          02/01/2013
Definición
• El amlodipino, es un fármaco de 2da
  generación del grupo de las Dihidropiridinas
  que actúa como bloqueador selectivo de los
  canales de calcio de acción prolongada, usado
  en medicina como antihipertensivo y en el
  tratamiento de la cardiopatía isquémica
  (angina por esfuerzo).


               Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                             2
                 para el corazon", Elsevier España, (2005)
Dihidropiridinas
• Moléculas basadas en la
  piridina, medicamento
  conocido           como
  bloqueadores de los
  canales de calcio tipo L,
  sensibles al voltaje,
  ubicados
  principalmente en las
  fibras musculares lisas
  del ser humano.
                  Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                                3
                    para el corazon", Elsevier España, (2005)
Historia
                        • Creado por diseño en
                          1980.
                        • Patentado 1983
                        • Creadores: Campbell, S.
                          F.; Cross, P. E.; Stubbs, J.
                          K.
                        • Desarrollador: Pfizer
                        • Vencimiento de la
                          patente: 2007

Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                     4
  para el corazon", Elsevier España, (2005)
Mecanismo de acción
             antihipertensivo
• Impide el paso de los
  iones de calcio a las
  células del músculo liso y
  cardíaco.

• El mecanismo de la acción
  antihipertensiva se debe
  a un efecto espasmolítico
  directo sobre las células
  musculares           lisas
  vasculares.

                   Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                                 5
                     para el corazon", Elsevier España, (2005)
Mecanismo de acción cardiaco
                                • Dilata las arteriolas
                                  periféricas, reduciendo
                                  así     la    resistencia
                                  periférica   (postcarga)
                                  contra la que el corazón
                                  bombea.

                                • Reduce el consumo de
                                  energía miocárdica y las
                                  necesidades          de
                                  oxígeno.
        Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                          6
          para el corazon", Elsevier España, (2005)
Mecanismo de acción cardiaco
• Dilatación   de     las
  principales    arterias
  coronarias y arteriolas
  coronarias.

• Aumenta el suministro
  de oxígeno al músculo
  miocárdico en pacientes
  con un ataque de
  angina de Prinzmetal.

                 Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                               7
                   para el corazon", Elsevier España, (2005)
Farmacocinética
• La         biodisponibilidad
  absoluta es de alrededor del
  80% tanto en los pacientes
  jóvenes como en los de
  edad avanzada.

•    La absorción, cuando se la
    administra por vía oral, se
    produce a velocidad lenta a
    intermedia, lo cual genera
    concentraciones pico de la
    droga en suero entre 6-8 hrs
    después         de        su
    administración.

                      Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                                    8
                        para el corazon", Elsevier España, (2005)
Farmacocinética
                          • Se              distribuye
                            extensamente en los
                            distintos tejidos y se
                            encuentra unida, en
                            elevado porcentaje (92-
                            95%      en     pacientes
                            hipertensos)     a      las
                            proteínas plasmáticas.

                          • La depuración de la droga
                            se                efectúa
                            fundamentalmente        a
                            nivel hepático
  Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                      9
    para el corazon", Elsevier España, (2005)
Farmacocinética
•       Vida   media de
    eliminación de entre
    40-60 hrs.

• El      tiempo      de
  depuración es mayor en
  los pacientes de edad
  avanzada.


                 Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                               10
                   para el corazon", Elsevier España, (2005)
Indicaciones terapéuticas
                              • Está indicado como
                                tratamiento inicial de
                                primera elección de la
                                hipertensión arterial.

                              • Puede usarse como
                                monoterapia para el
                                control de la presión
                                arterial sanguínea en la
                                mayoría       de     los
                                pacientes.
      Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                      11
        para el corazon", Elsevier España, (2005)
Indicaciones terapéuticas
• Se indica para reducir el
  riesgo de enfermedad
  coronaria fatal y de
  infarto al miocardio no
  fatal, y para reducir el
  riesgo de enfermedad
  vascular cerebral.

• De elección en angina
  estable refractaria a
  nitratos.
                  Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                                12
                    para el corazon", Elsevier España, (2005)
Contraindicaciones
                           • Angina inestable.

                           • Sensibilidad a las
                             Dihidropiridinas.

                           • Pacientes menores de 18
                             años.

                           • Hipotensión severa o estado
                             de choque.

                           • Insuficiencia hepática grave.

   Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                         13
     para el corazon", Elsevier España, (2005)
Efectos secundarios
• Edema periférico (10%).

• Vértigo (3-4%).

• Sofocos (2-3%).

• Cefalea.

• Dolor abdominal.

• Palpitaciones.

• Somnolencia.

                      Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                                    14
                        para el corazon", Elsevier España, (2005)
Interacción con medicamentos

                                • No presenta interacción
                                  con otros
                                  medicamentos ni
                                  alteración con ingesta
                                  de alimentos.




        Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                        15
          para el corazon", Elsevier España, (2005)
Dosis y vía de administración

• Administración oral.

• Dosis 5mg c/24hrs.

• D-Max de 10mg c/24hrs




                  Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                                16
                    para el corazon", Elsevier España, (2005)
Manejo de sobredosis accidental

                                  • Lavado gástrico.

                                  • Soporte hemodinámico
                                    y cardiovascular.

                                  • Gluconato de Calcio.



          Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                                           17
            para el corazon", Elsevier España, (2005)
Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos
                                              18
  para el corazon", Elsevier España, (2005)

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Amlodipino

  • 1. Dr. Juan Rafael Leyva Zenteno Residente de 1er año Med. Fam. 02/01/2013
  • 2. Definición • El amlodipino, es un fármaco de 2da generación del grupo de las Dihidropiridinas que actúa como bloqueador selectivo de los canales de calcio de acción prolongada, usado en medicina como antihipertensivo y en el tratamiento de la cardiopatía isquémica (angina por esfuerzo). Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 2 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 3. Dihidropiridinas • Moléculas basadas en la piridina, medicamento conocido como bloqueadores de los canales de calcio tipo L, sensibles al voltaje, ubicados principalmente en las fibras musculares lisas del ser humano. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 3 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 4. Historia • Creado por diseño en 1980. • Patentado 1983 • Creadores: Campbell, S. F.; Cross, P. E.; Stubbs, J. K. • Desarrollador: Pfizer • Vencimiento de la patente: 2007 Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 4 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 5. Mecanismo de acción antihipertensivo • Impide el paso de los iones de calcio a las células del músculo liso y cardíaco. • El mecanismo de la acción antihipertensiva se debe a un efecto espasmolítico directo sobre las células musculares lisas vasculares. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 5 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 6. Mecanismo de acción cardiaco • Dilata las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica (postcarga) contra la que el corazón bombea. • Reduce el consumo de energía miocárdica y las necesidades de oxígeno. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 6 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 7. Mecanismo de acción cardiaco • Dilatación de las principales arterias coronarias y arteriolas coronarias. • Aumenta el suministro de oxígeno al músculo miocárdico en pacientes con un ataque de angina de Prinzmetal. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 7 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 8. Farmacocinética • La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 80% tanto en los pacientes jóvenes como en los de edad avanzada. • La absorción, cuando se la administra por vía oral, se produce a velocidad lenta a intermedia, lo cual genera concentraciones pico de la droga en suero entre 6-8 hrs después de su administración. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 8 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 9. Farmacocinética • Se distribuye extensamente en los distintos tejidos y se encuentra unida, en elevado porcentaje (92- 95% en pacientes hipertensos) a las proteínas plasmáticas. • La depuración de la droga se efectúa fundamentalmente a nivel hepático Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 9 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 10. Farmacocinética • Vida media de eliminación de entre 40-60 hrs. • El tiempo de depuración es mayor en los pacientes de edad avanzada. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 10 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 11. Indicaciones terapéuticas • Está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial. • Puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 11 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 12. Indicaciones terapéuticas • Se indica para reducir el riesgo de enfermedad coronaria fatal y de infarto al miocardio no fatal, y para reducir el riesgo de enfermedad vascular cerebral. • De elección en angina estable refractaria a nitratos. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 12 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 13. Contraindicaciones • Angina inestable. • Sensibilidad a las Dihidropiridinas. • Pacientes menores de 18 años. • Hipotensión severa o estado de choque. • Insuficiencia hepática grave. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 13 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 14. Efectos secundarios • Edema periférico (10%). • Vértigo (3-4%). • Sofocos (2-3%). • Cefalea. • Dolor abdominal. • Palpitaciones. • Somnolencia. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 14 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 15. Interacción con medicamentos • No presenta interacción con otros medicamentos ni alteración con ingesta de alimentos. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 15 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 16. Dosis y vía de administración • Administración oral. • Dosis 5mg c/24hrs. • D-Max de 10mg c/24hrs Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 16 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 17. Manejo de sobredosis accidental • Lavado gástrico. • Soporte hemodinámico y cardiovascular. • Gluconato de Calcio. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 17 para el corazon", Elsevier España, (2005)
  • 18. Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh, "Farmacos 18 para el corazon", Elsevier España, (2005)