El documento proporciona información sobre los antihistamínicos. Explica que la histamina juega un papel clave en las reacciones alérgicas y que los antihistamínicos bloquean sus efectos al unirse a los receptores H1. Describe las tres generaciones de antihistamínicos, sus usos terapéuticos para tratar diversas afecciones alérgicas y sus posibles efectos secundarios. También menciona algunos de los antihistamínicos más comúnmente utilizados.

1. ANTIHISTAMÍNICOS i.p.g. ZERPA BELISARIO JOSE LUIS (I.V.S.S. J.M. CARABAÑO TOSTA)

2. ¿QUÉ ES LA HISTAMINA?

3. La histaminaes un compuesto que actúa en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema inmunitario.

4. Otras de sus funciones son regular la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.

5. SÍNTESIS Y METABOLISMO La histamina proviene de la descarboxilación del aminoácido histidina, una reacción catalizada por la enzima L-histidinadescarboxilasa. Es una amina hidrofílicavasoactiva. Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva rápidamente.

6. La deficiencia de esta enzima dispara una reacción alérgica cuando la histamina fluye en las sinapsis. Además, la histamina es degradada por la histamina-N-metiltransferasa y la diamina oxidasa.

7. ALMACENAMIENTO Y LIBERACIÓN La mayor parte de la histamina en el tejido corporal se encuentra en gránulos de células llamadas mastocitoso en los basófilos. Los mastocitos son especialmente numerosos en sitios de lesiones potenciales.

8. La histamina que no proviene de los mastocitos se encuentra en varios tejidos, incluyendo el cerebro, donde funciona como un neurotransmisor. Otro sitio importante de almacenaje y liberación de la histamina son las células enterocromafines del estómago.

9. El mecanismo patofisiológico más importante de liberación de histamina a partir de los mastocitos y los basófilos es de tipo inmunológico. Si estas células son sensibilizadas por los anticuerpos de IgE (Inmunoglobulina E) enlazados a sus membranas, se desgranulan al exponerse al antígeno apropiado.

10. Ciertas aminas, incluyendo drogas como la morfina, pueden desplazar la histamina en gránulos y causar su liberación.

11. MECANISMO DE ACCIÓN La histamina ejerce sus acciones combinándose con receptorescelulares específicos localizados en las células. Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.

14. ANTIHISTAMÍNICOS Es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.

15. Solo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos. En el uso general, el termino antihistamínico designa únicamente a los antagonistas de los receptores H1.

17. La histamina, que actúa sobre los receptores H1, produce: prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

19. Conjuntivitis alérgica

20. Enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)

22. Diarrea

23. Prurito (dermatitis atópica, picaduras de insectos)

24. Anafilaxis (sólo como tratamiento adicional)

25. Náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de primera generación)

28. REACCIONES ADVERSAS Están asociadas en su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1. El más común es la sedación; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen:

30. Ruidos en el oído (tinnitus)

31. Visión borrosa

32. Euforia

33. Descoordinación

34. Ansiedad

35. Insomnio

36. Temblores

37. Náuseas , vómitos, estreñimiento, diarrea

39. Palpitaciones

40. Hipotensión

41. Dolor de cabeza

45. Los antihistamínicos de segunda generación: son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central. Algunos antihistamínicos de segunda generación son:

46. Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina. Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

49. antihistamínicos Los mas utilizados

50. ASTEMIZOL: V.O. 0.2mg/kg/Día ó 1cc/10kg de peso. Presentación: Comprimidos de 10mgs. Suspensión de 10mg/5cc. Tabletas de 10mgs. Nombres comerciales: ASEMIN®, ASTEMIZOL®, HISMANAL®, PREVAN®, STIMOL®

51. CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA V.O.: 3 – 4 mg/kg/día c/8-12horas. I.V.: 1mg/kg/día c/8-12horas. Presentación: Jarabe de 12.5mgs/5cc. Ampollas de 50 mgs/5cc. Nombre comercial: BENADRYL®

52. BETAMETASONA + MALEATO DE CLOROFENIRAMINA: V.O.: 0.25mg/kg/Día c/8 horas. Presentación: Jarabe de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2 mgs. De Betametasona/ 5cc. Tabletas de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2mgs. De Betametasona. Grageas de 6 mgs. Ampollas de 5 y 10 mgs/cc. Nombres comerciales: BETAVALEN®, CELESTAMINE®, CLOROTRIMETON®, POLARAMINE®.

53. CETIRIZINA: V.O.: 0.3mg/kg/Día ó 1gota/kg/Día. Presentación: Comprimidos de 10mgs. Gotas de 10mgs/cc. Jarabe de 10mgs/5cc. Solución oral 10mgs/cc (1cc=30gotas). Tabletas de 10mgs. Nombres comerciales: CETIRINA®, CITIRIVAX®, VIRLIX®, ZYRTEC®.

54. CLOROFERINAMINA MALEATO: V.O. – I.M. – I.V.: 0.25mg/kg/Día c/8-12horas. Presentacion: Ampollas de 5mgs. Y 10 mgs/cc. Jarabe de 2mgs. Y 2.5mgs./5cc. Grageas de 6mgs. Y 8mgs. Tabletas de 4mgs. Nombres comerciales: CLOROFENIRAMINA®, CLOROTRIMETON®, GALERANMIN®, POLARAMINE®.

55. EBASTINA: V.O.: 0.2mg/kg/Día. Presentacion: Comprimidos de 10mgs. Solucion oral 1mg/cc. Nombre comercial: EBASTEL®.

56. KETOTIFENO: V.O.: 0.02 – 0.08mg/kg/Día c/12horas. Presentacion: Comprimidos de 1mg. Jarabe de 1mg/5cc. Solución oral de 1mg/cc. Tabletas de 1mg. Nombres comerciales: COSOLVE®, KETOTIFENO®, KETOTISIN®, ZADITEN®.

57. LORATADINE: V.O.: 0.2mg/kg/Día ó 1cc/kg/Día. Presentacion: Jarabe de 1mg/cc. Suspensión de 5mgs/5cc. Tabletas de 10mgs. Nombres comerciales: CLARITYNE®, LARADIN®, LORATADINA®, LOREX®, PROACTIN®.

58. BROMOFENIRAMINA, MALEATO: V.O.: 0.5mg/kg/Día c/6-8horas. Presentacion: Grageas de 6mgs. Gotas de 2mgs/cc. Jarabe de 2 - 4mgs/5cc. Nombres comerciales: DIMETAPP®, DIMETOX®, DISOMER®.

59. CIPROHEPTADINA: V.O.: 0.2-0.3mg/kg/Día ó 1gota/kg c/ 6-8 horas. Presentación: Comprimidos de 4mgs. Gotas de 4mgs/cc. Jarabe de 2mgs/5cc. Tabletas de 4mgs. Nombres comerciales: CYPRODIN®, PERIACTIN®.

60. GRACIAS GRACIAS