3. Levodopa
Mecanismo de Acción Precursor metabólico de la
dopamina, un neurotransmisor faltante en la enfermedad de
Parkinson
Metabolismo
Pequeñas cantidades en el tracto digestivo y metabolismo de
primer paso hepático
Vida media: 1hora
Excreción: orina (80-85%)
Concentraciones plasmáticas máximas : 0,5 horas
5. Carbidopa con levodopa
Carbidopa: Inhibe la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos en los tejidos
periféricos y de ese modo la preserva la disponibilidad de
levodopa, carbidopa no penetra CNS
Vida media: 5 horas
Carbidopa: Ampliamente no se metaboliza
Los metabolitos: ácido homovanílico dopamina
Carbidopa: Orina 50% (PO)
Conc. plasmáticas máximas: 05 -2 h
Levodopa: <1% Entra SNC, carbidopa no atraviesa la barrera
hematoencefálica, ambos de amplia distribución
Dosis: 100 mg-25 mg / 8h
6. Apomorfina
Mecanismo de Acción
Derivado de la morfina; D2 agonista de los receptores en
putamen
Conc. Plasmáticas máximas :10-60 min
Vida media : 30-60 min
Metabolismo: La sulfatación, la oxidación, la
glucuronidación, N-desmetilación, y cetechol O-
metiltransferasa
Excreción: orina (83%), las heces (16%)
7. Contraindicaciones
No usar 5-HT3 antagonistas antieméticos (por
ejemplo, granisetrón, dolasetrón) - riesgo
de hipotensión profunda y la pérdida de la
conciencia
Dosis: 2-6 mg / 8hr via subcutanea
8. Bromocriptina
Mecanismo de Acción
Alcaloide, agonista del receptor de dopamina, inhibe la secreción de
prolactina, y disminuye los niveles de hormona del crecimiento en
acromegalia
Vida media de eliminación: 8-20 horas
Excreción: heces de 85% (a través de la eliminación biliar), orina (2.5 a
5.5%)
Ligados a la proteína: 90-96% (a la albúmina)
9. Conc.plasmáticas máximas : 1-3 horas
La absorción en el tracto GI 28%
Biodisponibilidad: 28% (Parlodel) 65-95%
(Cycloset)
Metabolismo: completamente en el
hígado, principalmente por hidrólisis del enlace
amida para producir el fragmento de péptido ácido
lisérgico.
10. Contraindicaciones
Sensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno
La hipertensión no controlada
toxemia
DM I, CAD, los pacientes con migraña sincopal
Dosis: 2.5-15 mg/dia VO (hiperprolactinemia)
1.25 mg /12h VO (Parkinson)
11. Cabergolina
Mecanismo de Acción
Agonista del receptor de dopamina con alta afinidad para los receptores
D2, la inhibición de la liberación de prolactina ese modo
Vida media :63-69 h
Conc. plasmáticas máximas: 30-70 pg / mL
Excreción
Orina: 22% Heces: 60%
Metabolismo: hidrolizada
El aclaramiento renal: 0,08 L / min
13. Pramipexol
Mecanismo de Acción
Agonista del receptor D2, fuerte afinidad para los receptores D2 y D3
Vida media: 8 horas (12 horas en ancianos)
Conc.plasmáticas máximas : 2 hr (IR), 6 hr (ER)
Biodisponibilidad:> 90%
Bound Proteínas: 15%
Metabolismo: <10%
El aclaramiento renal: 400 ml / min
Excreción: orina del 90%
14. Precauciones
Podría causar repentinos ataques de sueño durante el
día
Hipotensión ortostática,.
Posibilidad de alucinaciones o inusuales pautas de
comportamiento, por ejemplo, los juegos de
azar, compulsivo.
Dosis: 4.5 mg/dia
15. Amantadina
Mecanismo de Acción
Inicio: A las 48 h (antidiscinéticos)
Conc. Plasmáticas máximas : 2-4 horas
Vida media: 16 h
Biodisponibilidad: 86-90%
Aclaramiento corporal total: 0.2-0.3 L / h / kg
Metabolismo: No apreciable, pequeñas cantidades metabolitos
Excreción: orina (90% sin cambios) por la secreción tubular de filtración
glomerular
