MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

ANTIBIOTICOS

Ihr Logo

ANTIBIOTICOS
 Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos
que poseen acción antimicrobiana.

 Existen distintos tipos de antimicrobianos:

Desinfectantes eliminan la carga microbiana total.

Sanitizantes. disminuyen la carga microbiana total.

Here comes your footer  Page 2 Your Logo

ANTIBIOTICOS
reducen y controlan la presencia de
Antisépticos
microorganismos potencialmente patógenos.

Antimicrobianos reducen y controlan la presencia de
de uso sistémico
microorganismos que han invadido los

tejidos.


ANTIBIOTICOS
 Los agentes antimicrobianos de uso sistémico se
clasifican:


ANTIBIOTICOS
 Mecanismo de acción:

Inhibición de la síntesis de la pared celular.

Alteración de la permeabilidad celular.

Inhibición de la síntesis proteica.

Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.


MECANISMO DE ACCION

Your Logo

EFECTO ANTIMICROBIANO
 BACTERICIDAS  BACTERIOSTATICOS
1) Betalactámicos 1) Tetraciclinas

2) Aminoglucósidos 2) Macrólidos

3) Quinolonas 3) Fenicoles

4) Glucopéptidos 4) Azucares complejos

5) Polimicinas 5) Sulfonamidas

6) Trimetropima

Your Logo

ANTIBIOTICOS
 Deben reunir las siguientes características:

Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.

Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos
corporales.

No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen
que ser mínimos para el huésped.

Deben ser hidro y liposolubles.


ANTIBIOTICOS
 Riesgo del uso excesivo:

Hipersensibilidad.

Toxicidad del medicamento.

Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.

Alteraciones de la flora bacteriana normal.


PENICILINAS
 Forma farmacéutica:

 Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lágrimas o
SSB.

 Indicaciones:

Infecciones oculares externas causadas por microorganismos
susceptibles en especial el gonococo, úlceras, endoftalmitis.

Conjuntivitis gonocócica.


PENICILINAS
 Dosis:

1 gota c/30 min hasta la resolución, luego 4 veces/día

 Generalidades:

Betalactámico activa las enzimas que rompen la pared celular
bacteriana .

 cocos gram(+) y (-)

Corinebacterias

Leptospira y treponema pallidum.


PENICILINAS
Ardor,
Sensación
De cuerpo
 Efecto adversos. Extraño,
Queratitis
 Se absorbe por: tóxica

Oral, parenteral

 Se elimina por:

Riñon,vasos de la retina y epitelio pigmentario.


AMINOGLUCOSIDOS

 Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactámicos

 Bactericidas - gramnegativos

 Nefrotóxicos y ototóxicos.

Your Logo

AMINOGLUCÓSIDOS

Gentamicina

Tobramicina

Amikacina

Neomicina.

Your Logo

AMINOGLUCOSIDOS
 Absorción

Vía parenteral.

 Inyección subconjuntival

 Niveles bajos en el vítreo.

 Eliminación.

Ángulo de la cámara anterior y del canal de Schlemm.

Your Logo

GENTAMICINA
 Forma farmacéutica:

Solución oftálmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg

Ungüento oftálmico: 0.3%.

 Indicaciones:

Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por
microorganismos susceptibles.


GENTAMICINA
 Dosis:

1 gota cada 2 a 6 horas

 Generalidades:

Bactericidas, inhibición de la síntesis de la pared celular
bacteriana.

Gram (+) y (-), estafilococo, úlceras , celulitis, endoftalmitis.


TOBRAMICINA

Solución y ungüento contiene:

1ml contiene tobramicina 3mg.

 Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.

 Generalidades:

 Inhibición del a síntesis de la pared celular bacteriana.


AMIKACINA
 Uso tópico
Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lágrimas artificiales
o SSB.
Infecciones oculares.

Vía subconjuntival 500 mg (úlceras corneales).

 Indicaciones:

 En casos de resistencia a betalactámicos.

Your Logo

AMINOGLUCÓSIDOS
 Efectos adversos:

Uso prolongado lesión del epitelio corneal.

Queratitis tóxica.

Ardor y sensación de quemazón.

No usar en el embarazo.


MACRÓLIDOS
 ERITROMICINA

 Indicaciones

Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria,
clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusión en niños.

 generalidades:

Bacteriostático , inhibe la síntesis proteica al unirse a la
subunidad ribosomal.


ERITROMICINA


Ungüento oftálmico: cada gr. Contiene 0.5%.


Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilización


TETRACICLINAS

Solución y ungüento contiene:

1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg.

 Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.

 Generalidades:

 Inhibición del a síntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y
(-)


TETRACICLINAS
 Indicaciones:

 Blefaritis, acné rosácea, tracoma.


 Queratitis tóxica, decoloración de dientes e inhibición del
crecimiento.

 Coloración amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal

Your Logo

QUINOLONAS
 Ciprofloxacino

 Levofloxacino

 Ofloxacino

 Moxifloxacino

Your Logo

QUINOLONAS
 Acción
Inhiben la síntesis de DNA bacteriano

Bacterias Gram negativas

Escasa contra Gram positivas

Gérmenes multiresistentes.

Your Logo

CIPROFLOXACINO
 Sol. Oftálmica y ungüento.:

1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino

 dosis

1 gota cada 2-6 horas.

 Indicaciones

Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones
intraoculares, úlceras corneales.

Your Logo

LEVOFLOXACINO
 Sol. Oftálmica

 1ml / 5 mg de levofloxacino.

 Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales

Infecciones intraoculares, úlceras corneales

Your Logo

OFLOXACINO
 Sol. Oftálmica

 1ml / 3 mg de ofloxacino.

 Indicaciones

Infecciones intraoculares

Ulceras cornéales, Blefaritis

Your Logo

MOXIFLOXACINO
 Sol. oftálmica

1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.

 Indicaciones

Infecciones intraoculares

Ulceras cornéales

Your Logo

QUINOLONAS


Ojos rojos, ardor, visión borrosa, fotofobia

Precipitados cristalinos blancos.

Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.

Menores de un año.

Your Logo

CLORANFENICOL
 Sol. Oftálmica:

1ml contiene cloranfenicol levógiro 0.5% 5mg.

Ungüento oftálmico 1% c/ gr contiene 5mg.

 Indicaciones:

Infecciones oculares superficiales.

Your Logo

CLORANFENICOL
 Dosis : 1 gota 3 -4 veces/día

 Acción:

Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria (RNA)

Cocos gram (+), bacilos gram (-).


Irritación local, uso no mas de 7 dias.

Anemia aplásica, atrofia óptica.

Your Logo

SULFONAMIDAS
 Mecanismo de acción:

 Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la síntesis de
ácido fólico microbiano.

 Clasificación:

 De eliminación rápida.

 De eliminación media ( sulfametoxazol)

 De eliminación lenta y ultralenta.


SULFAMIDAS
 Acción :

Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii

Análogo del PABA.

Sinergismo con el trimetropin

 Indicaciones

Tracoma y Retinocoroiditis toxoplásmica

Your Logo

SULFAMIDAS
 Absorción

 Vía oral

 Eliminación

Por el riñón

 Reacción

Stevens-Jhonson

Your Logo

TRIMETOPRIMA
 Mecanismo de acción:

Interfiere en el ácido fólico bacteriano

 Se une a las proteínas.

 Se metaboliza en el hígado

 Se elimina por vía renal


SULFAMETOXAZOL+
TRIMETOPRIMA
 Presentación farmacológica:

Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg
(forte).

Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)

 Dosis:

30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (niños)

1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)


POLIPEPTÍDICOS
 Polimixina B, Bacitracina

 Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa

 Acción:

Actúa la permeabilidad y el metabolismo de la membrana
celular bacteriana.

Muerte bacteriana por lisis celular.


POLIPEPTÍDICOS
 Indicaciones

Gram (-)


Nefrotóxicos, neurotóxicos.


POLIMIXINA B
 Presentación farmacológica:

Solución oftálmica / ungüento 5.000-6.000 UI/ml

 Dosis:

1 gota 4 veces por día.


Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamación de los
párpados y eritema conjuntival.


GRACIAS …………

Your Logo

Antimicrobianos…

Antimicrobiano
“Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyéndolos”

Quimioterapéutico “Sustancia Antibiótico
producida de manera sintética que posee “Sustancia producida por el
la propiedad de inhibir el crecimiento o metabolismo de organismos vivos,
destruir microorganismos”. principalmente hongos microscópicos
y bacterias, que posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos”.

Prontosilo
Penicilina
Your Logo

Quimioterapéuticos…

Interferencia con el metabolismo...
Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del ácido fólico, que
es un precursor de la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos. Se bloquea la
síntesis de ácidos nucleicos y pared celular.

Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinérgico, en
Your Logo
infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.

Quimioterapéuticos que inhiben la síntesis de DNA:
Quinolonas y Nitroimidazoles

1. Quinolonas, ácido nalidíxico: se unen a la DNA girasa, enzima
que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión
del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la replicación del
DNA.

Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina,
norfloxacina y ofloxacina son antibióticos de amplio espectro y
especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones
por Escherichia coli y Salmonella.

2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una proteína de
bacterias anaeróbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA.

Son activas frente a anaerobios y protozoos.
Your Logo

Clasificación de los antibióticos…
Según su mecanismo de acción...

Que alteran o inhiben la síntesis de la pared
celular…
Que afectan la función de la membrana
citoplasmática…
Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del
ribosoma…
Que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…

Your Logo

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

Inhiben la polimerización del peptidoglicán…

Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

 Inhiben enzimas biosintéticas…

Fosfomicina, Cicloserina

 Se combinan con moléculas “carrier”…

Bacitracina
Your Logo

β-lactámicos...Estructura

Penicillium........ Penicilina
Cephalosporium... Cefalosporina
Your Logo

β-lactámicos...Mecanismo de acción
PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de
transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.

Your Logo

β-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana

Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V:
espectro reducido, activas contra Gram positivos.
Sensibles pH ácido

Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina,
Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram
positivos. Resistentes a β- lactamasas.

Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio
espectro. Activas contra Gram positivos y Gram
negativos. Más resistentes al pH ácido.
Your Logo
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina.

β-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana

Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.

Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la
actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y
anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.

Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor
actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y
Haemophylus. Penetran bien el SNC.

Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos.
Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a β-lactamasas al
igual que las Monobactamas.

Inhibidores de β-lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.
Your Logo

β-lactámicos... Toxicidad

“La toxicidad selectiva de estos antibióticos se
basa en que las células animales no poseen pared
celular, así como tampoco las enzimas de su
biosíntesis.”

Los efectos adversos más relevantes son:

 Alergia

 Diarrea Your Logo

NO β-lactámicos... Mecanismo de acción

Que inhiben enzimas biosintéticas
Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico.
Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG.

• Que se combinan con moléculas “carrier”
Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana
que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa
de la membrana.

• Que se combinan con sustratos de la pared
Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina,
impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico.
Your Logo

Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Neomicina,
Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina

Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

 Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma:

Cloranfenicol

Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Your Logo
Lincosamidas: ej. Clindamicina

Que actúan sobre subunidad 30S...

 Aminoglicósidos: Estructura

Son azúcares complejos unidos por enlaces glicosídicos. Los grupos
NH y OH interactúan con proteínas del ribosoma.

La estreptomicina fue
aislada en 1940 de un
Streptomyces.
Your Logo

 Aminoglicósidos: Mecanismo de Acción
i) Se une a proteína S12 en la subunidad 30S del ribosoma
ii) Bloquea la formación del complejo de iniciación
iii) Produce lectura errónea del mensaje: proteína defectuosa
iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas

Your Logo

• Tetraciclinas: Estructura química y Mecanismo de acción

Bloquean la inserción del aminoacil-tRNA…
La unión es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostáticos.
Your Logo

 Cloranfenicol: Estructura química y Mecanismo de acción

Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se
sintetiza químicamente.

Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S…

Inhibe la formación del enlace peptídico…

Detiene la síntesis de proteínas. Es un agente bacteriostático.
Your Logo


 Macrólidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de
acción

Inhiben la peptidil transferasa y la translocación…

Se detiene la síntesis de proteínas. Son bacteriostáticos.

Your Logo

Antibióticos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…
Que inhiben la síntesis de RNA...

Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la síntesis
del mRNA.

Es un antibiótico de uso limitado, debido a la aparición de
mutantes resistentes.

Es capaz de penetrar a las células, por esto, es útil en el
tratamiento de la Tuberculosis, en combinación con drogas
antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la síntesis de lípidos
de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol.

También se usa en combinación con esta drogas para el
tratamiento de la Lepra.
Your Logo

Terapia antibiótica combinada…

El uso de dos o más antibióticos en una terapia está indicada sólo en
determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibiótico
eficaz que una combinación de drogas, ya que aumenta la
probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto terapéutico
mayor.

La terapia combinada está indicada en los siguientes casos:

i) Tratamiento rápido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia
en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en niños.

ii) En infecciones crónicas, para retardar la aparición de mutantes
resistentes, por ej. Tuberculosis.

iii) En infecciones mixtas, por ej. Después deLogo traumatismo
Your un

Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos…

Your Logo

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

Recomendados

Recomendados

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

La actualidad más candente (20)

Destacado

Destacado (20)

Similar a MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

Similar a MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS (20)

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS