2. Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que
se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16
miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado es:
La eritromicina
claritromicina
azitromicina
son derivados sintéticos de la eritromicina.
3. Miembros
Macrólidos mas comunes
Claritromicina (Biaxin, Fromilid, Klacid, Klabax, Lekoklar, Euromicina, Infex)
Diritromicina (Dynabac)
Eritromicina
roxitromicina (Rulid, Surlid, Roxid)
Telitromicina
Espiramicina
Fidaxomicina (Deficlir) para tratar las diarreas asociadas a Clostridium difficile
azitromicina
5. Cetólidos
Los cetólidos son un nuevo grupo de antibioticos que están
estructuralmente relacionados a los macrólidos. Son usados para
tratar infecciones del tracto respiratorio causados por bacterias
resistentes a los macrólidos.
Telitromicina (Ketek)
Cetromicina
6. Macrólidos no antibióticos
Los medicamentos tacrolimus; Pimecrolimus, sirolimus.
Los cuales son usados como inmunosupresores (usados
principalmente después de trasplantes alogenicos, para reducir la
actividad del sistema inmune y así disminuir el riesgo de rechazo)
7. Macrólidos tóxicos
Una variedad de macrólidos tóxicos producidos por bacterias han
sido aislados y caracterizados, como las micolactonas y la
Oligomicina usada en pruebas de laboratorio solamente por su
toxicidad.
8. Historia
La Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por
Manuel Alexander McGuire y colaboradores, en los productos
metabólicos de una cepa del Streptomyces erytherus, obtenido
originalmente de una muestra de tierra recolectada en el
archipiélago de las Filipinas.
La eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento
de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos
blandos causados por organismos susceptibles. principalmente
cocos -Bacteria Gram positiva, y especialmente en pacientes
alérgicos a las penicilinas.
9. Mecanismo de acción
Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren
con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
Al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis proteica son generalmente bacteriostáticos. Sin
embargo pueden ser bactericidas dependiendo del microorganismo, de las concentraciones del
antibiótico y del tiempo de exposición.
Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento
de infecciones producidas por patógenos intracelulares.
Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus escasos niveles en sangre
10. Mecanismo de resistencia
Impermeabilidad de la pared celular: se observa por ejemplo en enterobacterias y Pseudomonas
spp. Azitromicina penetra mejor la membrana externa de la pared de bacterias gram negativas.
El flujo o bombeo activo de la droga al exterior, puede ser de origen plasmídico.
Inactivación de la droga, mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactónico.
Descrita en bacilos gramnegativos.
Alteración en el sitio de unión del antibiótico: El cambio de un solo aminoácido a nivel de la
proteína blanco del ribosoma, determina una disminución de la afinidad para eritromicina y a
menudo también para otros macrólidos y lincosaminas. Este tipo de resistencia se debe a una
mutación y ha sido demostrado en S. pyogenes, S.aureus y Campylobacter spp.
11. Farmacocinetica
La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino delgado, penetra y dinfunde en casi todos los
tejidos, excepto en encéfalo y LCR. Penetra el líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria, además
no es teratógena.
Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis; está en relación proporcional el
aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este motivo en la enfermedades que
cursen con ictericia obstructiva no deben ser utilizadas a dosis más bajas que las usuales.
La vida media plasmática es de 1 1/2 horas, pero las concentraciones hísticas permanecen por un tiempo
mayor. La mayor parte de la droga es inactivada por desmetilación hepática; no es eliminada por diálisis
peritoneal ni por hemodiálisis. Por todas las características anteriores no constituyen medicamentos de
elección en las infecciones del sistema nervioso central, la sepsis urinaria, la endocarditis infecciosa y las
infecciones estafiloscócicas graves.
12. Dosificación
Eritromicina
Antibiótico - vía intramuscular
BOVINOS: 4 a 8 mg/K (2 a 4 ml/100 kg) cada 12 a 24 horas, de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar.
EQUINOS: Para el tratamiento de las infecciones originadas por Rhodococcus equi en los potrillos: 10 mg/K (5 ml/100 K)
cada 12 horas hasta la mejoría de los síntomas.
CERDOS: Para afecciones respiratorias: 2,2 a 6,6 mg / K (de 1 a 3 ml/100 K) una vez al día.
OVINOS: Para infecciones respiratorias: 2,2 mg/ K (1 ml/90 K) cada 24 horas.
PERROS Y GATOS : 5 a10 mg/K (0,25 a 0,50 ml/10 K) cada 8 horas.
