¡

1. “tratamiento de la hipertensión
arterial”

3. • Los inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos,
también llamados bloqueadores ganglionares, su
problema es la gran cantidad de efectos secundarios
que provocan y al desarrollo de alternativas más
efectivas.
• Sólo se indican en casos especiales, como resistencia
al tratamiento con otros fármacos o contraindicación
de éstos.

6. Inhibidores neuronales periféricos
• Bloquean la salida de noradrenalina de los gránulos
de depósito, a nivel ganglionar (trimetafan), o en las
terminaciones nerviosas periféricas (sinapsis)
(reserpina, guanetetidina y guanadrel).
Reserpina
Guanatidina (Ismelin)
Guanadrel (Hylore)
Betanidina (Tenalthan)
Reserpina
Guanatidina (Ismelin)
Guanadrel (Hylore)
Betanidina (Tenalthan)

7. Bloqueadores adrenérgicosBloqueadores adrenérgicos
GanglionarGanglionar
autónomoautónomo
DosisDosis
inicialinicial
DosisDosis
máximamáxima
FrecuenciaFrecuencia
TrimetafanTrimetafan 1– 21– 2
mg/minmg/min
5 mg/min5 mg/min InfusiónInfusión
Post.Post.
GanglionarGanglionar
peifericapeiferica
ReserpinaReserpina 0.01 –0.01 –
0.100.10
mgmg
0.25 mg0.25 mg 1- 2 v/día1- 2 v/día
GuanetidinGuanetidin
aa
10 – 2010 – 20
mgmg
100 mg100 mg 1-2 v/día1-2 v/día

8. Reserpina (-)
• Derivada de la raíz de Rawolfia serpentina
• Vacía de noradrenalina las neuronas adrenérgicas pos-
ganglionares, inhibiendo su captación por las vesículas de
almacenamiento.
• Pierden la capacidad de almacenar NE y dopamina escapan al
citoplasma donde son metabolizadas por la
monoaminooxidasa intraneural.
• “simpatectomía Farmacológica”
(-) FC, (-) RAA. Retención de Na y H2O
Mas barata

9. Contraindicaciones* y efectos no
deseados-
• Depresión*
• Intento de suicidio*
• Hipertensión postural-
• Diarrea-
• Disfunción eréctil-
Dosis 0.05 g – 0.12 5 g
0.25 g al dia
Dosis 0.05 g – 0.12 5 g
0.25 g al dia

10. Guanadrel (HYLOREL)
• Inhibe de manera mas especifica la función de las neuronas
adrenérgicas pos ganglionares perifericos, falso
neurotransmisor exógeno desplaza el almacenamiento de NE
en las terminaciones nerviosas, bloqueando así la liberación
de norepinefrina que normalmente se produce por la
estimulación del nervio.
• Remplaza la adrenalina
• Produce un bloqueo simpático : inhibiendo la vasocontriccion

11. Efectos
• Esta contraindicada en Feocromocitoma
• Aumento del volumen plasmático.
• Hipotensión Asintomática
• Debilidad
• Eyaculación tardía.
• diarrea

12. Inhiben el Guanadrel
• Cocaína
• Efedrina
• Fenilpropanolamina
• Anfetamina
• Antidepresivos triciclicos.
Dosis:
10 mg /día
20 mg /dia
Dosis:
10 mg /día
20 mg /dia

13. Guanetidina (ISMELIN)
• agonista del receptor alfa2-periférico
• Inhibe la liberación de Noradrenalina
• Efecto anestésico sobre la membrana
• Baja liposolubilidad por lo que no entra al
cerebro.
• Provoca la caída de las resistencias periféricas
• No hay Vasoconstricción compensatoria.
• Hipertensión arterial alta
• Dosis inicial 10 a 300 mg vida media larga

14. contraindicaciones
• No ingerir si el paciente tomando un inhibidor
de la monoaminooxidasa (IMAO) en los
últimos 14 días. IMAOs, usados para tratar la
depresión, incluyen isocarboxazid (Marplan),
fenelzina (Nardil), y tranilcipromina (Parnate

15. • Guanethidine es disponible con prescripción
bajo el nombre de marca Ismelin.
• Ismelin 10 mg - pastillas redondas, de color
amarillo pálido, rayadas
• Ismelin 25 mg - pastillas redondas, blancas,
rayadas

16. Inhibidores adrenérgicos
Centrales
• Actúan sobre el centro vasomotor,
inhibiendo la liberación de catecolaminas
(descarga eferente simpática)
• Disminuyen la RP con muy poca variación del
GC
• Acción antirrenina
Efectos secundarios:
Sequedad de la boca, somnolencia,
disfunción sexual

17. Inhibidores adrenérgicosInhibidores adrenérgicos
centralescentrales::
FármacoFármaco DosisDosis
inicialinicial
DosisDosis
máximamáxima
FrecuenciaFrecuencia
ClonidinaClonidina 0.1 mg0.1 mg 1. 2 mg1. 2 mg 2 v/día2 v/día
GuanabenzGuanabenz 4 – 12 mg4 – 12 mg 64 mg64 mg 2 - 3 v/día2 - 3 v/día
MetildopaMetildopa 250 -250 -
500mg500mg
2 g2 g 2 ó 32 ó 3
v/díav/día

18. Metildopa (ALDOMET)
• Metildopa es un inhibidor aromático de la amino
ácido descarboxilasa, tanto en los animales como en
el hombre. Pertenece al grupo de antiadrenérgicos
de acción central
• Pro fármaco que ejerce efecto antihipertensivo por
medio de un metabolito activo: metildopa alfa,
metildopamina alfa y al final metilnoradrenalina

19. Simpaticopléjicos de Acción Central
Metildopa

22. • Metildopa ha demostrado que causa una reducción neta en la
concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y
epinefrina tisular.
• Hipertensión ortostatica no es muy frecuente.
• Funciona como agonista de los receptores alfa 2 presinapticos
lo que se traduce= no vasoconstricción.
• gasto cardiaco sin cambios
• Inhibe el tono baroreflejo
• Atenua pero no bloquea
• Tarda mas y se acumula porque no es asimilada por la
monoaminooxidasa.

23. Cada TABLETA contiene:
Metildopa equivalente
a.......250 y 500 mg
de metildopa anhidra
Excipiente, c.b.p. 1 tableta
Cada TABLETA contiene:
Metildopa equivalente
a.......250 y 500 mg
de metildopa anhidra
Excipiente, c.b.p. 1 tableta
METILDOPA
Adultos: La dosificación inicial usual de ALDOMET®* es de 250 mg dos o tres veces al día
durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación
diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta
adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g.
Adultos: La dosificación inicial usual de ALDOMET®* es de 250 mg dos o tres veces al día
durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación
diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta
adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g.

24. Centrales: Somnolencia, pesadillas, depresión, ↓ líbido, boca
seca, galactorrea *Antidepresivos Tricíclicos ↓acción
No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia
hemolítica
No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia
hemolítica

25. Indicaciones: hipertensión arterial, incluye la hipertensión en el
embarazo
Indicaciones: hipertensión arterial, incluye la hipertensión en el
embarazo
Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o
más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g.
Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. incrementar gradualmente, dosis máxima 2
g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta
adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día
Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o
más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g.
Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. incrementar gradualmente, dosis máxima 2
g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta
adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día

26. Clonidina (catapress)
• Agonista receptores α2 (Guanabenz,
Guanfacina), eficacia antihipertensiva
disminuyendo la eferencia simpática.
• Reduce las concentraciones plasmáticas de
Noradrenalina.
• Vasoconstricción inicial.
• Disminuye la presión arterial actuando sobre
el gasto cardiaco y las resistencias perifericas

27. • Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el
tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático,
destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño
y usos off-label (fuera de indicación), para
contrarrestar los efectos secundarios de
medicamentos estimulantes como el metilfenidato o
las anfetaminas.
• Sindrome de Tourette

28. Actúa estimulando ciertos receptores
cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su
vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes
del cuerpo, haciendo que se vasodilaten.
Actúa estimulando ciertos receptores
cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su
vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes
del cuerpo, haciendo que se vasodilaten.
El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión.El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión.
Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de
ese modo la actividad simpática, predominando la actividad
parasimpática.

29. ++Hay presencia de hipotensión postural
Resequedad de las mucosas
Ojos secos
Disfunción eréctil
Dolor de la glandula paratodia
Sedacion
Xerostomia
Transtornos del sueño
Pesadillas
inquietud
++Hay presencia de hipotensión postural
Resequedad de las mucosas
Ojos secos
Disfunción eréctil
Dolor de la glandula paratodia
Sedacion
Xerostomia
Transtornos del sueño
Pesadillas
inquietud

30. Suspensión provoca síndrome de
abstinencia (cefalea, temblores, dolor
abdominal, sudoración, taquicardia)
Suspensión provoca síndrome de
abstinencia (cefalea, temblores, dolor
abdominal, sudoración, taquicardia)
Los antidepresivos tria
cíclicos inhiben su eficacia
Los antidepresivos tria
cíclicos inhiben su eficacia
No MonoterapiaNo Monoterapia
0.3 mg de clonidina - Neoplasico0.3 mg de clonidina - Neoplasico

31. En el tratamiento de la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe
establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y
moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg
(1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede
aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada
En el tratamiento de la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe
establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y
moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg
(1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede
aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada

32. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CATAPRESAN® no debe administrarse a pacientes con
hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a otros
componentes del fármaco, ni en pacientes con bradiarritmia
grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de
bloqueo AV de segundo o tercer grado. Hipotensión arterial.

35. • Beta bloqueante; útiles para una amplia
gama de condiciones clínicas, como la
hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas,
trastornos del ritmo cardíaco y trastornos
endocrinológicos, entre otras.
• Son los Antiadrenérgicos más utilizados.
• Impiden el estímulo producido por las
catecolaminas en los receptores BETA.

36. Clasificación
• Selectividad para bloquear los receptores β1:
atenolol, metoprolol, acebutolol, bevantolol
y bisoprolol. La cardioselectividad esta
directamente relacionada con la dosis, a
mayor dosis los receptores β2 también se
bloquean.

37. • Transformación hepática: propranolol,
metoprolol y timolol después de ser ingeridos
por vía oral sufren una amplia metabolización
hepática antes de llegar a la sangre (efecto de
primer paso), por lo que deben ser
administrados dos veces al día para lograr un
efecto sostenido. Atenolol, nadolol y
betaxolol no presentan el fenómeno del
primer paso por lo que su administración oral
es una vez por día

38. MECANISMOS
Acción antiarrítmica
• Tienen acción estabilizadora de membrana, inhiben las
compuertas de sodio voltaje-dependientes.
• Prolongan la duración del potencial de acción y el período
refractario efectivo por interferencia con los canales de potasio.
• Con el bloqueo β1 cardiaco inhiben la acción de la
noradrenalina para inducir el incremento de la velocidad de
despolarización.
• La administración intravenosa de atenolol, en pacientes
infartados, disminuye la mortalidad por arritmias.

39. • Acción cardioprotectora y de disminución del
trabajo cardiaco: se debe al efecto cronotrópico e
inotrópico negativo que ejercen los
betabloqueadores
• Acción hipoglicemiante: disminuyen la
glucógenolisis y la secreción de glucagón.
• Acción antihemorrágica: los betabloqueadores
disminuyen la presión portal y el flujo venoso en
várices esofágicas y gástricas, previniendo el
aparecimiento de sangrados.

40. LOS BETABLOQUEANTESLOS BETABLOQUEANTES
( Bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos )
Corazón SIN tratamiento
Betabloqueante, “acelerado”
85 latidos por minuto
TA: 160 / 90
Corazón CON tratamiento
Betabloqueante, “tranquilo”
55 latidos por minuto
TA 125/80

43. *** ATENOLOL ***
• Para el tratamiento de: Hipertensión arterial. Angina de
pecho. Arritmias cardiacas. Infarto del miocardio después de
su recuperación. Tratamiento a largo plazo.
• Disminución del ritmo cardiaco y la contractibilidad
• Se absorbe 50% vía oral
• 90% biodisponibilidad
• 3% se une a proteínas plasmáticas

44. • No debe ser empleado en las siguientes situaciones:
• Hipersensibilidad conocida a la droga
• Bradicardia
• Choque cardiogénico
• Hipotensión
• Trastornos circulatorios arteriales periféricos severos,
• Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado,
• Síndrome del seno enfermo
• Acidosis metabólica
• Feocromocitoma no tratado en insuficiencia cardiaca no controlada

45. • Hipertensión arterial: Una dosis única de 50 a 100 mg al día suele ser
suficiente en la mayoría de los pacientes, después de una o dos semanas
de tratamiento. En caso de necesitar una mayor reducción de la presión
arterial, pueden añadirse al tratamiento otros antihipertensivos.
Angina de pecho: La mayor parte de los pacientes suelen responder con
100 mg al día, administrados en una sola dosis o con 50 mg
administrados dos veces al día.
• Arritmias: Dosis única entre 50 y 100 mg al día suelen ser suficiente para
su control.

46. • Insuficiencia renal: Pacientes con una depuración de creatinina entre 15 y
35 ml/min/1.73 m2, la dosis que deben recibir es de 50 mg por día.
Aquellos pacientes con depuración de creatinina inferior a 15
ml/min/1.73 m2, deben recibir 25 mg al día o 50 mg en días alternos.
Los pacientes que se encuentren en un programa de hemodiálisis,
recibirán 50 mg después de cada diálisis bajo supervisión hospitalaria.

47. Metoprolol
• Es un bloqueador beta.
• Selectivo Beta 1
• Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión).
• De combinación
• se usa para aliviar la angina (dolor de pecho) y para prevenir que se
presenten más ataques al corazón en aquellos pacientes que hayan
padecido anteriormente uno de estos ataques.
• Se absorbe casi por completo por vía oral
• Biodisponibilidad de 40%
• Solo el 10% se excreta por vía renal sin modificación
• Vida media 3-4 hrs.

48. • Hipertensión: 100-200 mg diarios en una
sola dosis por la mañana o dividida en 2
veces (mañana y noche). En ocasiones
puede ser necesario incrementar la dosis o
añadir otros agentes antihipertensivos.
• El tratamiento antihipertensivo a largo
plazo con metoprolol en dosis diarias de
200 mg reduce la mortalidad total,
incluido la muerte súbita, y los problemas
coronarios en pacientes hipertensos.

49. • Angina de pecho: 100-200 mg al día
administrados en 2 tomas (mañana
y noche). En ocasiones puede ser
necesario incrementar la dosis o
añadir otros agentes antianginosos.
• Arritmias cardíacas: 100-200
mg diarios administrados en 2
tomas (mañana y noche). De
ser necesario la dosis puede
ser aumentada o añadir otros
agentes antiarrítmicos.
• Arritmias cardíacas: 100-200
mg diarios administrados en 2
tomas (mañana y noche). De
ser necesario la dosis puede
ser aumentada o añadir otros
agentes antiarrítmicos.
• Infarto de miocardio: La dosis oral de
mantenimiento es generalmente de 200
mg al día administrados en 2 tomas
(mañana y noche). Hipertiroidismo: 150-
200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas,
pudiendo aumentar la dosis si se estima
necesario.
• Infarto de miocardio: La dosis oral de
mantenimiento es generalmente de 200
mg al día administrados en 2 tomas
(mañana y noche). Hipertiroidismo: 150-
200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas,
pudiendo aumentar la dosis si se estima
necesario.
• Profilaxis de la migraña:
100-200 mg
administrados en 2
dosis (mañana y
noche).
• Profilaxis de la migraña:
100-200 mg
administrados en 2
dosis (mañana y
noche).

50. Efectos secundarios y
contraindicaciones
• No es recomendable en asmáticos
• No usarse en pacientes con EPOC
• Es recomendable en diabéticos
• Alergia al metroprolol
• puede causarle somnolencia
• Mareos
• Sequedad de la boca
• Dolor de estomago
• depresión

51. • Oral. - HTA : dosis usual inicial: 40 mg/día. Incremento gradual a
razón de 40 a 80 mg cada semana hasta lograr control óptimo.
• Dosis habitual: 80-320 mg administrados de una vez. Sólo muy
esporádicamente pueden necesitarse dosis > a 640 mg. - Angina de
pecho: dosis usual: 40 mg/día, incrementar gradualmente en 40-80
mg a intervalos de 3 a 7 días hasta obtener respuesta óptima sin
que se presente bradicardia excesiva.
• Dosis habitual de mantenimiento: 80-240 mg una vez/día. -
Arritmias cardíacas, especialmente las catecolaminodependientes:
dosis de mantenimiento recomendada: 80-160 mg/día en 1 toma. –

52. Migraña: dosis inicial: 40-80 mg una vez/día.
Aumento gradual en incrementos de 40-80 mg
hasta profilaxis óptima de la migraña.
• Dosis usual de mantenimiento: 80 -160 mg una vez/día.
Después de 4 a 6 semanas de dar la dosis máxima de
mantenimiento, si no hay una respuesta satisfactoria,
suspender. I.R.: Clcr > 50 ml/min dosis cada 24 h. Entre 31-50
ml/min cada 24-36 h. Entre 10-30 ml/min cada 24-48 h. y < 10
ml/min cada 40-60 h.

53. • Hipersensibilidad, asma bronquial, bradicardia
sinusal, bloqueo de la conducción de 2º y 3er
grado, shock cardiogénico e ICC

54. Nebivolol
• El nebivolol es un fármaco bloqueador de los
receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus
acciones son específicas en el corazón antes
de llegar a ser efectivas en el pulmón.
• AL igual que el carvedilol y el labetalol, el
nebivolol tiene acciones sobre el óxido
nítrico, potenciando la vasodilatación, por lo
que se indica en el tratamiento de la
hipertensión arterial.

55. • el nebivolol resultó ser el beta bloqueante con
la mayor selectividad por los receptores
beta-1 del corazón, siendo aproximadamente
3,5 veces más beta-1 selectivo que el
bisoprolol.

56. El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a
dosis de 5 mg. A dosis de 10 mg, el nebivolol
pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante
tanto de receptores β1 como β2.
El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a
dosis de 5 mg. A dosis de 10 mg, el nebivolol
pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante
tanto de receptores β1 como β2.
la dosis de inicio recomendada para el nebivolol
es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren
dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel
de presión arterial.
la dosis de inicio recomendada para el nebivolol
es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren
dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel
de presión arterial.

57. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo
Insuficiencia hepatica
IC
Choque Cardiogénico
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo
Insuficiencia hepatica
IC
Choque Cardiogénico

59. Antagonistas de los canales de
calcio
Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente
llamados antagonistas del calcio) dificultan el desplazamiento
interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las
membranas de las células activas.
Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente
llamados antagonistas del calcio) dificultan el desplazamiento
interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las
membranas de las células activas.
Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de
conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular.
Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y
propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los
vasos coronarios o generales.
Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de
conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular.
Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y
propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los
vasos coronarios o generales.

60. Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su
predilección por los distintos lugares de acción, por lo que sus
efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β-
bloqueantes
Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su
predilección por los distintos lugares de acción, por lo que sus
efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β-
bloqueantes
Hay diferencias importantes entre el verapamilo, el diltiazem y las
dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino,
lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino y nisoldipino).
En general, el verapamilo y el diltiazem deben evitarse en la insuficiencia
cardíaca porque pueden deprimir aún más la función del corazón y causar
un deterioro clínicamente significativo.
Hay diferencias importantes entre el verapamilo, el diltiazem y las
dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino,
lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino y nisoldipino).
En general, el verapamilo y el diltiazem deben evitarse en la insuficiencia
cardíaca porque pueden deprimir aún más la función del corazón y causar
un deterioro clínicamente significativo.

67. Verapamilo / Verapamil
Indicaciones terapéuticas
Formas orales:
Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la forma
vasoespástica (variante de Prinzmetal) y la angina inestable.
Tratamiento de la hipertensión arterial.
Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, después
del tratamiento por vía intravenosa.
Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica,
excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de
conducción (síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de
Lown-Ganong-Levine).

68. Propiedades farmacodinámicas
El verapamilo es un bloqueante de los canales lentos de calcio, por lo que
inhibe su entrada a través de la membrana de las células del músculo
cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular, dilata
las arterias coronarias y las arterias y arteriolas periféricas.

69. CONTRAINDICACIONES:
Verapamilo está contraindicado en:
• Disfunción ventricular izquierda severa.
• Hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg) o choque
cardiogénico.
• Síndrome nodal (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso
ventricular artificial).
• Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes que llevan
funcionando un marcapaso ventricular artificial).
• Pacientes con aleteo o fibrilación auricular y una vía accesoria (por ejemplo,
síndromes de Wolff-Parkinson-White y de Lown-Ganong-Levine).
• Pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de verapamilo
CONTRAINDICACIONES:
Verapamilo está contraindicado en:
• Disfunción ventricular izquierda severa.
• Hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg) o choque
cardiogénico.
• Síndrome nodal (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso
ventricular artificial).
• Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes que llevan
funcionando un marcapaso ventricular artificial).
• Pacientes con aleteo o fibrilación auricular y una vía accesoria (por ejemplo,
síndromes de Wolff-Parkinson-White y de Lown-Ganong-Levine).
• Pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de verapamilo

71. Dosis
Hipertensión arterial: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el
tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base
en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de
CRONOVERA® se manifiestan en la primera semana de tratamiento.
Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA® la dosis puede aumentarse
de la siguiente manera:
240 mg cada noche.
360 mg cada noche (2 x 180 mg).
480 mg cada noche (2 x 240 mg).
Angina: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con
180 mg de CRONOVERA®. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de
la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de
CRONOVERA®, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera:
240 mg cada noche.
360 mg cada noche (2 x 180 mg).
480 mg cada noche (2 x 240 mg
Hipertensión arterial: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el
tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base
en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de
CRONOVERA® se manifiestan en la primera semana de tratamiento.
Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA® la dosis puede aumentarse
de la siguiente manera:
240 mg cada noche.
360 mg cada noche (2 x 180 mg).
480 mg cada noche (2 x 240 mg).
Angina: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con
180 mg de CRONOVERA®. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de
la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de
CRONOVERA®, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera:
240 mg cada noche.
360 mg cada noche (2 x 180 mg).
480 mg cada noche (2 x 240 mg

72. Diltiazem
el diltiazem es el nombre genérico de un medicamento que pertenece a
los bloqueadores de los canales de calcio a nivel muscular produciendo
vasodilatación, por lo que son usados en medicina en el tratamiento de la
hipertensión, la angina de pecho y algunos trastornos del ritmo cardíaco. El
diltiazem se categoriza como una droga antiangina de la clase 3 y como
antiarrítmico de clase IV e incita cambios mínimos en el sistema nervioso
simpático.

74. Se alcanzan concentraciones
séricas pico de 50 a 200 ng/ml
generalmente a las dos o tres
horas después de la
administración para obtener los
efectos antianginosos.
Se alcanzan concentraciones
séricas pico de 50 a 200 ng/ml
generalmente a las dos o tres
horas después de la
administración para obtener los
efectos antianginosos.

75. CONTRAINDICACIONES: El diltiazem está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida hacia el medicamento, en pacientes con disfunción
sinusal (a menos que se tenga puesto funcionando un marcapaso), en pacientes
con bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado (salvo si el paciente
tiene colocado un marcapaso), hipotensión severa (presión sanguínea sistólica
menor de 90 mm Hg) o en infarto de miocardio agudo y congestión pulmonar
radiográficamente demostrada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del
diltiazem en los niños.
CONTRAINDICACIONES: El diltiazem está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida hacia el medicamento, en pacientes con disfunción
sinusal (a menos que se tenga puesto funcionando un marcapaso), en pacientes
con bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado (salvo si el paciente
tiene colocado un marcapaso), hipotensión severa (presión sanguínea sistólica
menor de 90 mm Hg) o en infarto de miocardio agudo y congestión pulmonar
radiográficamente demostrada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del
diltiazem en los niños.

76. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral.
ANGIOTROFIN: La posología se individualiza pudiendo comenzar con un comprimido
de 30 mg, dos o tres veces al día o dos o tres comprimidos dos o tres veces al día.
ANGIOTROFIN A.P.: La posología se individualiza con una tableta de 90 mg o 120 mg
cada 12 horas; hasta un máximo de 360 mg diarios. O una tableta de 300 mg una
vez al día.
ANGIOTROFIN RETARD: La posología se individualiza con una tableta de 180 mg
cada 12 horas o una tableta de 240 mg cada 24 horas
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral.
ANGIOTROFIN: La posología se individualiza pudiendo comenzar con un comprimido
de 30 mg, dos o tres veces al día o dos o tres comprimidos dos o tres veces al día.
ANGIOTROFIN A.P.: La posología se individualiza con una tableta de 90 mg o 120 mg
cada 12 horas; hasta un máximo de 360 mg diarios. O una tableta de 300 mg una
vez al día.
ANGIOTROFIN RETARD: La posología se individualiza con una tableta de 180 mg
cada 12 horas o una tableta de 240 mg cada 24 horas

78. Conceptos
Renina:
 Enzima proteolítica (aspartil proteasa) formada y
almacenada por las células yuxtaglomerulares del
riñón.
 Ppal sustrato: Angiotensinógeno
 Da origen a la angiotensina I
 Liberada en la linfa y en la sangre venosa renal

79. Eje renina-aldosterona
Esta implicado en la homeostasia cardiovascular y el balance hidroelectrolítico
• Angiotensinógeno: α-2-globulina sintetizada por
el hígado (sustrato de renina).ppal
hígado
• Angiotensina I : decapéptido
• Angiotensina II: octapéptido responsable de los efectos
fisiológicos en los tejidos receptores.
• Angiotensina III: heptapéptido modulador de la
secreción de aldosterona

80. RENINA
ANGIOTENSINÓGENO ANGIOTENSINA I
enzima de
conversión
ANGIOTENSINA II
Angiotensinasa
ANGIOTENSINA III
Productos
inactivos

81. • A través de su producto Angiotensina II, estimula la
síntesis y producción de Aldosterona en la corteza
suprarrenal.
 retención de Na+
 aumento volumen del plasma
 elevación de la presión sanguínea
 pérdida de K+
Renina: AcciónRenina: Acción

82. Actividad de Renina Plasmática
• Se mide como parte del diagnóstico y del
tratamiento de la hipertensión.
Hiperaldosteronismo primario
- aldosterona elevada
- renina plasmática disminuida
Hiperaldosteronismo secundario
- aldosterona y renina elevados.

83. Técnica
• Radioinmunoensayo
sustrato RENINA ANGIOTENSINA I
Se interrumpe después
de cierto periodo de t
Se inhiben angiotensinasas por inactinación con ácido,
formación quelatos o inhibidores enzimáticos específicos.

84. 1- IECA que contienen sulfhidrilo:
Captopril, Fentiapril, Pivalotril, Zofenopril, Alacepril.
2- IECA que contienen dicarboxilo: Enalapril,Lisinopril,
Benazepril,Quinapril, Moexipril, Espirapril, Perindopril,
Indolapril, Pentopril, Indalapril, Cilazalapril
3- IECA que contiene fosfosro: Fosinopril
Clasificación IECAClasificación IECA

86. A. Arteria de paciente hipertenso
con engrosamiento (hipertrofia)
de la capa muscular
B. Mismo paciente tratado con
IECA durante al menos 1 año
A B
B
A
A. Pared ventricular engrosada
(hipertrofiada) de paciente
hipertenso
B. Mismo paciente tratado con
IECA de larga duración
IECA
( Inhibidores de la Enzima de Conversión de la Angiotensina )
18 mm
12 mm

87. INIBIDORES DE
ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA
Captopril (Capoten) 25-150 mg
Enalapril (Renitec, Vasopril) 5-40 mg
Lisinopril (Zestril, Prinivil) 5-40 mg
Cilazapril (Vascase) 1- 5 mg
Fosinopril (Monopril) 10- 40 mg
Ramipril (Triatec, Naprix) 2,5-10 mg
Trandolapril (Odrik, Gopten) 2 - 6 mg
Perindopril (Coversyl) 2 - 8 mg

88. Fármaco Abs Biodi CPM Vm Elim Otros
CAPTOPRIL Ráp 75% 1h 2h Orina
40 – 50% como
Captopril, el resto c '
metabolitos
ENALAPRIL Ráp 60% Enalaprilato
<1h
3 – 4 h
Enalaprilato
1,3h
VMP 11h
Orina c'
Enalapril
enalaprilato
Profarmaco
Enalaprilato
LISINOPRIL Lenta
30~
7 hs VMp
12h
Orina No se acumula
BENAZEPRIL Ráp
37%
Benaz
O,5 a 1 h
B. lato
1-2 h
B. to
10 a 11h
Orina
Bilis
Pf Benazeprilato
Met c/ compl
Se acum solo en
pulmones
FOSINOPRIL Lenta
36%
F. lato
3 h
11,5 h Orina
Bilis
Pf Fosinoprilato 75%
QUINAPRIL Ráp
Leve
retad
1-2 h Ini 2 h
Ter 25 h
PF Quinaprilato
Y otros
ESPIRAPRIL 50% Ter 35h Orina
bilis
PF Espiraprilato
Dism. En afecc. Hepa.
MOEXIPRIL Incomp
leta
13% 90% 2-9 h PF Moexiprilato
RAMIPRIL 50 –
60%
Ini 2-4 h
Inter 9-8h
Term >50
orina PF Ramiprilato
V.M. Inicial: distribución a tejidos
V.M. Intermedia: Depuración del Ramiprilato libre del plasma
V.M. Terminal: Disociación del Ramiprilato desde ECA hística

89. ¿ En qué pacientes están indicados los IECA ?
1. En pacientes hipertensos, especialmente si son diabéticos, tienen
afectación de la función renal o insuficiencia cardiaca.
2. En pacientes que han tenido un infarto y presentan deterioro de la
función ventricular
3. En pacientes que tienen o han tenido insuficiencia cardiaca de
cualquier causa
¿ Existe alguna contraindicación para tomar IECA ?
En general los IECA son bien tolerados
No deben tomarlos los pacientes que tengan hipersensibilidad (alergia)
a este medicamento. Tampoco se deben tomar durante el embarazo.
Con relativa frecuencia aparece tos irritativa. No es un efecto secundario
grave, pero sí molesto. En estos casos se pueden cambiar por otro grupo
de fármacos (ARA II), de efectos cardiovasculares parecidos pero sin este
efecto secundario.

90. Aspectos prácticos: IECAS
Inicio a dosis bajas (pero si la TA no está baja y la
severidad de la ICC es escasa, se puede empezar con
dosis más altas)
Enalapril: 2,5 a 5 mg/día
Ramipril: 1,25 a 2,5 mg/día
Dosis objetivo:
Enalapril: 20 mg/día
Ramipril: 10 mg/día
Aumento paulatino de la dosis, según cada caso
Vigilar iones y función renal (sobre todo, si se asocian a
diuréticos y/o ARA II y/o antialdosterónicos)

92. Antagonistas de los receptores de
Angiotensina II (ARA II)
• Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el
hombre y 3 y 4 en los animales)
• La Angiotensina II produce sus acciones a través
de los AT 1
• Estos medicamentos producen un bloqueo
competitivo de los receptores AT1 y estimulan
los AT2

93. • Producen acciones vasodilatadores y
antiproliferativas
• Mejoran las estructura y función cardiaca
• No interfieren con el metabolismo de la
bradicinina
• Producen aumento de la actividad de la renina
plasmática

94. ARA II
Bloqueo competitivo
receptores AT1
Estimulan
receptores AT2
Aumentan ON
Prostaglandinas I 2
Acción
antiproliferativa
Vasodilatadora
Degradan la renina
y la angiotensina II
Disminuyen
remodelado
Vascular
Modulan
los AT1

95. Angiotensina II
AT1AT1
• Vasoconstricción
(sistémica, renal y coronaria)
• Acción proliferativa
(miocito, endotelio y pared
vascular)
• Liberación de neurohormonas
(aldosterona, noradrenalina y
vasopresina)
AT2AT2
• Modulación de los AT1
• Vaso dilatación
• Acción antiproliferativa

96. • Los ARAII producen acciones vasodilatadores y
antiproliferativas por el bloqueo de los AT1 y
por la estimulación de los AT2
• Los ARAII pueden bloquear al receptor AT1 de
dos formas:
- Competitiva y no reversible, modifica su
estructura y el receptor AT1 no es capaz de
fijar de nuevo a la AII
- Competitiva y reversible el ARA II se une a los
mismos puntos que la AII e interactúan

97. Otros efectos de los ARA II
• No inducen taquicardia refleja, ni aumento
del GC
• No modifican los lípidos, la glicemia ni el
ácido úrico
• No modifican la insulina, el potasio o la
creatinina
• No producen retención hidrosalina

98. Inhibidores ARA II
FármacoFármaco DosisDosis
inicialinicial
DosisDosis
máximamáxima
FrecuenciaFrecuencia
LosartanLosartan 25 mg25 mg 100 mg100 mg 1 v/día1 v/día
ValsartanValsartan 80 mg80 mg 320 mg320 mg 1 v/día1 v/día
CandesartanCandesartan 8 mg8 mg 32 mg32 mg 1 v /día1 v /día
IrbesartanIrbesartan 150 mg150 mg 300 mg300 mg 1 v/día1 v/día
TelmisartanTelmisartan 20 mg20 mg 80 mg80 mg 1 v/día1 v/día

99. Ventajas clínicas
• Acción prolongada
• No efectos secundarios
• Eficacia independiente de la edad, sexo y la
raza
• Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen
el daño en Órganos diana (acción
cardioprotectora)
• Muy buena tolerancia
• Conserva estado metabólico

100. Beneficios
• HTA leve a moderada
• HTA vasculorenal y maligna
• HVI
• Diabetes Mellitus
• ICC
• Cardiopatía isquémica
• Hiperuricemia
• Asma y EPOC
• Depresión

101. Contraindicaciones
• Lactancia
• Embarazo
• Alergia al componente
Reacciones adversasReacciones adversas
• Mareos
• Hipotensión

103. *** CANDESARTÁN***
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
Candesartán cilexetilo......................... 8 mg
Excipiente, c.b.p. una tableta.
Candesartán cilexetilo....................... 16 mg
Excipiente, c.b.p. una tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ATACAND®
está indicado en la hipertensión arterial de cualquier
grado; en monoterapia o en combinación con otros fármacos
antihipertensivos, como diuréticos y calcioantagonistas.
ATACAND®
está indicado en el tratamiento de insuficiencia
cardiaca.

104. Farmacocinética:
Absorción y distribución: Después de la administración oral,
candesartán cilexetilo se convierte en el fármaco activo,
candesartán. La biodisponibilidad absoluta promedio de
candesartán es aproximadamente del 40% después de
administrar candesartán cilexetilo en solución oral.
Metabolismo y eliminación: Candesartán se elimina en forma
inalterada, principalmente por vía urinaria, biliar y sólo en menor
grado, se elimina por metabolismo hepático .

105. Farmacodinamia:
ATACAND®
es un profármaco apropiado para uso oral. Se convierte
rápidamente en el fármaco activo, candesartán, por hidrólisis del éster durante
la absorción en el tracto gastrointestinal.
Candesartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II, selectivo
para receptores AT1
con fuerte afinidad y lenta disociación del receptor. No
posee actividad agonista.
Candesartán no inhibe a la ECA, la cual convierte la angiotensina I en
angiotensina II y degrada la bradicinina. Debido a que no existe ningún efecto
de degradación de bradicinina, es poco probable que los antagonistas de los
receptores de angiotensina II estén asociados con tos; esto ha sido confirmado
en estudios clínicos controlados donde se compara ATACAND®
con inhibidores
de la ECA. El antagonismo de los receptores de la angiotensina II (AT1
) produce
un incremento en la -actividad de la renina plasmática, angiotensina I y
angiotensina II relacionado con la dosis, y una disminución de la concentración
plasmática de la aldosterona.

106. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis inicial y de mantenimiento recomendada de ATACAND®
es de 8 mg una
vez al día. El máximo efecto antihipertensivo se obtiene en el lapso de cuatro
semanas después de iniciar el tratamiento. En pacientes que inician con 8 mg y
que requieren reducción adicional de la presión arterial, se recomienda aumentar
la dosis a 16 mg. Una dosis inicial de 16 mg también es bien tolerada.
A los pacientes que con ATACAND®
obtengan una reducción de la presión arterial
menor a la óptima, se les recomienda la combinación con un diurético tiazídico.
Uso en ancianos: No es necesario el ajuste de la dosis inicial para pacientes de
edad avanzada.
Uso en función renal deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en
pacientes con deterioro ligero a moderado de la función renal (depuración de
creatinina ³ 30 ml/min/1.73 m2
SC). En pacientes con daño severo de la función
renal (depuración de creatinina < 30 ml/min/1.73 m2
SC), la experiencia clínica es
limitada y se debe de considerar una dosis inicial de 4 mg.

107. Uso en función hepática deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis
inicial en pacientes con hepatopatía crónica de leve a moderada. No hay
experiencia disponible hasta la fecha, en pacientes con daño severo en la
función hepática y/o colestasis. Por lo tanto, se debe considerar una dosis inicial
de 4 mg en estos pacientes.
Terapia concomitante: ATACAND®
puede administrarse con otros agentes
antihipertensivos.
Insuficiencia cardiaca: La dosis inicial usualmente recomendada es de 4 mg una
vez al día. Se hacen ajustes o incrementos en la dosis hasta 32 mg una vez al día
o a la dosis tolerada más alta, titulando la dosis a intervalos de al menos dos
semanas.
Administración: ATACAND®
debe ser administrado una vez al día con o sin
alimentos.
Uso en niños: La seguridad y eficacia de ATACAND®
no ha sido establecida en los
niños.

109. PRESENTACIONES
Caja con 14 y 28 tabletas de 8 mg y 16 mg.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de ATACAND®
.
Durante el embarazo y en mujeres en periodo de lactancia.

110. *** VALSARTÁN***
Nombre comercial: Diovan
El valsartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II,
actuando sobre los receptores AT1
. Se utiliza para el tratamiento de
la hipertensión arterial leve a moderada de diferente etiologías,
enfermedad congestiva y post infarto agudo de miocardio.
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO contiene:
Valsartán................ 40, 80, 160 y 320 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

111. Propiedades :
Es un derivado de los antagonistas de la angiotensina II, que
desarrolla un efecto antihipertensivo sistodiastólico gradual y
sostenido con una sola dosis diaria. Es un antagonista competitivo
de la angiotensina II (AT II), el cual compite sobre el receptor del
tipo AT1 localizado en las células musculares lisas del corazón,
riñón, cerebro, pulmón e hipófisis. A través del receptor AT1, la
angiotensina II bloquea los canales de potasio y estimula los
canales del calcio.

112. Su biodisponibilidad es del 23%, circulando por plasma unido a las
proteínas séricas (94%-97%). El efecto se manifiesta dentro de las
2 horas siguientes y la máxima normalización tensional se consigue
entre 2 y 4 semanas después. Se elimina por la orina y la bilis,
principalmente como compuesto inalterado.

113. Efectos secundarios:
Se han observado en porcentajes pequeños: mareos, artralgias,
fatiga, náuseas, diarrea, dolor abdominal y sarpullido. En casos
muy raros puede asociarse con reducciones de la hemoglobina, el
hematócrito y los neutrófilos.
PRESENTACIONES
Caja con 7, 14, 28 ó 35 comprimidos recubiertos de 40, 80, 160 y
320 mg para venta al público.
Frasco con 7, 14, 28 ó 35 comprimidos de 40, 80, 160, 320 mg para
venta al público.

114. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
Hipertensión arterial sistémica: La dosis de inicio con DIOVAN®
,
que se recomienda para iniciar el tratamiento del paciente
hipertenso de cualquier edad, género o raza, es de 80 ó 160
miligramos en una sola toma al día.
El efecto antihipertensivo se presenta dentro de un plazo de 2
semanas y los efectos máximos se observan al cabo de 4 semanas.
En los pacientes en quienes la presión arterial no se controla
adecuadamente, puede aumentarse la dosis diaria hasta 320 mg o
añadirse un diurético.
DIOVAN®
puede administrarse asimismo con otros
antihipertensivos.

115. INHIBIDORES DIRECTOS DE RENINA
ALISKIREN
PRIMER INHIBIDOR DIRECTO
DE RENINA
USADO ENTODOS LOSTIPOS
DE HIPERTENSION PRIMARIAY
SECUNDARIA
TODOS LOS GRADOS DE HAS
COMO MONOTERAPIA Y
COMBINADO CON OTROS
ANTIHIPERTENSIVOS ARA 2Y
TIAZIDAS.
150-300mg+hct o solo

116. Antagonistas Adrenérgicos
α-bloqueadores (Prazosina, Terazosina, Doxazosina)
Bloquean recs α1 de arteriolas y vénulas
Medianamente efectivos (mejor en combo)
Notas
P: c/8hrs, T: c/24hrs, D: c/24hrs
Tienden a producir hipotensión postural (erecto)
Adversos incluyen vértigos, cefaleas, palpitaciones, y ↑ FC
a corto plazo (β-blockers combo)
Ventaja: No efectos en lípidos, talvez mejoran
Fenómeno de primera dosis 50% pctes (recomendar p.m.)
Adecuados para tx de cualquier grado HTA (combo)
Más efectivos que no selectivos α, permiten acción α2

117. Simpaticopléjicos Antag’s Adrenérgicos
Bloqueadores Adrenérgicos Mixtos
Labetalol
Acción β : α = 3 : 1
Notas
Ideal para tx emergencias hipertensivas (i.v.)
A largo plazo buena efectividad, adversos de ambos
receptores
Efecto mayormente en RVP, no tanto cardíaca
La acción β es no selectiva

118. Vasodilatadores
Hidralazina
Mecanismo de acción: ↑ GMPc ? NO?
Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas
Notas
Vía: oral, i.m., i.v
Adversos:
Metabolismo principal: acetilación
Comunes: relación con SNS; cefalea, vértigo, nausea, rubor,
taquicardia, angina, M.I., retención de líquido
No Comunes: lupus like syndrome (anemia hemolítica,
vasculitis y glomérulo-nefritis rápida)(artralgia, mialgia)
Solución: diuréticos y β-bloqueadores

119. Vasodilatadores
Hidralacina
¿Cuándo usar?
HTA moderada a severa – útil en emergencias
Combinación para menos efectos adversos
embarazo
Contraindx. en I.M., feocromocitoma y usualmente pctes >40 a
Oral Dosis: 25- 50 mg – 100 mg
200 mg sindrome lupus
Oral Dosis: 25- 50 mg – 100 mg
200 mg sindrome lupus

120. Vasodilatadores
Minoxidil
Mecanismo de acción: apertura canales K+
(hiperpolarización)
Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas (> potencia)
Vía: oral, no parenteral
Adversos:
Vasculares/Cardíacos: relación con SNS (= a hidralacina)
Otros: hipertricosis (Regaine ™)
Solución: diuréticos y β-bloqueadores
*Cambios en EKG (onda T) no isquémicos
Vida ½ corta, permanencia por 24 hrs
¿Cuándo usar? HTA severa, no en mujeres
Contraindx en M.I., feocromocitoma

121. Vasodilatadores
Nitroprusiato de Na+
Mecanismo de acción: ↑ GMPc (directo o por NO)
Efecto directo en arteriolas e = en vénulas
Vía: parenteral; inicio rápido (segs.), desaparición rápida
Compuesto fotosensible
Contiene cianuro (metabolismo mitocondrial), cuidado con
toxicidad
Adversos:
Corto plazo: hipotensión ortostática, náusea, vómitos
Cianuro: no común, tx con tiosulfato e OH-cobalamina
(fatiga, nausea, anorexia, desorientación y psicosis)
Efecto en GC según condición cardíaca (en insuficiencia ↑)

122. Vasodilatadores
Nitroprusiato de Na+
¿Cuándo usar?
Urgencias hipertensivas, vía parenteral (infusión por bomba)
Otros usos: M.I. (reduce gasto O2), reducir sangrado qx.
Contraindx si no posibilidad de monitoreo constante

123. Vasodilatadores
Diazóxido
Mecanismo de acción: estimula canales de K+
Efecto directo en arteriola, no en vénulas
Vía: parenteral; sólo para urgencias
Adversos:
Corto plazo: hipotensión severa (< riesgo que Nitroprusiato)
Otros: hiperglicemia (inhibe células β) y retención de agua
y sodio
Aumento en el gasto cardíaco y en perfusión cardíaca
¿Cuándo usar?
Urgencias hipertensivas, no monitoreo necesario si se inicia
con bajas dosis

125. SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
consideraciones generalesconsideraciones generales
•La prescripción de tratamiento farmacológico no excluye la
necesidad de insistir en las medidas higiénico-dietéticas
•Todos los grupos de antihipertensivos presentan similar eficacia
para reducir la presión arterial y mejorar el pronóstico de la HTA
•Es más importante la reducción de las cifras de presión
arterial que el fármaco con el que se consigue
•Las pautas de una sola toma diaria facilitan el cumplimiento
terapéutico
En pacientes sin otra patología asociada ningún grupo de
fármacos resulta superior a dosis bajas de tiazidas, ni en
eficacia, ni en seguridad, ni en abandonos.

126. SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
situación de las tiazidassituación de las tiazidas
Son la opción más razonable como primera elección en sujetos con HTA leve-
moderada que no presenten otra patología o condición asociada
Fuente: El ojo de Markov, Nº 5, junio de 2004

127. PAs <20 mmHg o PAd <10 mmHg por
encima del objetivo terapéutico
monoterapia
PAs ≥20 mmHg o PAd ≥10 mmHg por
encima del objetivo terapéutico
terapia combinada
(tiazida + otro fármaco)
SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
¿monoterapia o dos fármacos en asociación?¿monoterapia o dos fármacos en asociación?

128. Tratamiento farmacológico
combinado.
• Diuréticos y betabloqueadores.
• Diuréticos e IECA.
• Betabloqueadores e IECA.
• Betabloqueantes y Ca-antagonistas.
• Diuréticos y Ca-antagonistas.
• IECA y Ca-antagonistas.

129. Combinaciones preferidas:
IECA-diurético.
ARA2-diurético.
IECA-Calcioantagonista.
ARA2-Calcioantagonista.
Combinaciones preferidas:
IECA-diurético.
ARA2-diurético.
IECA-Calcioantagonista.
ARA2-Calcioantagonista.
Combinaciones aceptables:
Betabloqueante-diurético.
Calcioantagonista (dihidropiridínico)-Betabloqueante.
Calcioantagonista- diurético.
Inhibidor de la renina-diurético.
Inhibidor de la renina – calcioantagonista.
Calcioantagonista (dihidropiridínico)- Calcioantagonista (no
dihidropiridínico).
Combinaciones aceptables:
Betabloqueante-diurético.
Calcioantagonista (dihidropiridínico)-Betabloqueante.
Calcioantagonista- diurético.
Inhibidor de la renina-diurético.
Inhibidor de la renina – calcioantagonista.
Calcioantagonista (dihidropiridínico)- Calcioantagonista (no
dihidropiridínico).

130. Combinaciones poco efectivas o inaceptables:
IECA-ARA2.
Inhibidor de la renina-ARA2.
Inhibidor de la renina- IECA.
Antialdosterónico-betabloqueante (Nota: obviamente citan esta combinación respecto
a su efecto antiHTA solo, ya que se usa amplia y adecuadamentemente en pacientes
con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca)
Calcioantagonista (no dihidropiridínico)-betabloqueante.
Agente inhibidor central (ej. Clonidina) -betabloqueante
Combinaciones poco efectivas o inaceptables:
IECA-ARA2.
Inhibidor de la renina-ARA2.
Inhibidor de la renina- IECA.
Antialdosterónico-betabloqueante (Nota: obviamente citan esta combinación respecto
a su efecto antiHTA solo, ya que se usa amplia y adecuadamentemente en pacientes
con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca)
Calcioantagonista (no dihidropiridínico)-betabloqueante.
Agente inhibidor central (ej. Clonidina) -betabloqueante

131. Asociaciones de fármacosAsociaciones de fármacos
antihipertensivos recomendadasantihipertensivos recomendadas
Diurético
ACABBQ
alfa-bloq
IECA/ARA
*
Líneas contínuas: asociaciones recomendadas; líneas discontínuas: asociaciones
potencialmente útiles. * Solo dihidropiridinas (no asociar con BBQ verapamil ni diltiazem).

138. Bibliografía
• Lange Farmacologia Basica y Clinica, 11a. Edicion, Bertram G.
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UNIVERSITARIO – FACULTAD DE MEDICINA SALAMANCA.PPTUNIVERSITARIO – FACULTAD DE MEDICINA SALAMANCA.PPT

139. Genetical, clinical and pathophysiological
aspects of the Metabolic Syndrome