1. BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: FARMACOLOGIA E USOS CLÍNICOS Alberto Vieira Pantoja HUAP/UFF HUGG/UniRio HERF/SES [email_address]

2. “ When the night has come And the land is dark And the moon is the only Light we'll see No I won't be afraid No, I won't be afraid Just as long as you stand Stand by me” John Lennon

11. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: Succinilcolina Relação do número de dibucaína e a duração da ação da Sch e do mivacúrio Prolongada por 4 a 8 horas 20-30 1/3200 AA Homozigota atípica Aumentada 50 a 100% 50-60 1/480 UA Heterozigota atípica Normal 70-80 Normal UU Homozigota típica Resposta a Sch ou mivacúrio Número de dibucaína Incidência Genótipo Tipo da enzima

19. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: bloqueio de fase 2 Sim Sim Não Taquifilaxia >6 4-5 2-3 Dose cumulativa mg/kg Crescentemente prolongada Rápida a lenta Rápida Recuperação Antagoniza Pouco efeito Aumenta Edrofônio < 0,4 0,4-0,7 > 0,7 Relação T4/T1 Fadiga marcante Fadiga moderada Normal TOF Presente Leve Ausente Facilitação pós-tetânica Fadiga Fadiga leve Sem fadiga Tétano Fase 2 Transição Fase 1 Característica

20. Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes “ A melhor maneira de ser livre é ser culto”. José Martí

25. Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes: Dose (mg/kg) 0,08 0,1 0,05 0,2-0,25 0,08 Mivacúrio 0,15 0,3 0,1 0,6-1,0 0,3 Rocurônio 0,04 0,05 0,02 0,15-0,2 0,05 Cisatracúrio 0,15 0,3 0,1 0,5-0,6 0,23 Atracúrio 0,03 0,05 0,02 0,1-0,2 0,05 Vecurônio 0,03 0,04 0,01-0,015 0,08-0,1 0,05 Pipecurônio 0,02 0,0025 0,005-0,01 0,05-0,08 0,025 Doxacúrio 0,03 0,05 0,02 0,08-0,12 0,07 Pancurônio Dose para relaxamento Halogenados Dose para relaxamento N 2 O Dose suplementar após IOT Dose de IOT ED 95 (O 2 /N 2 O) Droga

27. Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes: Dose 9-12 Rocurônio 0,8-1 Vecurônio 1-2 Cisatracúrio 4-12 Atracúrio 3-15 Mivacúrio Dose de infusão (mcg/kg/min) Droga

32. Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes: metabolismo e eliminação Laudanosina 0 16% Hoffman (77%) Cisatracúrio Laudanosina 0 10-40% Hoffman e esterases (60-90%) Atracúrio Inativos 0 <5% Pseudocolinesterase (95-99%) Mivacúrio ? ? Cisteína (rápida) e esterases (lenta) Gantracúrio Succinilmonocolina cuja metabolizaçãoé mais lenta que a da Sch 0 < 2% Pseudocolinesterase (98-99%) Sch Metabólitos Eliminação hepática Eliminação renal Metabolismo Droga

33. Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes: metabolismo e eliminação 10-20% 80-90% 0 Alcurônio <10% >90% 0 Doxacúrio produzido em pequena quantidade <10% >90% Cerca de 10% Pipecurônio 3-OH metabólito acumula na IRC 15% 85% Hepático (10-20%) Pancurônio >70% <10% 0 Rocurônio 3-desacetilvecurônio acumula (IRC) 50-60% 40-50% Hepático (30-40%) Vecurônio Metabólitos Eliminação hepática Eliminação renal Metabolismo Droga

50. “ A morte do homem começa no instante em que ele desiste de aprender .” Albino Teixeira

54. Bloqueadores Neuromusculares Reversão: fatores determinantes

61. Bloqueadores Neuromusculares Reversão: farmacocinética e farmacodinâmica Insuficiência renal 9,5 8,6 9,1 Depuração 0,3 0,3 0,2 Volume do compartimento central 110 113 77 t ½ beta 7,2 6,7 3,4 t ½ alfa E P N Droga 3,9 3,1 4,8 0,3 0,4 0,3 304 379 181 7,0 3,9 2,5 E P N

62. Bloqueadores Neuromusculares Reversão: outros agentes SUGAMMADEX

65. A única coisa necessária para o triunfo do mal é o homem bom não fazer nada Edmund Burke