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Glicilciclina
Tegiciclina
Gabriel Adrián
IV Ciclo B
Dr. Cesar Vaca
Tegiciclina
Es el primer antibiotico desarrollado del grupo de las
glicilcilinas.
3era generacion (algunos expertos)
Derivado de la minociclina
Se ha desarrollado especificamente para
superar los problemas de resistencia a
las tetraciclinas en relacion con la
produccion de bombas de eflujo y con
la proteccion ribosomica.
Mecanismo de Accion
Se une de manera reversible al sitio A de la subunidad
30S del ribosoma bacteriano, donde bloquea la entrada de
las moléculas ARNt, interfiriendo en la formación del
péptido e inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
Bacteriostatico Bactericida
S. neumoniae
H. influenzae
N. meningitidis
N. gonorrhoeae
Resistencia
No presenta resistencia.
Especies resistentes a la doxiciclina son sensibles a este antibiótico
Actividad antimicrobiana
• Gram positivos, negativos, anaerobios y bacilos
intracelulares.
• Gram positivos:
• Streptococcus incluido S. pneumoniae resistente a
penicilina
• Staphylococcus incluidos S. aureus sensibles y
resistentes a meticilina
• Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium
sensibles y resistentes a vancomicina
• Listeria monocytogenes
Antibiotico de amplio espectro
Actividad antimicrobiana
• E. Coli y Klebsiella spp productoras de B-
lactmasas
• Acinetobacter spp multiresistente
• H. influenzae, Serratia spp, Stenotrophomonas.
maltophilia, Moraxella, Salmoenella spp y
Shigella spp.
• Proteus y P. aeruginosa actividad limitada
Enterobacterias de gran
patogenicidad
Actividad antimicrobiana
• Peptostreptococcis spp, P. acnes, Clostridium
perfringens y Clostridium difficile.
Activa contra la mayoría de
anaerobios
• M. neumoniae, Chlamydia spp, Ureaplasma
urealyticum y L. neumophila
Activa para patógenos intracelulares
Farmacocinética
Administración IV
durante 30-60min
Distribución
rápida
Penetra bien en los tejidos
• Fundamentalmente piel y
pulmones, los leucocitos
polimorfonucleares y vesicula
biliar. Liquido sinovial y el
hueso.
Escasa
metabolización
hepática
Excreción biliar y
un porcentaje
menor (13-33%)
por orina.
Unión a proteínas
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Farmacocinética
Presentación:
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Dosificación:
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Biodisponibilidad
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Prolongado
efecto post-
antibiótico (4-8h)
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Reacciones adversas
Antibiotico bien
tolerado
Efectos adversos
general,emte de
intesidad leve o
moderada y revierten
al suspender el
tratamiento
Reacciones presentes:
nauseas, vomitos y
alteraciones
gastrointestinales
siendo mas comunes
en mujeres y en
adultos menores de 50
años.
Indicaciones Terapeuticas
Tx de infecciones complicadas de
la piel y tejidos blandos (celulitis,
abscesos mayores) e
intraabdominales como:
• Apendicitis complicada
• Colecistitis complicada
• Absceso intraabdominal
• Perforacion de intestino y de ulcera
gastrica o duodenal de menos de 24h
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Tigeciclina

  • 2. Tegiciclina Es el primer antibiotico desarrollado del grupo de las glicilcilinas. 3era generacion (algunos expertos) Derivado de la minociclina Se ha desarrollado especificamente para superar los problemas de resistencia a las tetraciclinas en relacion con la produccion de bombas de eflujo y con la proteccion ribosomica.
  • 3. Mecanismo de Accion Se une de manera reversible al sitio A de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, donde bloquea la entrada de las moléculas ARNt, interfiriendo en la formación del péptido e inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas. Bacteriostatico Bactericida S. neumoniae H. influenzae N. meningitidis N. gonorrhoeae Resistencia No presenta resistencia. Especies resistentes a la doxiciclina son sensibles a este antibiótico
  • 4. Actividad antimicrobiana • Gram positivos, negativos, anaerobios y bacilos intracelulares. • Gram positivos: • Streptococcus incluido S. pneumoniae resistente a penicilina • Staphylococcus incluidos S. aureus sensibles y resistentes a meticilina • Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium sensibles y resistentes a vancomicina • Listeria monocytogenes Antibiotico de amplio espectro
  • 5. Actividad antimicrobiana • E. Coli y Klebsiella spp productoras de B- lactmasas • Acinetobacter spp multiresistente • H. influenzae, Serratia spp, Stenotrophomonas. maltophilia, Moraxella, Salmoenella spp y Shigella spp. • Proteus y P. aeruginosa actividad limitada Enterobacterias de gran patogenicidad
  • 6. Actividad antimicrobiana • Peptostreptococcis spp, P. acnes, Clostridium perfringens y Clostridium difficile. Activa contra la mayoría de anaerobios • M. neumoniae, Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum y L. neumophila Activa para patógenos intracelulares
  • 7. Farmacocinética Administración IV durante 30-60min Distribución rápida Penetra bien en los tejidos • Fundamentalmente piel y pulmones, los leucocitos polimorfonucleares y vesicula biliar. Liquido sinovial y el hueso. Escasa metabolización hepática Excreción biliar y un porcentaje menor (13-33%) por orina. Unión a proteínas 60-85%
  • 8. Farmacocinética Presentación: endovenosa Dosificación: • 100 mg la primera dosis, seguido de 50 mg/12 horas Biodisponibilidad 100% Prolongado efecto post- antibiótico (4-8h) Vida media 40-60h
  • 9. Reacciones adversas Antibiotico bien tolerado Efectos adversos general,emte de intesidad leve o moderada y revierten al suspender el tratamiento Reacciones presentes: nauseas, vomitos y alteraciones gastrointestinales siendo mas comunes en mujeres y en adultos menores de 50 años.
  • 10. Indicaciones Terapeuticas Tx de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos (celulitis, abscesos mayores) e intraabdominales como: • Apendicitis complicada • Colecistitis complicada • Absceso intraabdominal • Perforacion de intestino y de ulcera gastrica o duodenal de menos de 24h de evolucion.

Editor's Notes

  1. Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina. Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio espectro de actividad
  2. Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.
  3. Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.
  4. Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.
  5. Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.