2.  Es un complejo de macromoléculas de
proteínas localizadas en diferentes lugares de
la célula y que interactúan por afinidad y
selectividad, con ligandos endógenos o
exógenos, generándose una cadena de
reacciones intracelulares que producen una
respuesta

4. FUNCIONES
. Unirse al ligando apropiado
. Propagar su señal reguladora al interior de
la célula
. Emplear los sistemas efectores dentro de
la célula que activen o repriman ciertos
procesos que constituyen la base de la
respuesta celular

5. El número total de receptores, con
frecuencia limita el efecto máximo que
puede tener un fármaco.
El tamaño, forma y carga eléctrica de
un fármaco determinan si este se
unirá o no y con que intensidad a un
receptor.
Los receptores sirven como
intermediarios en las acciones de los
antagonistas farmacológicos.

6. ESTRUCTURA
. Dominio extracelular, interactúa con el
ligando
. Dominio transmembrana, atraviesa el
espesor de la membrana plasmática
. Dominio intracelular trasmite la señal al
sistema efector
LIGANDO.- molécula capaz de ser
reconocida por otra, interactúan,
provocando una respuesta

7. RECEPTORES FISIOLÓGICOS:
• Son blancos excelentes de los fármacos
• actúan por mecanismos catalíticos
(evidente cuando son enzimas)
•Amplificadores de señales bioquímicas
Todos los fisiológicos son catalizadores

8.  Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos
celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar
poder asociarse a receptores con las cuales pueda
generar enlaces químicos, casi siempre de tipo
reversible. Para eso depende de:
 Afinidad: Capacidad de formación del complejo
fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del
fármaco.
 Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste
para discriminar entre una molécula de ligando de
otra pese a que éstas puedan ser muy similares

11. 2.- Cambios en la
actividad de múltiples
enzimas cuando el
receptor está conectado a
estructuras membranosas
o intracelulares capaces de
mediar reacciones
químicas.
3.- Producción de diversas
1.- Modificaciones de los proteínas con capacidad
movimientos de iones por de modificar los procesos
lo cual cambian los de transcripción y síntesis
potenciales de membrana proteica, gracias a
de las células diana. sistemas de segundos
mensajeros.
TIPOS DE
RESPUESTA
FISIOLÓGICAS

12.  1.- Receptores acoplados a canales iónicos
 2.- Receptores acoplados a proteína G
3 .- Receptores catalíticos que funcionan como
Proteinquinasas
 4.-
Receptores que regulan la transcripción del
ADN

13. Receptores acoplados a canales iónicos
• Receptor nicotínico
 • Receptor de GABA tipo A
 • Receptor para ácido glutámico (NMDA)
 • Receptor de glicina
 • Receptor de glutamato
 • Receptor de aspartato

14.  Ligando o mensajero primario: es la
molécula que se une al receptor.
 Launión del ligando al receptor resulta en
la producción de moléculas adicionales
dentro de la celula blanco. Estos se
conocen como segundos mensajeros.

17. Receptores acoplados a proteína G
 Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3
 Receptores de substancia K
 Receptores visuales de Opsina
 Receptores de dopamina D-2

18. Receptores catalíticos que funcionan como
Proteinquinasas (unido a enzimas)
Actuan como enzimas de acción directa que catalizan reacciones
de fosforilación o generación de segundos mensajeros.
 Receptores de insulina
 Receptores del factor de
crecimiento epidermal
 Receptores de ciertas linfocinas

19. Receptores que regulan la transcripción del ADN
 Receptor de hormonas esteroides
 Receptor de hormona tiroidea
 Receptor de vitamina D
 Receptor de retinoides

21. DESENSIBILIZACION
• Pérdida de respuesta celular ante la acción
de un ligando endógeno o de un fármaco
• respuesta homeostática de protección
celular a una estimulación excesiva,
crónica o aguda.
HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES
• Aumento de la respuesta celular ante la
acción de un ligando endógeno o de un
fármaco como resultado de la falta
temporal del ligando del fármaco