1. Facultad de Odontología
Maestría en Ciencias Odontológicas con orientación en Odontopediatría
ANALGÉSICOS OPIOIDES Y NO OPIOIDES
Dr. Alfredo Arias Cruz
C.D Cristina Torres Bertrand
2. Analgésicos Opioides y no Opioides
El dolor intenso y prolongado
El dolor puede tener múltiples causas, así puede desencadenar una serie
como características anatómicas y de respuestas psicológicas y
fisiopatológicas e interrelaciones con fisiológicas que son
aspectos afectivos y motivacionales. potencialmente dañinas en
pacientes.
Se definió al dolor como una experiencia sensorial y emocional
desagradable asociada con daño tisular real o potencial o descrito en
términos de dicho daño.*International Association of the study of Pain
3. Analgésicos Opioides y no Opioides
Los analgésicos que
Narcóticos o componen este grupo
alivian el dolor
derivados del Opio mediante la interacción
con las endorfinas
Analgésicos
Los analgésicos no
narcóticos actúan
No Narcóticos inhibiendo la
producción de las
prostaglandinas
5. De acuerdo a su mecanismo de acción
se pueden clasificar en tres grupos :
Inhibidores periféricos
de las prostaglandinas (AINES): Todos ellos realizan su efecto
farmacológico mediante la inhibición de la enzima ciclo-
oxigenasa I, que interviene en la síntesis de prostaglandinas.
Inhibidores centrales de las prostaglandinas: este grupo
lo componen fundamentalmente el
paracetamol y el metamizol. Actúan selectivamente sobre los
tejidos nerviosos ya que inhiben las prostaglandinas a nivel
hipotalámico.
Inactivadores del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual
que la morfina, además de sus efectos centrales, tienen la
propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya
sensibilizado.
7. Ácido acetilsalicílico o AAS
Farmacocinética
Vías de administración
Se administra principalmente por vía oral, aunque
también existe para uso rectal y como terapia
intravenosa.
Absorción Mecanismo de acción.
Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo Actúa interrumpiendo los
alcanzando la concentración máxima en el plasma mecanismos de producción de las
sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas. prostaglandinas y tromboxanos
8. PARACETAMOL
Es un fármaco con propiedades
analgésicas.
Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan en función de la forma
farmacéutica, con un tiempo, hasta la
concentración máxima, de 0,5-2 horas.
El paracetamol se metaboliza
principalmente a nivel del hígado.
9. METAMIZOL
Es un inhibidor de
la ciclooxigenasa (COX), por lo que
disminuye la síntesis
de prostaglandinas y tromboxanos.
Se elimina preferentemente por vía Farmacocinética.
urinaria y es capaz de atravesar
la barrera hematoencefálica y la barrera El metamizol se absorbe bien por vía oral,
hematoplacentaria. alcanzando una concentración máxima en 1-1.5
horas. La vida media de los metabolitos activos es
de 2.5-4 horas, y aumenta con la edad.
10. Clonixinato de lisina
En los adultos, los efectos analgésicos máximos se
observan a los 30 minutos, y el alivio del dolor se
mantiene hasta 6 horas.
El clonixinato de lisina se metaboliza en el hígado.
Se elimina por vía renal, siendo la semivida
de eliminación entre 90 y 104 minutos.
11. Analgésicos Opioides y no Opioides
Opio. Sustancia reinosa de color marrón oscura obtenida de la
cápsula de la amapola o adormidera (Papaver somniferum).
Contiene dos tipos de alcaloides:
Derivados del fenantreno Derivados de la benzoisoquinolina
(no analgésicos)
Morfina (10% del opio)
Codeína (0.5% del opio) Papaverina (1% del opio)
Tebaína (0.2% del opio); no Noscapina (6% del opio)
analgésico
12. Analgésicos Opioides y no Opioides
El Opio de conoce desde la antigüedad. Galeno
Siglo II D.C introdujo en la terapéutica la tintura
de opio.
Serturner, un boticario , aisló el principio activo
del opio en 1806 y lo llamo Morfina, en honor al
Dios griego: Morfeo
MORFINA
La Morfina es el principal alcaloide del opio, aun se usa
extensamente, por lo cual se considera como un prototipo.
13. Analgésicos Opioides y no Opioides
1. Alcaloides naturales del opio: morfina,
codeína.
2. Opioides semisintéticos: diacetilmorfina
(heroína), folcodina.
3. Opioides sintéticos: petidina
(meperidina), fentanilo, metadona,
detropoxifeno, tramadol.
14. Analgésicos y Antagonistas Opioides
1.CODEÍNA
Esta metilmorfina es un componente natural del opio y en el organismo se
convierte parcialmente en morfina. Es menos potente que ésta (1/10 del
poder analgésico) y tambien menos eficaz.
Alivia dolor entre leve y moderado.
Es un supresor de la tos mas selectivo (dosis analgésicas
10-30 mg).
Buena actividad por via oral.
Efecto secundario de mayor importancia: estreñimiento
15. Analgésicos Opioides y No opioides.
2.FOLCODINA
Tiene propiedades similares a la
de la codeína y se ha usado
principalmente como antitusivo.
3. HEROÍNA
Tres veces más potente que la
morfina y mas liposoluble ,
ingresa en el cerebro más
rapidamente, pero la duración
de la acción es similar.
Se considera euforizante y
adictiva .
16. Analgésicos Opioides y No Opioides
4. PETIDINA
La petidina fue sintetizada como un sustituto de la
atropina en 1939, y tiene ciertas acciones parecidas.
Las diferencias importantes con la morfina son:
o La eficacia se aproxima a la de la morfina y es mayor
que la de la codeína.
o El inicio de acción después de una inyeccion IM es más
rápido pero la duración es menor (3 a 4 horas).
o No suprime la tos.
o Propiedades sedantes y euforizantes.
o Provoca menos liberación de histamina y es mas
segura que los asmáticos.
17. 5. FENTANILO
80 y 100 veces más potente que la morfina, tanto en analgesia como en
depresión respiratoria.
Duracion de acción es corta: comienza a decaer
a los 30-40 minutos.
Fentanilo transdérmico para el tx. Del cancer y
de otros tipos de dolores crónicos en px que requieren
analgésia con opioides.
18. 6. METADONA
Opiáceo sintético y tiene acciones analgésicas,
depresoras de la respiración, eméticas,
antitusivas, constipantes y biliares.
Características más importantes son su alta relación en la actividad
oral: parenteral (1:2) y su firme unión a las proteínas tisulares.
Es un poco más potente que la morfina y la duración de su acción es
comparable (4 a 6 horas en la inyección IM).
Se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan por la orina.
Se ha usado principalmente como tx. de sustitución en la dependencia
de opioides.
19. 7. DEXTROPROPOXIFENO
Es similar en acción analgésica a la codeína.
Tiene relación de actividad oral parenteral menor.
En algunos paises se expende solo en combinación con paracetamol
para tratar dolores leves a moderados.
Su sobredosis puede provocar depresión respiratoria rápida, delirio y
convulsiones.
20. 8. TRAMADOL
Este analgésico de acción central calma el dolor por
mecanismos opioides y por otros mecanismos.
La inyección intravenosa de 100mg es equianalgésica con 10 mg IM de
Morfina. La semivida es de 3-5 horas y los efectos duran entre 4 y 6 horas.
Esta indicado para los dolores de corta duración y de intensidad leve y
moderada.
Produce menos depresión respiratoria, sedación, estreñimiento, retención
urinaria.
Efectos adversos son mareos, náuseas, somnolencia, sequedad bucal y
sudoración.
21. INDICACIONES DE LA MORFINA Y SUS
CONGÉNERES
1. Como analgésicos.
Indicados para el dolor grave, dolores traumáticos, viscerales,
isquémicos, del posoperatorio, por quemaduras, cáncer, etc.
2.Medicación preanestésica.
La morfina y la petidina se usan en pacientes seleccionados.
3. Anestesia balanceada y analgesia quirúrgica.
El fentanilo, la morfina y la petidina son un componente
importante de las técnicas anestésicas.
4. Alivio de la ansiedad y el temor
Se emplean la morfina y la petidina especialmente en infarto del
miocardio y las hemorragias internas
22. 5. INSUFICIENCIA VENTRICULAR
6. TOS.
La codeina o sus sustitutos se usan con frecuencia
para suprimir la tos seca irritativa.
7. DIARREA.
La acción constipante de la codeína se ha usado para
controlar la diarrea y aumentar la consistencia de la
materia fecal en las colostomías.
23. Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales.
Nombre genérico Dosis parenteral (mg) Dosis oral (mg) Observaciones
-Nauseas frecuentes.
Codeína 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas -Pude verse asociada a
paracetamol o ASA.
-Derivado
de la dihidrocodeína
Tartrato de hidrocodeína ---- 60-120 cada 8-12 horas con una potencia
analgésica doble que la
codeína.
-Habitualmente en
Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas combinación
con ASA o paracetamol.
-Se prefiere la vía oral
por
ser menos molesta y
Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas
permitir
al paciente preservar su
independencia.
Morfina de liberación -Preparado oral de
---- 60-180 cada 8-12 horas
mantenida liberación lenta.
-Acción más breve que
Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas
el sulfato de morfina
Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.
24. TOXICIDAD DE LOS ANALGÉSICOS
• La nefropatía por analgésicos ,nefritis , y progresivo daño medular
que finalmente lleva a una insuficiencia renal aguda o insuficiencia
renal crónica.
• El cáncer de tracto urinario aparece con
más frecuencia de lo normal en el abuso crónico de analgésicos.
