2. …
 Se han identificado varios pasos únicos
de replicación del VIH que podrían ser
atacados eficazmente por fármacos
antirretrovirales.
 Importancia de controlar la aparición
de la resistencia farmacológica y de
emplear de 2 a 3 fármacos diferentes
para el tratamiento.

3. …
 Para el tratamiento
del VIH se han
demostrado ser
activos tres clases de
fármacos diferentes:
 Inhibidores de la
trascriptasa inversa
análogos de los
nucleosidos.
 Inhibidores de la
trascritasa inversa no
nucleosidos.
 Inhibidores de la
proteasa

4.  Usados en distintas combinaciones han
aumentado la supervivencia de estos
pacientes.
 Por lo general eficaz para reducir los
niveles de RNA del VIH e incrementar
poco a poco las células CD4.

5.  En la selección de medicamentos es
importante el apego al
tratamiento, tolerabilidad y conveniencia
 Es critica la vigilancia estrecha de la carga
viral y de la cuenta de células CD4 para
considerarlos como criterio de ajuste al
tratamiento.
 Uso de pruebas de resistencia al
seleccionar un esquema alterno para
pacientes que no responden bien al
tratamiento.

6.  Para el inicio del tratamiento en
pacientes con VIH se aconseja la
combinación de al menos 2 fármacos
antirretrovirales.

7.  Esquemas utilizados:
 3 análogos de nucleosidos
 2 análogos de nucleosidos y 1 no
nucleosido
 2 analogos de nucleosidos y un ihibidor de
proteasa.
 2 análogos de nucleosidos, 1 no
nucleosido y un inhibidor de proteasa
 2 análogos de nucleosidos y dos
inhibidores de proteasas.

8. Nucleosidos Inhibidores de la
transcriptasa Inversa
Se fosforilan por
Bloquear
cinasas virales Inhibir
Interfieren en la elongación de la
del huésped competitivamente
replicación del cadena terminal
dando lugar a la su transcriptasa
VIH de ADN tras la
formación de inversa
incorporación
nucleosidos

9. …
 Pierden su actividad con el desarrollo de mutaciones
en la transcriptasa inversa velocidad de
aparición de las resistencias y su grado varia entre
los diversos fármacos.
 Los medicamentos incluidos dentro de este grupo
son:
zidovudina
lamivudina
didanosina
zalcitavina
estaduvina
abacavir

10. Zidovudina
 Es el representante del grupo de los nucleosidos
inhibidores de la transcriptasa reversa.
 Primer fármaco que inhibiendo la replicación del
VIH y aumentando el # de LT CD4 consiguió
prolongar la vida de los infectados y retardar el
inicio de las infecciones oportunistas

11. …
 Farmacodinamia:
Actúa inhibiendo la acción de la transcriptasa
reversa Esencial para síntesis de
DNA.
 Farmacocinética:
- Administración por vía oral
- Absorción a través de mucosa GI.
- Distribución en todos los tejidos y líquidos del
organismo incluyendo LCF.
- Unión a proteínas plasmáticas en 38%.
- Su vida media es de 1 hr.
- Se metaboliza en hígado y se elimina
principalmente en la orina.

12. …
 Indicación:
-En el tratamiento de pacientes con infección por VIH,
asintomáticos o con síntomas tempranos asociados al
avance temprano de la enfermedad y en el manejo de
pacientes con enfermedad avanzada.
-Reduce la velocidad de progresión del VIH cuando se
administra en mujeres embarazadas al inicio del 2 trimestre.
-en profilaxis tras la exposición
 Dosis:
-Adultos de 200 mg 3 veces al día o 300 mg 2 veces al día.
-En el embarazo entre la semana 14 y 34 de la gestacion
son 100 mg 5 veces al dia
-jarabe de zidovudina al neonato desde el nacimiento hasta
la semana seis de vida 2mg/kg/cada 6 hrs.
 Presentación:
-Capsulas de 100 mg. y tabletas de 300 mg.

13. …
 Reacciones adversas:
- Mielosupresion manifestada por anemia o
neutropenia.
-
cefalea, fiebre, mareos, parestesias, nause
as, vomito, insomnio, malestar
general, anorexia y dolor muscular.
 Contraindicación:
Contraindicada su admón.. En pacientes
con depresión de medula ósea.

14. Lamivudina
 También llamado 3TC fue el quinto inhibidor e la
trascriptasa inversa análogo de los nucleosidos que fue
aprobado por la FDA para el tratamiento de la infección
por VIH.
 Farmacodinamia:
Actúa inhibiendo la acción de la enzima trascriptasa
inversa esencial para síntesis del DNA.
 Farmacocinética:
-Administra por vía oral
-Absorción en el tubo digestivo
-Vida media de 2.5 hrs.
-Eliminación 70% a través
de la orina.

15. …
 Indicación:
-En combinación con otros agentes antirretrovirales para
el tratamiento de pacientes infectados por VIH.
-Vs la infección crónica del virus de la hepatitis B.
-No se recomienda su uso como monoterapia en
tratamiento de VIH.
 Dosis
- 150 mg o 15 ml de solución oral 2 veces al día
 Presentación:
- comprimidos de 150 mg o solución oral de 10 mg/ml
 Reacciones Adversas:
- Neurotoxicidad, pancreatitis y hepatitis.
-Cefalea, nauseas, diarrea, erupción cutánea y dolor
muscular.
 Contraindicación:
- En caso de hipersensibilidad.

16. Inhibidores No nucleosidos de
la transcriptasa Reversa.
 Actuan inhibiendo las polimerasas del
RNA en forma directa.
 Se incluye:
-Neviparina
-Delavirdina
-Efavirenz

17. Inhibidores de Proteasa.
Interfieren en el Enzima que rompe
proceso las proteínas Ocasionan la
postraslacional de Inhibiendo la precursoras producción de
las proteínas proteasa de necesarias para la partículas virales
precursoras del aspartato reproducción de inmaduras y no
VIH viriones maduros funcionales.
del VIH.

18. …
 Alteraciones genotípicas especificas que
confieren resistencia fenotípica son
comunes en estos
agentes, contraindicando su uso como
monoterapia.
 Este grupo incluye:
- Idinavir
- Ritonavir
- Saquinavir
- Nelfinavir
- Amprenavir

19. Idinavir
 Es el fármaco del grupo que mejor balance eficacia/toxicidad presenta
elegible como primer tratamiento siempre en combinación con 1 o 2
inhibidores de nucleosidos de la transcriptasa inversa.
 Farmacodinamia:
- Es un inhibidor selectivo de la proteasa del virus del VIH
 Farmacocinética:
- Administración por vía oral
- Absorción en tubo digestivo
- Biodisponibilidad despues de la adm.
oral es de 65%
-Union a proteinas plasmaticas de 60%
- Vida Media es de 1.8 hrs.
-Metaboliza en hígado
-Eliminación fundamentalmente en las
heces.

20. …
 Indicación:
- En enfermedad por el virus de la
Inmunodeficiencia humana en combinación con
otros antirretrovirales
 Dosis:
- 800 mg cada 8 hrs.
 Presentación:
- capsulas de 200 y 400 mg.
 Reacciones adversas:
- astenia, fatiga, dolor abdominal, diarrea, sequedad
de la piel, prurito y erupción cutánea.
 Contraindicación:
- en pacientes con hipersensibilidad y durante la
lactancia

21. BIBLIOGRAFIA
 Bertram G. Katzung; “Farmacologia
Basica y Clinica”; 9° edicion ; Editorial
Manual Moderno. Año de publicacion
2005.
 Page, Curtis, Sutter, Walker, Hoffman;
“Farmacologia Integrada”; 1° edicion;
Editorial Harcourt Brace; Año de
publicacion 2008.
 Pierre Mitchell Aristil Chéry; “Manual de
Farmacologia”; 4° edicion; Mendez
Editores; Año de publicacion 2009.

22. GRACIAS…