farmacologia

1. Daniel Zavala Tapia
Celecoxib (pirzolonas
diarilsustituidas )

2. Celecoxib Historia
 Celecoxib fue desarrollado por GD
Searle & Company y co-promovido por
la empresaMonsanto (compañía matriz
de Searle) y Pfizer bajo la marca
Celebrex
 Fue aprobado por la FDA en diciembre
de 1998

3. Su origen en base a la
familia
 Pertenece al grupo de los inhibidores
selectivos de la isoenzima
ciclooxigenasa-2 (COX-2),
 Celecoxib es un inhibidor altamente
selectivo de la enzima COX-2,
teniendo una selectividad 20 veces
mayor por la COX-2 que por la COX-
1 y, por lo tanto, inhibe la producción
de prostaglandina

4. Farmacodinámia
 Celecoxib actúa como un agente
antiinflamatorio, analgésico y
antipirético
 En los modelos animales de tumor de
colon, el celecoxib redujo la
incidencia y la multiplicación de los
tumores.

5. Nombres comerciales
 Nombres Comerciales :
CELEBREX, DILOS, ARTROXIL,
MIODAR, LEXFIN, CEFINIX.
Concentración: CAPSULAS DE
100 MG y 200 MG

6. Figura molecular
 Fórmula Estructural: C 17 H 14 F 3 N
3O2S

7. Mecanismo de acción
 El celecoxib es un inhibidor no
competitivo de la enzima
ciclooxigenasa-2 (COX-2) a
diferencia de los AINES
convencionales que son inhibidores
de la COX-1 y COX-2
 Estas enzimas catalizan la
conversión del ácido araquidónico a
prostaglandina y a tromboxanos

8. Presentaciones existentes
 Celebrex, cáp de 200 mg PFIZER
 Caja con 30 tabletas
 Costo:498 pesos

9. Posologia
 Tratamiento de la osteoartritis:
 Administración oral:
 Adultos: 200 mg una vez al día o 100 mg dos
veces al día.
 Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del
celecoxib no han sido establecidas.
 Tratamiento de la artritis reumatoide:
 Administración oral:
 Adultos: 100 o 200 mg dos veces al día
 Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del
celecoxib no han sido establecidas.

10.  El tiempo de acción de una dosis (de 23 a 25
h)
 Concentraciones plasmáticas de 2-3 horas de
su ingesta
 biodisponibilidad de las cápsulas es de
aproximadamente 99%
 Presenta una larga vida media plasmática (11
horas)
 Pico serico: 30 a 80 min
 Celecoxib se elimina principalmente por
medio del metabolismo hepático, donde
menos del 1% de la dosis se excreta sin
cambios en la orina

11. Proteina se une para su
distribucion
 El celecoxib se une extensamente
a las proteínas plasmáticas (sobre
todo a la albúmina)
 La unión con las proteínas
plasmáticas es elevada (97%) y se
realiza fundamentalmente con la
albúmina y en menor grado con las
glucoproteínas ácidas.

12. Contraindicaciones
 Diarrea
 gases o hinchazón abdominal
 dolor de garganta
 síntomas de resfriado

13. Reaccione secundarias y
adversas
 Comunes (1% y 10%):
- Gastrointestinales: Dolor abdominal,
diarrea y dispepsia
 Poco comunes (0.1% y 1%):
- Cardiacos: Edema periférico.
- Gastrointestinales: Náusea y
vómito.
- Piel y tejido subcutáneo: prurito

14. Precauciones con el
embarazo
 Uso durante el embarazo: No se tiene
información sobre el uso del celecoxib en mujeres
embarazadas. CELEBREX*, igual que otros
medicamentos que inhiben la síntesis de
prostaglandinas, puede ocasionar inercia uterina y
cierre prematuro del conducto arterioso, por lo que
debe evitarse su administración durante el tercer
trimestre del embarazo.
 Uso durante la lactancia: Debido a que no se
han realizado estudios en seres humanos, no se
deberá administrar celecoxib durante la lactancia