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AnestéSicos Locais

AnestéSicos Locais

  1. 1. ANESTÉSICOS LOCAIS Alberto Vieira Pantoja HUAP/UFF HUGG/UNI-RIO HERF/SES [email_address]
  2. 2. ANESTÉSICOS LOCAIS INTRODUÇÃO <ul><li>São moléculas capazes de bloquear a geração, propagação e oscilações dos impulsos elétricos em tecidos elétricamente excitáveis. </li></ul><ul><li>Atuam principalmente sobre o canal de sódio. </li></ul><ul><li>Além de atuarem pelo bloqueio dos canais de Na também exercem seus efeitos através do bloqueio decremental, bloqueio parcial das informaçoes carreadas por oscilações elétricas e através da interação com outros neurotransmissores como o GABA. </li></ul><ul><li>Possuem efeitos anti-inflamatórios, antibióticos, antifúngicos e antivirais. </li></ul>
  3. 3. ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO DAS FIBRAS NERVOSAS Autonômico Dor temperatura Simpático pós-ganglionar Nervo aferente sensorial 0,7-1,3 - 0,3-1,3 C Autonômico Simpática pré-ganglionar 3-15 + <3 B Dor Toque Temperatura Nervo sensorial aferente 5-25 + 1-4 A-delta Tônus muscular Eferente ao fuso muscular 15-35 + 3-6 A-gama Motora e propriocepção Aferente e eferente para músculos e articulações 30-120 + 6-22 A-alfa A-beta FUNÇÃO LOCALIZAÇÃO CONDUÇÃO MIELINA DIAMETRO CLASSIFICAÇÃO
  4. 4. ANESTÉSICOS LOCAIS ELETROFISIOLOGIA: A PROPAGAÇÃO DO ESTÍMULO NERVOSO
  5. 5. ANESTÉSICOS LOCAIS NÓDULO DE RANVIER
  6. 6. ANESTÉSICOS LOCAIS ELETROFISIOLOGIA: A PROPAGAÇÃO DO ESTÍMULO NERVOSO REDUÇÃO DO GRADIENTE DE Na INATIVAÇÃO DOS CANAIS DE Na EFLUXO DE K AUMENTO DA PERMEABILIDADE AO Na CORRENTE DE ENTRADA DE Na DESPOLARIZAÇÃO
  7. 7. ANESTÉSICOS LOCAIS ELETROFISIOLOGIA: O EFEITO DO ANESTÉSICO LOCAL
  8. 8. ANESTÉSICOS LOCAIS MECANISMOS DE AÇÃO
  9. 9. ANESTÉSICOS LOCAIS ESTRUTURA
  10. 10. ANESTÉSICOS LOCAIS ESTRUTURA E CLASSIFICAÇÃO
  11. 11. ANESTÉSICOS LOCAIS HISTÓRICO
  12. 12. ANESTÉSICOS LOCAIS ESTRUTURA E FUNÇÃO
  13. 13. ANESTÉSICOS LOCAIS ESTRUTURA E FUNÇÃO
  14. 14. ANESTÉSICOS LOCAIS ESTEREOISOMERISMO
  15. 15. ANESTÉSICOS LOCAIS FARMACOCINÉTICA <ul><li>Absorção </li></ul><ul><li>Distribuição </li></ul><ul><li>Biotransformação e excreção </li></ul><ul><li>Alterações farmacocinéticas devido ao estado do paciente </li></ul><ul><ul><li>Idade </li></ul></ul><ul><ul><li>Insuficiência hepática </li></ul></ul><ul><ul><li>ICC </li></ul></ul>
  16. 16. ANESTÉSICOS LOCAIS FARMACOCINÉTICA
  17. 17. ANESTÉSICOS LOCAIS FARMACOCINÉTICA
  18. 18. ANESTÉSICOS LOCAIS PROPRIEDADES FISICO-QUÍMICAS 94 5822 93 8,5 TETRACAÍNA 6 100 97 8,9 PROCAÍNA - 810 95 8,7 CLORPROCAÍNA ESTERES 94 775 83 8,1 ROPIVACAÍNA 55 129 76 7,9 PRILOCAÍNA 77 130 61 7,6 MEPIVACAÍNA 64 366 76 7,9 LIDOCAÍNA 94 7317 66 7,7 ETIDOCAINA 95 3420 83 8,1 BUPIVACAÍNA AMIDAS LIGAÇÃO PROTEICA COEFICIENTE DE SOLUBILIDADE % IONIZADO (EM pH=7.4) pKa ANESTÉSICO
  19. 19. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DECREMENTAL
  20. 20. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DECREMENTAL
  21. 21. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL
  22. 22. ANESTÉSICOS LOCAIS ANATOMIA DO NERVO
  23. 23. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL
  24. 24. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL
  25. 25. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL
  26. 26. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL
  27. 27. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  28. 28. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  29. 29. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  30. 30. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  31. 31. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  32. 32. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  33. 33. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  34. 34. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO
  35. 35. ANESTÉSICOS LOCAIS ASPECTOS CLÍNICOS <ul><li>Falhas de bloqueio </li></ul><ul><li>Situações especiais: </li></ul><ul><ul><li>Bloqueio epidural </li></ul></ul><ul><ul><li>Anestesia regional intravenosa </li></ul></ul>
  36. 36. ANESTÉSICOS LOCAIS FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS <ul><li>Dose </li></ul><ul><li>Adição de vasoconstritores </li></ul><ul><li>Sitio de injeção </li></ul><ul><li>Bicarbonato </li></ul><ul><li>Mistura de anestésicos </li></ul><ul><li>Gravidez </li></ul>
  37. 37. ANESTÉSICOS LOCAIS FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS: adição de adrenalina 1:200000 0 -- ROPIVACAÍNA 1:200000 20-30 ++ MEPIVACAÍNA 1:200000 20-30 ++ LIDACAÍNA 1:200000 10-20 +- BUPIVACAÍNA DOSE/CONCENTRAÇÃO DE ADRENALINA REDUÇÃO DOS NÍVEIS SANGÜÍNEOS AUMENTO DA DURAÇÃO DROGA
  38. 38. ANESTÉSICOS LOCAIS FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
  39. 39. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC <ul><li>Sua capacidade de gerar convulsões é paralela a sua potência. </li></ul><ul><li>A toxicidade do AL pode ser aumentada por acidose, hipercarbia e hiperóxia </li></ul><ul><li>A pré-medicação com banzodiazepínicos é protetora </li></ul><ul><li>A atividade epileptiforme é desencadeada a níveis sub-corticais, principalmente no sistema límbico. </li></ul><ul><li>A adiçõa de vasoonstritor ao AL é responsável pelo aumento na sensibilidade do SNC aos anestésicos locais </li></ul>
  40. 40. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC <ul><li>É uma complicação rara ocorrendo em 1/10000 anestesias epidurais e 7/10000 bloqeuios periféricos. </li></ul><ul><li>Ainda assim a anestesia epidural (principalmente obstétrica) responde por todos os casos de morte ou dano cerebral por injeção intravascular acidental em análise por acusações de má prática nos EUA no período de 1980 a 1999. </li></ul>
  41. 41. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC
  42. 42. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC
  43. 43. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC – prevenindo convulsões <ul><li>Limitar a dose total de AL e lentificar a absorção da droga </li></ul><ul><li>Ficar atento aos eventos premonitórios. </li></ul><ul><li>Hiperventilar e suplementar oxigênio </li></ul><ul><li>Pré-medicação com benzodiazepínicos </li></ul>
  44. 44. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC
  45. 45. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: SNC – tratando convulsões <ul><li>As convulsões são em geral de curta duração. </li></ul><ul><li>Prevenir lesões físicas decorrentes da convulsão. </li></ul><ul><li>Iniciar oxigenação. Solicitar ao paciente que respire fundo. Se necessário ventilar. </li></ul><ul><li>Elevar pernas e baixar a cabeça para sobrepujar a depressão cardiovascular decorrente do AL e aumentar a perfusão cerebral </li></ul><ul><li>Tiopental 50 a 100 mg IV. Resistir a tentação de usar muito e muito rápido. Melhor seria titular um benzodiazepínico mg por mg. </li></ul><ul><li>Se a convulsão interfere com a manutenção da ventilação, utilizar BNM. Também devem ser utilizados nas convulsões recorrentes que resistem aos benzodiazepínicos e aos barbitúricos. </li></ul>
  46. 46. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR <ul><li>Os anestésicos muito lipossolúveis parecem ter maior cardiotoxicidade, e uma relação entre toxicidade do SNC :SCV muito pequena. </li></ul><ul><li>A estereoseletividade parece ter papel fundamental na diferença de comportamento entre bupivacaína, levobupivacaína e ropivacaína. </li></ul><ul><li>A toxicidade parece ser mediada pelo SNC e localmente no coração. </li></ul><ul><ul><li>No SNC: reduz a atividade do núcleo do trato solitário e a injeção direta de bupivacaína no produz arritmia e PCR </li></ul></ul><ul><ul><li>A inibição do SNS parece ter relevância. </li></ul></ul><ul><ul><li>A bupivacaína parece ter atividade vasodilatadora. </li></ul></ul><ul><ul><li>No SCV lentificam a condução do elétrica do coração e pode haver interferência com o canal de cálcio </li></ul></ul>
  47. 47. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR
  48. 48. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR
  49. 49. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR
  50. 50. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR
  51. 51. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR
  52. 52. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-prevenção <ul><li>Limitar a dose total e lentificar sua absorção. </li></ul><ul><li>Evitar bupivacaína. </li></ul><ul><li>Manter ventilação e oxigenação. </li></ul><ul><li>Bloquedores do canal de cálcio fornecem proteção. </li></ul><ul><li>Midazolam aumenta o limiar para a cardiotoxicidade e diminui sua letalidade </li></ul><ul><li>Evitar associação de adrenalina e AL </li></ul>
  53. 53. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-gestante
  54. 54. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-gestante <ul><li>Um fator endógeno digoxina-like parece estar envolvido. </li></ul><ul><li>A progesterona também parece aumentar a depressão da condução elétrica da bupivacaína. </li></ul><ul><li>Há redução nas proteínas plasmáticas. </li></ul><ul><li>Os tecidos nervosos parecem ser mais facilmente bloqueados. </li></ul><ul><li>A ropivacaína não parece apresentar maior risco de toxicidade para as gestantes </li></ul>
  55. 55. ANESTÉSICOS LOCAIS TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-tratamento <ul><li>Suporte avançado de vida </li></ul><ul><li>Emulsão lipídica </li></ul><ul><li>Circulação extra-corpórea </li></ul>
  56. 56. ANESTÉSICOS LOCAIS BIBLIOGRAFIA <ul><li>Clinical Anesthesia, Barash, Paul G.; Cullen, Bruce F.; Stoelting, Robert K., Lippincott Williams & Wilkins, 5th Edition. </li></ul><ul><li>Local anesthetics, de Jong, Rudolph H., Mosby, 2004 </li></ul><ul><li>Pharmacology and physiology in anesthetic pratice, Stoelting, Robert K., LWW, 4th edition </li></ul><ul><li>Miller’s anesthesia, Miller, Ronald D., Elsevier, 6th edition. </li></ul>

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