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GENERALIDADES  EN  CORTICOTERAPIA TOPICA DR. RAUL GONZALEZ VASQUZ Dermatólogo
CLASIFICACIÓN DE LOS CORTICOIDES TÓPICOS HALOGENADOS NO HALOGENADOS FLUORADOS CLORADOS Hidrocortisona          Derivados HIDROCORTISONA Hidrocortisona aceponato Hidrocortisona propionato Hidrocortisona butirato Fluocinolona Clobetasona PREDNICARBATO Fluocortolona Triamcinolona       Derivados PREDNISOLONA Betametasona val. Beclometasona Betametasona dip ACEPONATO DE  METILPREDNISOLONA Diflucortolona Mometasona Clobetasol prop.
LOS DERIVADOS DE LA PREDNISOLONA SON MÁS POTENTES QUE LOS DERIVADOS  DE LA HIDROCORTISONA LOS NO HALOGENADOS PRESENTAN  MENOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE LOS HALOGENADOS
SISTEMAS DE CLASIFICACIÓN DE CORTICOIDES TÓPICOS                                   SEGÚN SU POTENCIA Grado de potencia   Muy alta         Alta               Media                Baja Miller. GB, 1980 I              II        III         IV        V         VI        VII Comell/Stoughton EEUU, 1985 Desoximetasona Butirato de Hidrocortisona Valerato de Betametasona Benzoato de Betametasona  Propionato de Clobetasol Hidrocortisona  Diflucortolona Desonide  IV                          III      II                        I Niedner/Schopt Prednicarbato GER, 1987
Prednicarbato
CLASIFICACIÓN(Martindale, 1993) CORTICOIDES SUAVES HALOGENADOS Fluocortin-butil Budesonida Triperdano Furoato de Mometasona
CLASIFICACIÓN(Martindale, 1993) CORTICOIDES SUAVES DIESTERES NO HALOGENADOS Prednicarbato Aceponato de Metilprednisolona Aceponato de Hidrocortisona 17-butirato21-propionatode Hidrocortisona Piel 1996; 11:217-230
HALOGENADOS FUROATO DE MOMETASONA Eter furoato con cloro en C-9 y C-21 Elevada relación beneficio riesgo Baja absorción percutánea (0.4-0.7%) Se metaboliza en el hígado Pocos efectos secundarios
DIESTERES NO HALOGENADOS La diesterificación es una vía alterna a la halogenación La doble esterificación aumenta la actividad de los corticoides tópicos
DIESTERES NO HALOGENADOS PREDNICARBATO No halogenado y diesterificado que presenta un grupo etilcarbonato en C-17 Esta relacionado con la prednisolona Actividad antiinflamatoria comparable con la desoximetasona al 0.1%, se absorbe 20 veces menos Se metaboliza rápidamente en la epidermis donde las estearasas lo transforman en prednisolona-17-etilcarbonato, dando lugar a metabolitos inactivos
DIESTERES NO HALOGENADOS PREDNICARBATO El comportamiento metabólico y su baja absorción (0.1%) explica su ausencia de actividad sistémica Su influencia reducida en la síntesis de colágeno, en el crecimiento de los fibroblastos y en las funciones dérmicas explica su baja atrofogenicidad Es equivalente a valerato de betametasona, fluocortolona o diflucortolona
INDICACIONES CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN  DE LA RESPUESTA AL TRATAMIENTO DERMATOSIS RESISTENTES DERMATOSIS MODERADAMENTE RESISTENTES DERMATOSIS POCO  RESISTENTES
INDICACIONES DERMATOSIS RESISTENTES PSORIASIS EN PLACAS PSORIASIS PALMO PLANTAR LIQUEN SIMPLE CRÓNICO POMFÓLIX LIQUEN PLANO GRANULOMA ANULAR NECROSIS LIPOIDICA SARCOIDOSIS ,[object Object]
INFLAMACIÓN SEVERA
GRUESO ESTRATOCÓRNEO ,[object Object],DÉRMICO ,[object Object],DE POTENCIA ALTA O MUY ALTA. CURA OCLUSIVA
INDICACIONES DERMATOSIS MODERADAMENTE RESISTENTES PSORIASIS (OTROS TIPOS) ECCEMA ATOPICO  ADULTO ECCEMA NUMULAR DERMATITIS POR IRRITANTE PRIMARIO DERMATITIS POR CONTACTO ALÉRGICA MASTOCITOSIS LUPUS ERITEMATOSO DISCOIDE PARAPSORIASIS ,[object Object],EPIDÉRMICO ,[object Object],PROXIMALES DE LAS  EXTREMIDADES, EN EL TRONCO Y NALGAS ,[object Object],MODERADA ,[object Object],DE POTENCIA MEDIA
INDICACIONES DERMATOSIS POCO RESITENTES PSORIASIS INVERTIDA ECCEMA ATÓPICO INFANTIL DERMATITIS SEBORREICA QUEMADURAS SOLARES PRURITO VULVAR,ESCROTAL PITIRIASIS ROSADA ,[object Object],INTERTRIGINOSAS ,[object Object]
ERITEMA
MIN. DESCAMACIÓN
MIN. INFLAMACIÓN
TRAT.: CORTICOIDESDE POTENCIA BAJA
FACTORES DETERMINANTES LOCALIZACIÓN DE LA LESIÓN TIPO DE PIEL TIPO DE APLICACIÓN PRESENTACIÓN GALÉNICA
LOCALIZACIÓN ANATÓMICA MUCOSAS ESCROTO PÁRPADOS CARA PECHO Y ESPALDA PARTES PROXIMALES DE LAS EXTREMIDADES PARTES DISTALES  DE LAS EXTREMIDADES DORSO DE MANOS Y PIES PIEL PALMAR Y PLANTAR UÑAS MAXIMA  PENETRACIÓN MINIMA  PENETRACIÓN
ESTADO DE LA PIEL La penetración y absorción en piel enferma es 10-100 veces superior que en piel sana. La absorción del fármaco no es la misma en todos los tipos de piel. Si la piel es hiperqueratósica el fármaco se va a absorber menos y si, por el contrario, está  macerada, la absorción va a ser mayor
TIPO DE APLICACION:LA CURA OCLUSIVA El aumento de humedad en la capa córnea incrementa la penetración de las substancias en la piel. Mucho mayor riesgo de producir efectos adversos. Pomadas y ungüentos poseen efecto oclusivo.
PRESENTACION GALÉNICA Cada tipo de forma farmacéutica está indicado en un tipo de patología y en un tipo de piel. Las diferentes formas farmacéuticas que se utilizan en corticoterapia tópica son, ordenadas de mayor a menor contenido graso:  UNGÜENTO-POMADA-CREMA-SOLUCIÓN-GEL-ESPUMA
PRESENTACION  GALÉNICA UNGÜENTO DERMATOSIS  CRÓNICAS Y MUY SECAS  PLACAS LIQUENIFICADAS AREAS DE  PIEL GRUESA CUADROS HIPERQUERATÓSICOS
PRESENTACION  GALÉNICA POMADA PIELES  NORMALES  Y/O SECAS MEJOR COSMETICA QUE LOS UNGÜENTOS DERMATOSIS  SUBAGUDAS ,CRÓNICAS Y RECIDIVANTES
PRESENTACION  GALÉNICA CREMA DERMATOSIS AGUDAS, HÚMEDAS Y/O EXUDATIVAS ZONAS DESCUBIERTAS ÁREAS DE PIEL FINA
PRESENTACION  GALÉNICA SOLUCIÓN ÁREAS PILOSAS (CUERO CABELLUDO) ZONAS DE DIFÍCIL ACCESO DERMATOSIS EXTENSAS Y/O DISEMINADAS
EFECTOS ADVERSOS LOCALES SISTEMICOS ATROFIA CUTÁNEA TELANGIECTASIAS PÚRPURA INFECCIONES LOCALES ACNÉ ALTERACIONES DE LA CICATRIZACIÓN DERMATITIS  DE CONTACTO SUPRESIÓN EJE HHS SÍNDROME DE CUSHING RETR. CRECIMIENTO ALTERACIÓN EN EL METABOLISMO DE  LOS CARBOHIDRATOS
EFECTOS ADVERSOS EFECTO REBOTE (Corticorrebote): Una vez finalizado el tratamiento, la dermatosis reaparece con igual o mayor intensidad. TAQUIFILAXIA (Corticodependencia): A medida que avanza en tratamiento el cuadro parece tornarse resistente a éste.
EFECTOS ADVERSOS CORTICODAÑO: Es el efecto perjudicial producido por el uso de esteroides tópicos CORTICOMANIA: Es la adicción del médico a usar corticoesteroides tópicos en todo tipo de dermatosis.
CONTRAINDICACIONES Tratamiento de infecciones bacterianas primarias de la piel. Manifestaciones cutáneas de procesos infecciosos sistémicos. Rosácea  y dermatitis perioral
 EFICACIA EN ECCEMA ATÓPICO EN LA INFANCIA PREDNICARBATO VS. MOMETASONA 67 pacientes Duración: 3 semanas Eficacia clínica % pacientes 50 45 40 MOMETASONA 35 30 25 PREDNICARBATO 20 15 10 5 0 Moderada Clara Curación Moderada Clara Curación
EFICACIA EFECTOS SECUNDARIOS + + Derivado de la Prednisolona No halogenado Diesterificado en C-17 y C-21 _ _ PREDNICARBATO
EFICACIA EFECTOS SECUNDARIOS + + Derivado de la Prednisolona  Halogenado      FUROATO            DE  MOMETASONA _ _
CH2O - C - CH2CH3 - - O - - C O - O - C - OCH2CH3 - O 1 - DEFINICIÓN Y ESTRUCTURA QUÍMICA 1º Corticoide tópico  derivado de la prednisolona 2º No halogenado PREDNICARBATO 3º Diesterificado en         C17        y         C21 Etilcarbonato Propionato
C C C R2 . . . . . . . . . . . . . . . . PREDNISOLONA . . . . . . . . . . . . . . . . . . . R1 R2 PREDNICARBATO CH2OH Estrato córneo 17-ETILCARBONATO EPIDERMIS Membrana basal DERMIS METABOLITOS INACTIVOS Vasos sanguíneos
Distribución de Prednicarbato en la piel
Piel normal 1 año con Prednicarbato 3 semanas con Clobetasol

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Generalidades en Corticoterapia Tópica

  • 1. GENERALIDADES EN CORTICOTERAPIA TOPICA DR. RAUL GONZALEZ VASQUZ Dermatólogo
  • 2. CLASIFICACIÓN DE LOS CORTICOIDES TÓPICOS HALOGENADOS NO HALOGENADOS FLUORADOS CLORADOS Hidrocortisona Derivados HIDROCORTISONA Hidrocortisona aceponato Hidrocortisona propionato Hidrocortisona butirato Fluocinolona Clobetasona PREDNICARBATO Fluocortolona Triamcinolona Derivados PREDNISOLONA Betametasona val. Beclometasona Betametasona dip ACEPONATO DE METILPREDNISOLONA Diflucortolona Mometasona Clobetasol prop.
  • 3. LOS DERIVADOS DE LA PREDNISOLONA SON MÁS POTENTES QUE LOS DERIVADOS DE LA HIDROCORTISONA LOS NO HALOGENADOS PRESENTAN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE LOS HALOGENADOS
  • 4. SISTEMAS DE CLASIFICACIÓN DE CORTICOIDES TÓPICOS SEGÚN SU POTENCIA Grado de potencia Muy alta Alta Media Baja Miller. GB, 1980 I II III IV V VI VII Comell/Stoughton EEUU, 1985 Desoximetasona Butirato de Hidrocortisona Valerato de Betametasona Benzoato de Betametasona Propionato de Clobetasol Hidrocortisona Diflucortolona Desonide IV III II I Niedner/Schopt Prednicarbato GER, 1987
  • 6.
  • 7. CLASIFICACIÓN(Martindale, 1993) CORTICOIDES SUAVES HALOGENADOS Fluocortin-butil Budesonida Triperdano Furoato de Mometasona
  • 8. CLASIFICACIÓN(Martindale, 1993) CORTICOIDES SUAVES DIESTERES NO HALOGENADOS Prednicarbato Aceponato de Metilprednisolona Aceponato de Hidrocortisona 17-butirato21-propionatode Hidrocortisona Piel 1996; 11:217-230
  • 9. HALOGENADOS FUROATO DE MOMETASONA Eter furoato con cloro en C-9 y C-21 Elevada relación beneficio riesgo Baja absorción percutánea (0.4-0.7%) Se metaboliza en el hígado Pocos efectos secundarios
  • 10. DIESTERES NO HALOGENADOS La diesterificación es una vía alterna a la halogenación La doble esterificación aumenta la actividad de los corticoides tópicos
  • 11. DIESTERES NO HALOGENADOS PREDNICARBATO No halogenado y diesterificado que presenta un grupo etilcarbonato en C-17 Esta relacionado con la prednisolona Actividad antiinflamatoria comparable con la desoximetasona al 0.1%, se absorbe 20 veces menos Se metaboliza rápidamente en la epidermis donde las estearasas lo transforman en prednisolona-17-etilcarbonato, dando lugar a metabolitos inactivos
  • 12. DIESTERES NO HALOGENADOS PREDNICARBATO El comportamiento metabólico y su baja absorción (0.1%) explica su ausencia de actividad sistémica Su influencia reducida en la síntesis de colágeno, en el crecimiento de los fibroblastos y en las funciones dérmicas explica su baja atrofogenicidad Es equivalente a valerato de betametasona, fluocortolona o diflucortolona
  • 13. INDICACIONES CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN DE LA RESPUESTA AL TRATAMIENTO DERMATOSIS RESISTENTES DERMATOSIS MODERADAMENTE RESISTENTES DERMATOSIS POCO RESISTENTES
  • 14.
  • 16.
  • 17.
  • 18.
  • 23. FACTORES DETERMINANTES LOCALIZACIÓN DE LA LESIÓN TIPO DE PIEL TIPO DE APLICACIÓN PRESENTACIÓN GALÉNICA
  • 24. LOCALIZACIÓN ANATÓMICA MUCOSAS ESCROTO PÁRPADOS CARA PECHO Y ESPALDA PARTES PROXIMALES DE LAS EXTREMIDADES PARTES DISTALES DE LAS EXTREMIDADES DORSO DE MANOS Y PIES PIEL PALMAR Y PLANTAR UÑAS MAXIMA PENETRACIÓN MINIMA PENETRACIÓN
  • 25. ESTADO DE LA PIEL La penetración y absorción en piel enferma es 10-100 veces superior que en piel sana. La absorción del fármaco no es la misma en todos los tipos de piel. Si la piel es hiperqueratósica el fármaco se va a absorber menos y si, por el contrario, está macerada, la absorción va a ser mayor
  • 26. TIPO DE APLICACION:LA CURA OCLUSIVA El aumento de humedad en la capa córnea incrementa la penetración de las substancias en la piel. Mucho mayor riesgo de producir efectos adversos. Pomadas y ungüentos poseen efecto oclusivo.
  • 27. PRESENTACION GALÉNICA Cada tipo de forma farmacéutica está indicado en un tipo de patología y en un tipo de piel. Las diferentes formas farmacéuticas que se utilizan en corticoterapia tópica son, ordenadas de mayor a menor contenido graso: UNGÜENTO-POMADA-CREMA-SOLUCIÓN-GEL-ESPUMA
  • 28. PRESENTACION GALÉNICA UNGÜENTO DERMATOSIS CRÓNICAS Y MUY SECAS PLACAS LIQUENIFICADAS AREAS DE PIEL GRUESA CUADROS HIPERQUERATÓSICOS
  • 29. PRESENTACION GALÉNICA POMADA PIELES NORMALES Y/O SECAS MEJOR COSMETICA QUE LOS UNGÜENTOS DERMATOSIS SUBAGUDAS ,CRÓNICAS Y RECIDIVANTES
  • 30. PRESENTACION GALÉNICA CREMA DERMATOSIS AGUDAS, HÚMEDAS Y/O EXUDATIVAS ZONAS DESCUBIERTAS ÁREAS DE PIEL FINA
  • 31. PRESENTACION GALÉNICA SOLUCIÓN ÁREAS PILOSAS (CUERO CABELLUDO) ZONAS DE DIFÍCIL ACCESO DERMATOSIS EXTENSAS Y/O DISEMINADAS
  • 32. EFECTOS ADVERSOS LOCALES SISTEMICOS ATROFIA CUTÁNEA TELANGIECTASIAS PÚRPURA INFECCIONES LOCALES ACNÉ ALTERACIONES DE LA CICATRIZACIÓN DERMATITIS DE CONTACTO SUPRESIÓN EJE HHS SÍNDROME DE CUSHING RETR. CRECIMIENTO ALTERACIÓN EN EL METABOLISMO DE LOS CARBOHIDRATOS
  • 33. EFECTOS ADVERSOS EFECTO REBOTE (Corticorrebote): Una vez finalizado el tratamiento, la dermatosis reaparece con igual o mayor intensidad. TAQUIFILAXIA (Corticodependencia): A medida que avanza en tratamiento el cuadro parece tornarse resistente a éste.
  • 34. EFECTOS ADVERSOS CORTICODAÑO: Es el efecto perjudicial producido por el uso de esteroides tópicos CORTICOMANIA: Es la adicción del médico a usar corticoesteroides tópicos en todo tipo de dermatosis.
  • 35. CONTRAINDICACIONES Tratamiento de infecciones bacterianas primarias de la piel. Manifestaciones cutáneas de procesos infecciosos sistémicos. Rosácea y dermatitis perioral
  • 36. EFICACIA EN ECCEMA ATÓPICO EN LA INFANCIA PREDNICARBATO VS. MOMETASONA 67 pacientes Duración: 3 semanas Eficacia clínica % pacientes 50 45 40 MOMETASONA 35 30 25 PREDNICARBATO 20 15 10 5 0 Moderada Clara Curación Moderada Clara Curación
  • 37. EFICACIA EFECTOS SECUNDARIOS + + Derivado de la Prednisolona No halogenado Diesterificado en C-17 y C-21 _ _ PREDNICARBATO
  • 38. EFICACIA EFECTOS SECUNDARIOS + + Derivado de la Prednisolona Halogenado FUROATO DE MOMETASONA _ _
  • 39. CH2O - C - CH2CH3 - - O - - C O - O - C - OCH2CH3 - O 1 - DEFINICIÓN Y ESTRUCTURA QUÍMICA 1º Corticoide tópico derivado de la prednisolona 2º No halogenado PREDNICARBATO 3º Diesterificado en C17 y C21 Etilcarbonato Propionato
  • 40. C C C R2 . . . . . . . . . . . . . . . . PREDNISOLONA . . . . . . . . . . . . . . . . . . . R1 R2 PREDNICARBATO CH2OH Estrato córneo 17-ETILCARBONATO EPIDERMIS Membrana basal DERMIS METABOLITOS INACTIVOS Vasos sanguíneos
  • 42. Piel normal 1 año con Prednicarbato 3 semanas con Clobetasol
  • 43. RÁPIDO METABOLISMO Y ESCASA ABSORCIÓN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS SISTÉMICOS No interfiere el metabolismo de los carbohidratos No altera el eje H-H-S No modifica la concentración de cortisol Diabéticos
  • 44. No altera el crecimiento, el quimiotactismo, ni el metabolismo de los fibroblastos No disminuye el número de mitosis ni la densidad de células inmunocompetentes de la piel Reduce el riesgo de atrofia No modifica la fisiología normal de la epidermis Menor alteración de la capacidad de regeneración Conserva la capacidad inmune de la piel
  • 45. INDICACIONES DIPROPIONATO DE BETAMETASONA V.O Y PROPIONATO DE CLOBETASOL Están indicados en todas las afecciones cutáneas inflamatorias donde se requiera un corticoide tópico potente
  • 46. INDICACIONES PREDNICARBATO Y FUROATO DE MOMETASONA En todas las afecciones cutáneas inflamatorias en las que esté indicado el tratamiento con corticoides tópicos de potencia media,tales como dermatitis, eccemas y psoriasis.
  • 47. INDICACIONES BUTIRATO DE HIDROCORTISONA, DESONIDO E HIDROCORTISONA En todas las afecciones cutáneas inflamatorias en las que esté indicado el tratamiento con corticoides tópicos de baja potencia
  • 48. Noche Estrellada sobre el Rodano Fin Corticoesteroides Tópicos