2. ANTICONCEPTIVOS
Indicaciones No Anticonceptivas
Regulación menstrual
Disminución de dismenorrea
Reducción de menorragia
Suspensión de síntomas vasomotores
Aumento de DMO
Disminución de necesidad de biopsias
Disminución de cirugía en patología
ovárica benigna
Prevención Ca endometrio, ovario,
colorrectal
10. TE Transdérmicos
Nombre Tasa Dosis
17 -Estradiol parche matrizβ
EVOREL MEX
0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Climara 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 1 vez semana
Esclim 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Estradot 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Menostar 0.014 1 vez semana
Oesclim 0.05, 0.1 2 veces semana
Vivelle 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 veces semana
17 -Estradiol parche reservorioβ Estraderm 0.05, 0.1 2 veces semana
17 -Estradiol Gel Transdérmicoβ EstroGel 0.06% 0.035 Aplicación diaria 1.25gr
gel
Estreva MEX
0.0125 Aplicación diaria 0.87gr
de gel
Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicación diaria
17 -Estradiol Emulsión Tópicaβ Estrasorb 0.05 Aplicación diaria de 2
paquetes
17 -Estradiol Aerosol transdérmicoβ Evamist 0.021mg por 90 ul aerosol 2 – 3 atomizaciones día
1.7%
Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
11. Productos TE
Nombre Dosis
Cremas vaginales
17 -Estradiolβ Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanas
Estrógenos conjugados Premarin MEX
0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo)
Estrógenos esterificados Neo-Estrone 2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo)
Anillos vaginales
17 -Estradiolβ Estring Dispositivo 2mg, libera 7,5ug/día por 90 días
Acetato de Estradiol Femring Dispositivo 12.4mg libera 0.5mg/día o 0.10
mg/día de estradiol durante 90 días
Tableta vaginal
Hemihidrato de estradiol Vagifem 1 Tableta día por dos semanas, mantenimiento
1 tableta dos veces a la semana 25ug estradiol
Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
13. PROGESTÁGENOS
Según estructura química…
Parecidas a Progesterona
Pregnano
Acetilados (acetato de megestrol,
cirpoterona, clormadinona)
No acetilados (didrogesterona y
medrogestona)
Parecidas a Testosterona
19-norpregnano
Acetilados (nomegestrol,
nestrona)
No acetilados (demegestona,
trimegestona, promegestona)
14. PROGESTÁGENOS
Según estructura química…
Estructuralmente parecidas a
Progesterona
Etiniladas
Noretindrona, noterinodrel,
linestrenol, diacetato de etinodol
18-etilgonanos
Levonorgestrel, norgestrel,
desorgestrel, gestodeno,
norgestimato
No Etiniladas
Dienogest, drospirenona
15. Régimen TEP
Régimen Estrógeno Progestágeno Meta
Cíclico Días 1-25 Últimos 10-14 días de ciclo Mimetizar a ciclo
ovárico
Cíclico combinado Días 1-25 Días 1-25 Intervalo 5 días
descanso
Disminución de
sangrado
Continuo secuencial Diariamente 10-14 días cada mes
Continuo secuencial largo Diariamente 14 días cada 2 a 6 meses En desuso por
sangrado largo y
pesado
Continuo combinado Diariamente Diariamente El mas usado,
condiciona
amenorrea
Intermitente combinado Diariamente Ciclos repetidos de 3 días
con, y 3 días sin
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16. Productos TEP
Composición Nombre Dosis
Régimen Oral Combinado
Estrógenos conjugados + Acetato de
medroxiprogesterona
Premelle MEX
0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P 0.625mg E +
2.5 – 5mg P
Etinilestradiol + Acetato de Medroxiprogesterona Femhrt 2.5mg E + 0.5mg P
5ug E + 1mg P
17 -estradiol + Acetato noretindronaβ Activella 0.5mg E + 0.1mg P
1mg E + 0.5mg P
17 -estradiol + Drospirenonaβ Yazmin, Ilimit, Angeliq,
Radiance MEX
1mg E + 0.5mg P
Régimen Oral Intermitente Combinado
17 -estradiol + norgestimatoβ
(E por3 días, seguido de E+Ppor 3 días, repetido
continuamente)
Prefest 1mg E + 0.09mg P
Régimen transdérmico continuo combinado
17 -estradiol + Acetato de noretisteronaβ Evorel Conti MEX
0.05mg E + 0.25mg P
Dos veces por semana
17 -estradiol + Levonorgestrelβ Climara 0.045mg E + 0.015mg P
Una vez por semana
Régimen Transdérmico Continuo Secuencial
17 -estradiol + Acetato de noretisterona (E solo porβ
dos semanas, seguido por E + Pdurante 2 semanas,
repetida continuamente)
Estalis Sequi 0.05mg E dos veces por semana durante
dos semanas, luego parche dos veces por
semana por dos sema
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17. CONTRAINDICACIONES
TE/TEP
TE/TEP
SUA no protocolizado
Confirmación, sospecha, antecedente de
cáncerde Mama
Confirmación o sospecha de neoplasia
dependiente de estrógeno
Trombosis venosa profunda o Embolia
pulmonar
Enfermedad tromboembólica activa o en el
último año
Disfunción hepática
Embarazo o sospecha
Hipersensibilidad a TE /TEP
19. CONCLUSIONES
Estrógeno Oral
Ventajas Desventajas
Familiar, fácil Riesgo de trombosis – EVC
Efecto positivo sobre HDL – LDL –
Colesterol
Incremento en triglicéridos o enzimas
hepáticas
Costo Bajo Riesgo de disminución de líbido
Gran información
20. CONCLUSIONES
Estrógeno Transdérmico - Tópico
Ventajas Desventajas
Evita efecto de 1er paso Sensibilidad a adhesivo
Menor incremento de triglicéridos Parche menos privado
Menor efecto sobre proteína C Costo mayor
Menos efectos gastrointestinales – líbido
Aplicación humectante
21. CONCLUSIONES
Estrógeno Vaginal (Local)
Ventajas Desventajas
Beneficio vaginal (dosis baja) Incremento de secresión vaginal
Evita eventos sistémicos adversos Falta de datos sobre inocuidad uterina
22. CONCLUSIONES
Progestágenos
Ventajas Desventajas
Reduce efecto endometrial por E2 Aumentan riesgo de cáncer mamario
Reducen el efecto del E2 oral en
triglicéridos
Reducen el efecto sobre HDL
Progesterona nocturna mejora sueño Distensión abdominal
Efecto disfórico
Oral
No parenteral (concentraciones plasmáticas tras depósito muy altas)
Administración oral La de mayor uso
Estrona metabolito final tras efecto primer paso 10% BIOACTIVIDAD
Dosis más bajas que en administración oral
No metabolismo de primer paso
No aumenta triglicéridos
No aumenta HDL
Estrógenos vaginales no usados para efectos sistémicos (Excepto Femring)
Utero, principal órgano blanco
Acción antiestrogenica
Regulación baja a receptores de estrógeno
Endometrio producción de 17-hidroxiesteroide deshidrogenasa (conversión de E2 a E1)
METAS
Protección uterina
Ventajas de estrógeno
Minimizar sangrado uterino
Sensibilidad mamaria
Uso principal (oponer la TE en mujeres con útero para prevenir CA Endometrio)
TE/TEP útero intacto
Riesgo de EVC – Trombosis
Se obtienen resultados terapéuticos a las 10 a 12 semanas de tratamiento