Interacciones ligando receptor, tipos, agonismo, antagonismo, sistema efector

2. Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su
interacción con componentes macromaleculares del organismo.
Modifican la función del componente pertinente e inician cambios
bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la respuesta al fármaco.
Receptor: denota el componente del organismo con el cual interactúa la
sust. química

3. RECEPTORES
Proteínas: receptores de hormonas, factores de crecimiento, de
transcripción y neurotransmisores, enzimas de vías metabólicas o
reguladoras esenciales (acetilcolinesterasa), prot. De transporte Na/K
ATP-asa, glucoproteínas, y prot.estructurales (tubulina).
Los receptores se encuentran en la membranas externas, citoplasma o en
el núcleo celular.
Respuestas funcionales:
-Modificaciones en el flujo de iones y, como consecuencia, en los
potenciales bioeléctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a
canales iónicos.
-Cambios en la actividad de múltiples enzimas
- Modificaciones en la síntesis o actividad de diversas proteínas, en
receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y
síntesis proteicas.

7. Los fármacos se ligan a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores
de los compuestos endógenos que envían señales reciben el nombre de
AGONISTAS.
Los compuestos aún pueden ejercer efectos favorables al inhibir la acción de una
agonista (competencia por el sitio de unión) reciben el nombre de
ANTAGONISTAS.
AGONISTAS PARCIALES: los agentes que son parcialmente eficaces como
agonistas.
AGONISTAS INVERSOS: estabilizan al receptor en su conformación inactiva.

8. Interacción entre el fármaco (ligando) y su receptor
Mecanismo de la interacción:
Requisitos básicos de un receptor:
-Afinidad elevada por su fármaco (aún en concentraciones pequeñas)
Formación de enlaces F-R: iónico, fuerzas de van der Wall, puentes de H o
interacciones hidrófobas.
-Especificidad permite distinguir una molécula de otra, aun cuando sean
parecidas
- Enlaces covalentes más firmes e interacciones irreversibles

9. Acciones de los fármacos antagonistas:
Cuando 2 fármacos A y B poseen afinidad por el mismo receptor y actúan de
forma simultanea, se interfieren mutuamente para ocupar el receptor.
ANTAGONISTAS PUROS O NEUTROS
No modifican el equilibrio preexitente entre los estados activo e inactivo del
receptor porque muestran idéntica afinidad por ambos
AGONISTAS PARCIALES

10. ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

11. ANTAGONISMO IRREVERSIBLE
ANTAGONISMO NEGATIVO (ANTAGONISMO INVERSO)

13. ANTAGONISMO FUNCIONAL

14. ANTAGONISMO QUÍMICO

15. BIBLIOGRAFÍA:
-Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11va
edición
-Dr. Jesús Flórez – Farmacología humana – Tomo I. 5ta edición 2008
-Dr.Edgar Samaniego – Fundamentos de Farmacología Médica – Tomo
I. 7ma edición.2010
-De medicina. Agonista – Antagonista. http://demedicina.com
-Salud siglo XXI. Antagonismo farmacológico.
http://elmercaderdelasalud.blogspot.com
-Farmacología I. http://resumosdosegunda.wordpress.com
-Universidad de Barcelona- Principios básicos de la farmacología:
http://www.aula.acemefide.org/cursos/photo/1161545772Farmaco%20(p
rincipios%20basicos).pdf