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Universidad Autónoma de Santo Domingo
                UASD
         Facultad de Ciencias de la Salud
         Escuela de Ciencias Fisiológicas
            Catedra de Farmacología

       Tetraciclina y Cloranfenicol


       Víctor Ortiz           DE-1726

       Sección 02, martes/miercoles
               Verano 2012
Tetraciclinas
Son un grupo
de antibióticos, unos
naturales y otros obtenidos
por semisíntesis, que
abarcan un amplio
espectro en su actividad
antimicrobiana.
Químicamente son
derivados de la
naftacenocarboxamida
policíclica, núcleo
tetracíclico, de donde
deriva el nombre del grupo.
Tetraciclina


  Congénere          Sustitutivos      Posiciones
Clortetraciclina          -Cl              (7)
Oxitetraciclina        -OH, -H             (5)
Demeclociclina        -OH, -H; -Cl       (6; 7)
 Metaciclina         -OH, -H; =CH2       (5; 6)
  Doxiciclina      -OH, -H; -CH3, -H     (5; 6)
 Minociclina        -H, -H; -N(ch3)2     (6; 7)
Fuentes

      Congéneres                     Origen
    Clortetraciclina,       Streptomyces Aureofaciens
    Demeclociclina
     Oxitetraciclina          Streptomyces Rimosus
      Tetraciclina                  Sintético de
                                  Clortetraciclina
Metaciclina, Doxiciclina,         Semisinteticos
     Minociclina
Clasificación
 Vida Media     • Clortetraciclina
 Corta (6-8     • Oxitetraciclina
    hrs)          • Tetraciclina


 Vida Media
                • Demeclociclina
 Intermedia       • Metaciclina
 (12-14 hrs)
 Vida Media
                  • Doxiciclina
 Larga (16-       • Minociclina
   18 hrs)
Mecanismo de Acción
                                 Las Tetraciclinas
                                       son
Formado por el                   bacteriostaticos
  mRNA y la
subunidad 50S
  ribosomal                                               Entran a la Célula
                              Inhiben la                 por difusión pasiva
                              Síntesis de                y transporte activo
                            Proteínas en la
                               Bacteria
        Evitan la llegada
         del aminoacil                          Se fijan al
        tRNA al aceptor                       ribosoma 30S
               (A)
Absorción


                          60-80% Oxitetraciclina,
30% Clortetraciclina                                   95% Doxiciclina   100% Minociclina
                         Meclociclina y Tetraciclina




               Su absorción disminuye por la ingestión concomitante
               de productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio,
              sales de calcio, magnesio, hierro o cinc y subsalicilato de
                                      bismuto.
Distribución
Eliminación
Vías de Administración y Dosis
              • 1-2 g/dia en adultos
 Vía Oral     • 25-50 mg/kg/dia en niños



              • 200 mg/dia en 2 venoclisis
    Vía         en adultos
 Parenteral   • 4.4 mg/kg de peso en niños


              • Solo se usa en terapéutica
  Vía           oftalmológica
 Tópica
Indicaciones
 Primera elección en Cólera
 Brucelosis
 Infecciones por Rickettsias
 Chlamydia
 Espiroquetas
 Legionella y Micoplasma
 Acné Grave
Reacciones Adversas
 Molestias gastrointestinales
 Erupciones cutáneas
 Hipersensibilidad a la luz
 Toxicidad renal (síndrome de Fanconi).
 Alteraciones dentarias, óseas y de las
  uñas
 Alteraciones neurológicas (toxicidad
  vestibular de minociclina).
 Contraindicada su utilización en niños
  menores de 8 años y en mujeres
  embarazadas.
Cloranfenicol


Antibiótico
bacteriostático
aislado
originalmente del
Streptomyces
venezuelae.
Mecanismo de Acción
     Inhibe la síntesis
       proteica de la
          bacteria



                                Impidiendo la
    Penetra por difusión
                              elongación de la
    facilitada al interior
                                 cadena en
       de la bacteria
                                 crecimiento



                                 Impide así la
       Se une a la
                             transpeptidacion de
    subunidad 50S del
                              aminoácidos de la
        ribosoma
                               cadena peptídica
Absorción
 El Cloranfenicol se absorbe en vías
  gastrointestinales alcanzando cifras
  máximas de 10-13 μg/ml a las 2 o 3
  horas de administrar una dosis de 1 g.
 Por vía parenteral el fármaco solo
  tendrá una biodisponibilidad de un
  máximo de 30% debido a la rápida
  eliminación por los riñones.
Distribución


Se distribuye bien en todos lo líquidos
corporales alcanza a penetrar en un 60%
    en el LCR, se almacena en tejido
   encefálico y atraviesa fácilmente la
           barrera placentaria.
Eliminacion


 Se elimina por metabolismo hepático
 Por metabolismo renal
 Se elimina en un lapso de 24 horas un
  75-90% de este fármaco
Indicaciones
 Tratamiento de infecciones por
  Salmonella
 Meningitis por H. Influenzae
 Infecciones por B. Fragilis
 Infecciones por Rickettsias


*Solo debe usarse en casos de que no
existan otras opciones mas seguras.
Reacciones Adversas
    Toxicidad Hematológica:

1.   Directa (dependiente de la dosis)
2.   Indirecta (independiente de la dosis)

    Síndrome Gris del RN

Nauseas, vómitos, flacidez, acidosis,
hipotermia y color grisáceo.
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Tetraciclinas y Cloranfenicol

  • 1. Universidad Autónoma de Santo Domingo UASD Facultad de Ciencias de la Salud Escuela de Ciencias Fisiológicas Catedra de Farmacología Tetraciclina y Cloranfenicol Víctor Ortiz DE-1726 Sección 02, martes/miercoles Verano 2012
  • 2. Tetraciclinas Son un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo.
  • 3. Tetraciclina Congénere Sustitutivos Posiciones Clortetraciclina -Cl (7) Oxitetraciclina -OH, -H (5) Demeclociclina -OH, -H; -Cl (6; 7) Metaciclina -OH, -H; =CH2 (5; 6) Doxiciclina -OH, -H; -CH3, -H (5; 6) Minociclina -H, -H; -N(ch3)2 (6; 7)
  • 4. Fuentes Congéneres Origen Clortetraciclina, Streptomyces Aureofaciens Demeclociclina Oxitetraciclina Streptomyces Rimosus Tetraciclina Sintético de Clortetraciclina Metaciclina, Doxiciclina, Semisinteticos Minociclina
  • 5. Clasificación Vida Media • Clortetraciclina Corta (6-8 • Oxitetraciclina hrs) • Tetraciclina Vida Media • Demeclociclina Intermedia • Metaciclina (12-14 hrs) Vida Media • Doxiciclina Larga (16- • Minociclina 18 hrs)
  • 6. Mecanismo de Acción Las Tetraciclinas son Formado por el bacteriostaticos mRNA y la subunidad 50S ribosomal Entran a la Célula Inhiben la por difusión pasiva Síntesis de y transporte activo Proteínas en la Bacteria Evitan la llegada del aminoacil Se fijan al tRNA al aceptor ribosoma 30S (A)
  • 7. Absorción 60-80% Oxitetraciclina, 30% Clortetraciclina 95% Doxiciclina 100% Minociclina Meclociclina y Tetraciclina Su absorción disminuye por la ingestión concomitante de productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio, sales de calcio, magnesio, hierro o cinc y subsalicilato de bismuto.
  • 10. Vías de Administración y Dosis • 1-2 g/dia en adultos Vía Oral • 25-50 mg/kg/dia en niños • 200 mg/dia en 2 venoclisis Vía en adultos Parenteral • 4.4 mg/kg de peso en niños • Solo se usa en terapéutica Vía oftalmológica Tópica
  • 11. Indicaciones  Primera elección en Cólera  Brucelosis  Infecciones por Rickettsias  Chlamydia  Espiroquetas  Legionella y Micoplasma  Acné Grave
  • 12. Reacciones Adversas  Molestias gastrointestinales  Erupciones cutáneas  Hipersensibilidad a la luz  Toxicidad renal (síndrome de Fanconi).  Alteraciones dentarias, óseas y de las uñas  Alteraciones neurológicas (toxicidad vestibular de minociclina).  Contraindicada su utilización en niños menores de 8 años y en mujeres embarazadas.
  • 14. Mecanismo de Acción Inhibe la síntesis proteica de la bacteria Impidiendo la Penetra por difusión elongación de la facilitada al interior cadena en de la bacteria crecimiento Impide así la Se une a la transpeptidacion de subunidad 50S del aminoácidos de la ribosoma cadena peptídica
  • 15. Absorción  El Cloranfenicol se absorbe en vías gastrointestinales alcanzando cifras máximas de 10-13 μg/ml a las 2 o 3 horas de administrar una dosis de 1 g.  Por vía parenteral el fármaco solo tendrá una biodisponibilidad de un máximo de 30% debido a la rápida eliminación por los riñones.
  • 16. Distribución Se distribuye bien en todos lo líquidos corporales alcanza a penetrar en un 60% en el LCR, se almacena en tejido encefálico y atraviesa fácilmente la barrera placentaria.
  • 17. Eliminacion  Se elimina por metabolismo hepático  Por metabolismo renal  Se elimina en un lapso de 24 horas un 75-90% de este fármaco
  • 18. Indicaciones  Tratamiento de infecciones por Salmonella  Meningitis por H. Influenzae  Infecciones por B. Fragilis  Infecciones por Rickettsias *Solo debe usarse en casos de que no existan otras opciones mas seguras.
  • 19. Reacciones Adversas  Toxicidad Hematológica: 1. Directa (dependiente de la dosis) 2. Indirecta (independiente de la dosis)  Síndrome Gris del RN Nauseas, vómitos, flacidez, acidosis, hipotermia y color grisáceo.