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TERÁPIA HORMONAL
Hospital General Regional No.36
CMN Manuel Ávila Camacho
Dr. Rodolfo González Andérica R4GO
ANTICONCEPTIVOS
Indicaciones No Anticonceptivas
Regulación menstrual
Disminución de dismenorrea
Reducción de menorragia
Suspensión de síntomas vasomotores
Aumento de DMO
Disminución de necesidad de biopsias
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ovárica benigna
Prevención Ca endometrio, ovario,
colorrectal
ESTRÓGENOS
NOTA: Los estrógenos “Naturales” no se incluyen ya que ameritan procesos de
sintetización…
ASPECTOS BÁSICOS
ASPECTOS FISIOLÓGICOS
CLÍNICA
FARMACODINÁMIA –
FARMACOCINÉTICA
TE: Terapia Estrogénica
VO: Vía Oral
TD: Transdérmico
VV: Vía vaginal
IM: Intramuscular
NOTAS:
Considerar efecto de 1er paso
12 a 24 horas para concentración basal tras suspensión
PRESENTACIONES
TE
TEP
Terapia Estrógenos
Terapia Estrógeno - Progestágeno
TE Oral Postmenoáusia
Composición Nombre Dosificaciones (mg)
Estrógenos conjugados Premarin MEX
0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25
Estrógenos conjugados
sintéticos
Sixdin MEX
0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25
Premelle MEX
0.3, 0.625, 0.9, 1.25, 2.5
Estrógenos esterificados Enjuvia 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25
17 – Estradiolβ Primogyn MEX
0.5, 1.0, 2.0
Acetato de Estradiol Femtrace 0.45, 0.9, 1.8
Estropipato Ortho-Est 0.625, 1.25, 2.5
Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
TE Transdérmicos
  Nombre Tasa Dosis
17 -Estradiol parche matrizβ
 
EVOREL MEX
0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Climara 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 1 vez semana
Esclim 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Estradot 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Menostar 0.014 1 vez semana
Oesclim 0.05, 0.1 2 veces semana
Vivelle 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 veces semana
17 -Estradiol parche reservorioβ Estraderm 0.05, 0.1 2 veces semana
17 -Estradiol Gel Transdérmicoβ EstroGel 0.06% 0.035 Aplicación diaria 1.25gr
gel
Estreva MEX
0.0125 Aplicación diaria 0.87gr
de gel
  Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicación diaria
17 -Estradiol Emulsión Tópicaβ Estrasorb 0.05 Aplicación diaria de 2
paquetes
17 -Estradiol Aerosol transdérmicoβ Evamist 0.021mg por 90 ul aerosol 2 – 3 atomizaciones día
1.7%
Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
Productos TE
  Nombre Dosis
Cremas vaginales
17 -Estradiolβ Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanas
Estrógenos conjugados Premarin MEX
0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo)
Estrógenos esterificados Neo-Estrone 2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo)
Anillos vaginales
17 -Estradiolβ Estring Dispositivo 2mg, libera 7,5ug/día por 90 días
Acetato de Estradiol Femring Dispositivo 12.4mg libera 0.5mg/día o 0.10
mg/día de estradiol durante 90 días
Tableta vaginal
Hemihidrato de estradiol Vagifem 1 Tableta día por dos semanas, mantenimiento
1 tableta dos veces a la semana 25ug estradiol
Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
EQUIVALENCIAS
Dosis de Estrógeno Equivalentes Aproximadas
Oral
Estrógenos conjugados 0.625mg
Estrógenos conjugados
sintéticos
0.625mg
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Estrógenos conjugados 1.25mg
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PROGESTÁGENOS
Según estructura química…
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Acetilados (acetato de megestrol,
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Parecidas a Testosterona
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nestrona)
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PROGESTÁGENOS
Según estructura química…
Estructuralmente parecidas a
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Etiniladas
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18-etilgonanos
Levonorgestrel, norgestrel,
desorgestrel, gestodeno,
norgestimato
No Etiniladas
Dienogest, drospirenona
Régimen TEP
Régimen Estrógeno Progestágeno Meta
Cíclico Días 1-25 Últimos 10-14 días de ciclo Mimetizar a ciclo
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Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
Productos TEP
Composición Nombre Dosis
Régimen Oral Combinado
Estrógenos conjugados + Acetato de
medroxiprogesterona
Premelle MEX
0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P 0.625mg E +
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Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
CONTRAINDICACIONES
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TE/TEP
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EFECTOS ADVERSOS
SUA
Sensibilidad
Náuseas
Distención abdominal
Retención de líquidos
Cambios en forma de cornea
Cefalea
Mareo
Cambios de estado de animo
CONCLUSIONES
Estrógeno Oral  
Ventajas Desventajas
Familiar, fácil Riesgo de trombosis – EVC
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Ventajas Desventajas
Evita efecto de 1er paso Sensibilidad a adhesivo
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CONCLUSIONES
Estrógeno Vaginal (Local)  
Ventajas Desventajas
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Ventajas Desventajas
Reduce efecto endometrial por E2 Aumentan riesgo de cáncer mamario
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TESTOSTERONA
MODULADORES SELECTIVOS
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Th generalidades

  • 1. TERÁPIA HORMONAL Hospital General Regional No.36 CMN Manuel Ávila Camacho Dr. Rodolfo González Andérica R4GO
  • 2. ANTICONCEPTIVOS Indicaciones No Anticonceptivas Regulación menstrual Disminución de dismenorrea Reducción de menorragia Suspensión de síntomas vasomotores Aumento de DMO Disminución de necesidad de biopsias Disminución de cirugía en patología ovárica benigna Prevención Ca endometrio, ovario, colorrectal
  • 3. ESTRÓGENOS NOTA: Los estrógenos “Naturales” no se incluyen ya que ameritan procesos de sintetización…
  • 7. FARMACODINÁMIA – FARMACOCINÉTICA TE: Terapia Estrogénica VO: Vía Oral TD: Transdérmico VV: Vía vaginal IM: Intramuscular NOTAS: Considerar efecto de 1er paso 12 a 24 horas para concentración basal tras suspensión
  • 9. TE Oral Postmenoáusia Composición Nombre Dosificaciones (mg) Estrógenos conjugados Premarin MEX 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25 Estrógenos conjugados sintéticos Sixdin MEX 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25 Premelle MEX 0.3, 0.625, 0.9, 1.25, 2.5 Estrógenos esterificados Enjuvia 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25 17 – Estradiolβ Primogyn MEX 0.5, 1.0, 2.0 Acetato de Estradiol Femtrace 0.45, 0.9, 1.8 Estropipato Ortho-Est 0.625, 1.25, 2.5 Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
  • 10. TE Transdérmicos   Nombre Tasa Dosis 17 -Estradiol parche matrizβ   EVOREL MEX 0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana Climara 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 1 vez semana Esclim 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana Estradot 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana Menostar 0.014 1 vez semana Oesclim 0.05, 0.1 2 veces semana Vivelle 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 veces semana 17 -Estradiol parche reservorioβ Estraderm 0.05, 0.1 2 veces semana 17 -Estradiol Gel Transdérmicoβ EstroGel 0.06% 0.035 Aplicación diaria 1.25gr gel Estreva MEX 0.0125 Aplicación diaria 0.87gr de gel   Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicación diaria 17 -Estradiol Emulsión Tópicaβ Estrasorb 0.05 Aplicación diaria de 2 paquetes 17 -Estradiol Aerosol transdérmicoβ Evamist 0.021mg por 90 ul aerosol 2 – 3 atomizaciones día 1.7% Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
  • 11. Productos TE   Nombre Dosis Cremas vaginales 17 -Estradiolβ Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanas Estrógenos conjugados Premarin MEX 0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo) Estrógenos esterificados Neo-Estrone 2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo) Anillos vaginales 17 -Estradiolβ Estring Dispositivo 2mg, libera 7,5ug/día por 90 días Acetato de Estradiol Femring Dispositivo 12.4mg libera 0.5mg/día o 0.10 mg/día de estradiol durante 90 días Tableta vaginal Hemihidrato de estradiol Vagifem 1 Tableta día por dos semanas, mantenimiento 1 tableta dos veces a la semana 25ug estradiol Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
  • 12. EQUIVALENCIAS Dosis de Estrógeno Equivalentes Aproximadas Oral Estrógenos conjugados 0.625mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg Estrógenos esterificados 0.625mg Estropipato (0.75mg) 0.625mg Etinilestradiol 0.005-0.015mg Estradiol 1.0mg Transdérmica – Tópica Parche de Estradiol 0.05mg Gel Estradiol 1.5mg/dos dosis medidas Vaginal Estrógenos conjugados 1.25mg Estradiol 0.5mg
  • 13. PROGESTÁGENOS Según estructura química… Parecidas a Progesterona Pregnano Acetilados (acetato de megestrol, cirpoterona, clormadinona) No acetilados (didrogesterona y medrogestona) Parecidas a Testosterona 19-norpregnano Acetilados (nomegestrol, nestrona) No acetilados (demegestona, trimegestona, promegestona)
  • 14. PROGESTÁGENOS Según estructura química… Estructuralmente parecidas a Progesterona Etiniladas Noretindrona, noterinodrel, linestrenol, diacetato de etinodol 18-etilgonanos Levonorgestrel, norgestrel, desorgestrel, gestodeno, norgestimato No Etiniladas Dienogest, drospirenona
  • 15. Régimen TEP Régimen Estrógeno Progestágeno Meta Cíclico Días 1-25 Últimos 10-14 días de ciclo Mimetizar a ciclo ovárico Cíclico combinado Días 1-25 Días 1-25 Intervalo 5 días descanso Disminución de sangrado Continuo secuencial Diariamente 10-14 días cada mes   Continuo secuencial largo Diariamente 14 días cada 2 a 6 meses En desuso por sangrado largo y pesado Continuo combinado Diariamente Diariamente El mas usado, condiciona amenorrea Intermitente combinado Diariamente Ciclos repetidos de 3 días con, y 3 días sin   Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
  • 16. Productos TEP Composición Nombre Dosis Régimen Oral Combinado Estrógenos conjugados + Acetato de medroxiprogesterona Premelle MEX 0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P 0.625mg E + 2.5 – 5mg P Etinilestradiol + Acetato de Medroxiprogesterona Femhrt 2.5mg E + 0.5mg P 5ug E + 1mg P 17 -estradiol + Acetato noretindronaβ Activella 0.5mg E + 0.1mg P 1mg E + 0.5mg P 17 -estradiol + Drospirenonaβ Yazmin, Ilimit, Angeliq, Radiance MEX 1mg E + 0.5mg P Régimen Oral Intermitente Combinado 17 -estradiol + norgestimatoβ (E por3 días, seguido de E+Ppor 3 días, repetido continuamente) Prefest 1mg E + 0.09mg P Régimen transdérmico continuo combinado 17 -estradiol + Acetato de noretisteronaβ Evorel Conti MEX 0.05mg E + 0.25mg P Dos veces por semana 17 -estradiol + Levonorgestrelβ Climara 0.045mg E + 0.015mg P Una vez por semana Régimen Transdérmico Continuo Secuencial 17 -estradiol + Acetato de noretisterona (E solo porβ dos semanas, seguido por E + Pdurante 2 semanas, repetida continuamente) Estalis Sequi 0.05mg E dos veces por semana durante dos semanas, luego parche dos veces por semana por dos sema Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
  • 17. CONTRAINDICACIONES TE/TEP TE/TEP SUA no protocolizado Confirmación, sospecha, antecedente de cáncerde Mama Confirmación o sospecha de neoplasia dependiente de estrógeno Trombosis venosa profunda o Embolia pulmonar Enfermedad tromboembólica activa o en el último año Disfunción hepática Embarazo o sospecha Hipersensibilidad a TE /TEP
  • 18. EFECTOS ADVERSOS SUA Sensibilidad Náuseas Distención abdominal Retención de líquidos Cambios en forma de cornea Cefalea Mareo Cambios de estado de animo
  • 19. CONCLUSIONES Estrógeno Oral   Ventajas Desventajas Familiar, fácil Riesgo de trombosis – EVC Efecto positivo sobre HDL – LDL – Colesterol Incremento en triglicéridos o enzimas hepáticas Costo Bajo Riesgo de disminución de líbido Gran información  
  • 20. CONCLUSIONES Estrógeno Transdérmico - Tópico   Ventajas Desventajas Evita efecto de 1er paso Sensibilidad a adhesivo Menor incremento de triglicéridos Parche menos privado Menor efecto sobre proteína C Costo mayor Menos efectos gastrointestinales – líbido   Aplicación humectante  
  • 21. CONCLUSIONES Estrógeno Vaginal (Local)   Ventajas Desventajas Beneficio vaginal (dosis baja) Incremento de secresión vaginal Evita eventos sistémicos adversos Falta de datos sobre inocuidad uterina
  • 22. CONCLUSIONES Progestágenos   Ventajas Desventajas Reduce efecto endometrial por E2 Aumentan riesgo de cáncer mamario Reducen el efecto del E2 oral en triglicéridos Reducen el efecto sobre HDL Progesterona nocturna mejora sueño Distensión abdominal   Efecto disfórico
  • 24. MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR E Agonistas – Antagonistas E Cáncer – Osteoporosis
  • 27. GRACIAS Hospital General Regional No.36 CMN Manuel Ávila Camacho

Editor's Notes

  1. Oral No parenteral (concentraciones plasmáticas tras depósito muy altas) Administración oral La de mayor uso Estrona metabolito final tras efecto primer paso 10% BIOACTIVIDAD
  2. Dosis más bajas que en administración oral No metabolismo de primer paso No aumenta triglicéridos No aumenta HDL Estrógenos vaginales no usados para efectos sistémicos (Excepto Femring)
  3. Utero, principal órgano blanco Acción antiestrogenica Regulación baja a receptores de estrógeno Endometrio producción de 17-hidroxiesteroide deshidrogenasa (conversión de E2 a E1)
  4. METAS Protección uterina Ventajas de estrógeno Minimizar sangrado uterino
  5. Sensibilidad mamaria Uso principal (oponer la TE en mujeres con útero para prevenir CA Endometrio) TE/TEP útero intacto Riesgo de EVC – Trombosis
  6. Se obtienen resultados terapéuticos a las 10 a 12 semanas de tratamiento
  7. Mencionar sobre preparados comerciales…