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Farmacocinetica Papa Ppt

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Farmacocinetica Papa Ppt

  1. 1. FARMACOCINETICA Luis Fujita Alarcón Hospital El Carmen Hyo
  2. 4. ABSORCION <ul><li>PASAJE DEL FARMACO DESDE EL RECEPTACULO HACIA EL TORRENTE SANGUINEO </li></ul>
  3. 6. <ul><li>BOCA DROGA ADMINISTRADA </li></ul><ul><li>DROGA ABSORBIDA </li></ul><ul><li>ESTOMAGO DROGA ABSORBIDA </li></ul><ul><li>I </li></ul><ul><li>N </li></ul><ul><li>T </li></ul><ul><li>E HIGADO </li></ul><ul><li>S DROGA ABSORBIDA </li></ul><ul><li>T </li></ul><ul><li>I </li></ul><ul><li>N </li></ul><ul><li>O </li></ul><ul><li>RECTO DROGA ABSORBIDA </li></ul><ul><li>Droga Biodisponible </li></ul><ul><li>DROGA NO ABSORVIDA FARMACOCINETICA </li></ul>CIRCULACION SISTEMICA DROGA DISPONIBLE
  4. 10. CARACTERSITICAS DE ABSORCION PASIVA <ul><li>PRINCIPIO O LEY DE DIFUSION DE FICK </li></ul><ul><li>NO GASTO DE ENERGIA </li></ul><ul><li>COEFICIENTE DE PARTICION </li></ul><ul><li>GRADIENTE DE CONCENTRACION A TRAVES DE MEMBRANA </li></ul><ul><li>INFLUENCIA DE PH DE RECEPTACULO Y PKA DE FARMACO </li></ul>
  5. 14. Características de absorción activa <ul><li>En contra de gradiente de concentración </li></ul><ul><li>Transportadores específicos </li></ul><ul><li>Selectividad </li></ul><ul><li>Saturabilidad </li></ul><ul><li>Gasto de energía </li></ul><ul><li>Reabsorción adrenal – plexo coroideo </li></ul><ul><li>Tubulo renal - Hepatocito </li></ul>
  6. 21. FARMACOCINETICA HA A- + H + (HA) + (A) Plasma pH = 7.4 Jugo gástrico pH = 1.4 HA A- + H + Ácido débil HA A- + H + no ionizado ionizado BARRERA LIPÍDICA DE LA MUCOSA
  7. 22. Acidos Débiles - PKa <ul><li>A. acetilsalicilico 3.5 + absorción </li></ul><ul><li>Furosemida 3.9 </li></ul><ul><li>Ibuprofeno 4.4 alcalino </li></ul><ul><li>Ampicilina 2.5 pka </li></ul><ul><li>Paracetamol 9.5 </li></ul><ul><li>Warfarina 5.0 acido </li></ul><ul><li>Teofilina 8.8 - absorción </li></ul><ul><li>Fenitoina 8.3 </li></ul>
  8. 23. Base debiles Pka <ul><li>Anfetamina 9.8 - absorción </li></ul><ul><li>Atropina 8.8 </li></ul><ul><li>Diazepan 3.3 alcalino </li></ul><ul><li>Propanolol 9.4 pka </li></ul><ul><li>Salbutamol 9.3 </li></ul><ul><li>Cocaina 8.5 acido </li></ul><ul><li>Morfina 7.9 + absorción </li></ul><ul><li>Ergotamina 8.2 </li></ul>
  9. 24. PERMEACION Pasos de los fármacos a tráves de las barreras celulares <ul><li>Las barreras entre los compartimientos acuosos del organismo son las membranas celulares. </li></ul><ul><li>Difusión simple a favor de la gradiente de concentración </li></ul><ul><li>2. Filtración por osmosis </li></ul><ul><li>- Presión hidrostática </li></ul><ul><li>- Presión osmótica </li></ul>
  10. 25. <ul><li>Por difusión a tráves de los poros acuosos, (capilares, endotelio vascular) > 30000 </li></ul><ul><li>Por difusión a tráves de los lipidos </li></ul><ul><li>Difusión facilitada – por combinación con una molécula trasportadora </li></ul><ul><li>(Fluorurácilo = Tiamina – uracilo </li></ul><ul><li>Hierro: Transferrina </li></ul><ul><li>Cobre: vitamina D </li></ul><ul><li>6. Pinocitosis, Exocitosis: mediada por receptores PM: >1,000 </li></ul>
  11. 26. <ul><li>Por difusión a tráves de los poros acuosos, (capilares, endotelio vascular) > 30000 </li></ul><ul><li>Por difusión a tráves de los lipidos </li></ul><ul><li>Difusión facilitada – por combinación con una molécula trasportadora </li></ul><ul><li>(Fluorurácilo = Tiamina – uracilo </li></ul><ul><li>Hierro: Transferrina </li></ul><ul><li>Cobre: vitamina D </li></ul><ul><li>6. Pinocitosis, Exocitosis: mediada por receptores PM: >1,000 </li></ul>
  12. 28. VÍAS MEDIATAS (INDIRECTAS ) <ul><li>Es cuando el fármaco penetra el organismo sin que ocurra efracción del epitelio (a través de piel y mucosas). Pueden ser: </li></ul>
  13. 29. VÍA ORAL (VO) <ul><li>Ventajas : </li></ul><ul><ul><li>Fácil administración. </li></ul></ul><ul><ul><li>Absorción segura la mayoría de veces </li></ul></ul><ul><ul><li>Método más económico de administración. </li></ul></ul><ul><ul><li>Para acciones locales en el tubo digestivo. </li></ul></ul><ul><ul><li>Seguridad , porque no se lesiona la integridad de las defensas corporales y en caso de sobredosis </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Desventajas: </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Destrucción de algunas drogas por lo jugos digestivos. </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Modificación en incluso inactivación a nivel del Hígado – FENOMENO DEL PRIMER PASO. </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Algo de lentitud en los efectos sistémicos - la absorción se efectúa generalmente al llegar la droga al intestino. </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Efecto en la dentadura. </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>No se usa esta vía si existe vómitos, en personas inconscientes o que no cooperan. </li></ul></ul></ul></ul>
  14. 30. VÍA SUBLINGUAL <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Fácil administración. </li></ul></ul><ul><ul><li>Puede removerse de la boca. </li></ul></ul><ul><ul><li>La absorción es muy rápida y el efecto se observa en menos de 2 minutos. </li></ul></ul><ul><ul><li>No pasa por el FENOMENO DEL PRIMER PASO. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Solamente puede utilizarse en algunos medicamentos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Posible irritación de la mucosa bucal. </li></ul></ul><ul><ul><li>Puede producirse salivación excesiva que promueve deglución. </li></ul></ul>
  15. 31. VÍA RECTAL <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Absorción más rápida que por vía oral pero es irregular e incompleta. </li></ul></ul><ul><ul><li>En caso de vómitos, inconsciencia y cuando el paciente no coopera. </li></ul></ul><ul><ul><li>Se evita la acción sobre el estomago, por lo que puede emplearse en caso de lesión gástrica. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Incomodidad para el paciente. </li></ul></ul><ul><ul><li>Afectado parcialmente por el FENÓMENO DEL PRIMER PASO. </li></ul></ul><ul><ul><li>Implica posible irritación rectal. </li></ul></ul><ul><ul><li>Imposible su uso en caso de hemorroides, fisura anal, diarrea. </li></ul></ul>
  16. 32. VÍA TÓPICA <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><ul><li>Acción directa sobre las superficies enfermas, con alta concentración de drogas . </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Su técnica es muy sencilla. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Comodidad para el paciente. </li></ul></ul></ul>VÍA CUTANEA <ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Acción muy escasa o nula sobre las capas profundas de la piel. </li></ul></ul><ul><ul><li>Posibilidad de efectos tóxicos por absorción cutánea si la piel esta dañada. </li></ul></ul>
  17. 33. VÍA CONJUNTIVAL <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Acción directa sobre la mucosa enferma. </li></ul></ul><ul><ul><li>Comodidad para el paciente. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Posibilidad de poca penetración. </li></ul></ul><ul><ul><li>Irritación. </li></ul></ul><ul><ul><li>Toxicidad . </li></ul></ul>
  18. 34. VIAS RESPIRATORIAS E INHALATORIAS <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Velocidad de los efectores locales y sistémicos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Área de absorción es muy amplia y esta muy vascularizada. </li></ul></ul><ul><ul><li>Su comodidad para el paciente. </li></ul></ul><ul><ul><li>Rapidez en la desaparición de los efectos generales. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Fijación de acción. </li></ul></ul><ul><ul><li>Necesidad de aparatos de inhalación de gases y aerosoles. </li></ul></ul><ul><ul><li>En el caso de algunos fármacos inhalatorios debe tenerse en cuenta que solo un 20 % alcanza las vías aéreas y el resto es deglutido e inactivado. </li></ul></ul>
  19. 35. VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS (VIAS PARENTERALES )
  20. 36. Parenterales <ul><li>I. Arterial </li></ul><ul><li>I. Venosa </li></ul><ul><li>I. Muscular </li></ul><ul><li>I. Peritoneal </li></ul><ul><li>I. Osea </li></ul><ul><li>I Articular </li></ul><ul><li>I. Linfatica </li></ul><ul><li>I. Dermica </li></ul><ul><li>Subcutanea </li></ul><ul><li>Intraraquidea </li></ul><ul><li>I. Cardiaca </li></ul>
  21. 37. VIA INTRAVENOSA( endovenosa) <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Es uno de lo métodos más rápidos para introducir un fármaco a la circulación con efecto inmediato. </li></ul></ul><ul><ul><li>Permite administración de fármacos que son irritantes por otras vías. </li></ul></ul><ul><ul><li>Permite la administración continua de grandes volúmenes . </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Mayor dificultad de técnica que otras vías habituales. </li></ul></ul><ul><ul><li>Peligro de extravasación. </li></ul></ul><ul><ul><li>Peligrosidad, ya que el fármaco puede actuar en forma inmediata y masiva sobre el SNC con grandes consecuencias. </li></ul></ul><ul><ul><li>No se pueden inyectar soluciones oleosas por riesgo de embolia. </li></ul></ul>
  22. 38. VIA INTRADERMICA <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Efecto local. </li></ul></ul><ul><ul><li>Útil en pruebas de Reacción Adversa medicamentosa. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Dificultad en la técnica. </li></ul></ul><ul><ul><li>Acepta volúmenes pequeños (1cc). </li></ul></ul>
  23. 39. VIA SUBCUTANEA <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>La absorción es lenta y sostenida en preparados de absorción lenta. </li></ul></ul><ul><ul><li>En caso de anestesia se localiza el fármaco en el lugar requerido. </li></ul></ul><ul><ul><li>Puede ser auto administrada. </li></ul></ul><ul><ul><li>Se puede administrar grandes volúmenes de solución isotónica si se aplica lentamente . </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>No es buena vía para soluciones insolubles oleosas. </li></ul></ul><ul><ul><li>No es adecuada para soluciones irritantes (posibles escaras). </li></ul></ul><ul><ul><li>Volumen de inyección reducido: 0.005 – 2 ml. Para evitar dolor e irritación. </li></ul></ul>
  24. 40. VIA INTRAMUSCULAR <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Mayor rapidez de absorción si la solución es acuosa. </li></ul></ul><ul><ul><li>Es menos dolorosa y permite aplicación de sustancias algo irritantes y de mayor volumen 1 a 25 ml. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Aplicación accidental de una sustancia oleosa en una vena provoca embolia pulmonar, conduciendo a un infarto de este órgano. </li></ul></ul><ul><ul><li>Producción de escaras y abscesos con sustancia muy irritantes. </li></ul></ul><ul><ul><li>Inyección repetida de un fármaco puede ir seguida de fibrosis y formación de nódulos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Posible lesión del nervio ciatico con parálisis y atrofia de los músculos del miembro inferior. </li></ul></ul>
  25. 41. VIA INTRACARDIACA <ul><li>Ventajas: </li></ul><ul><ul><li>Permite actuar directamente en el miocardio en emergencias. </li></ul></ul><ul><li>Desventajas: </li></ul><ul><ul><li>Dificultad de técnica. </li></ul></ul>
  26. 42. VIA INTRAPERITONEAL <ul><li>Muy usada en la farmacología experimental, muy peligrosa en humanos, por una posible perforación del intestino que puede provocar una peritonitis. </li></ul><ul><li>La superficie de absorción es muy grande y por la rapidez de penetración equivale a la vía EV. </li></ul>
  27. 43. DISTRIBUCION
  28. 44. Distribución de fármacos: acceso a tejidos <ul><li>El paso de los fármacos a los tejidos es muy variable. </li></ul><ul><li>Los fármacos pueden acumularse en órganos distintos del órgano diana </li></ul><ul><li>La mayoría de los fármacos acceden mal a SNC por uniones muy estrechas. </li></ul><ul><li>La mayoría de los fármacos que se administran a la madre atraviesan la barrera placentaria y entran en la circulación fetal. </li></ul>
  29. 45. FARMACOCINETICA <ul><li>DISTRIBUCIÓN: </li></ul><ul><li>Factores fisicoquímicos </li></ul><ul><li>Gasto cardiaco </li></ul><ul><li>Factores fisiológicos </li></ul><ul><li>Flujo sanguíneo </li></ul><ul><li>corazón, riñones, hígado y encéfalo </li></ul><ul><li>músculos, vísceras, piel y grasa </li></ul><ul><li>pH en la distribución. </li></ul>
  30. 46. FACTORES QUE CONTRIBUYEN A LA DISTRIBUCION <ul><li>Ligación a proteínas : Covalentes </li></ul><ul><li>Enlaces ionicos </li></ul><ul><li>Puentes de Hidrogeno </li></ul><ul><li>Fuerza Van World </li></ul><ul><li>Afinidad a las grasas </li></ul><ul><li>Afinidad celular </li></ul><ul><li>Barreras fiologicas </li></ul>
  31. 47. Fases de Distribución <ul><li>Fase inicial: </li></ul><ul><li>Cuando el fármaco llega en los primeros minutos a los órganos de mayor circulación (corazón – riñón, cerebro –hígado) </li></ul><ul><li>Fase mediata: </li></ul><ul><li>Depende de la circulación sanguínea regional, pero involucra un mayor número de órganos: piel, músculos, huesos </li></ul>
  32. 48. FARMACOCINETICA <ul><li>ESTADO DEL FARMACO EN LA SANGRE </li></ul><ul><ul><li>Libre </li></ul></ul><ul><ul><li>Fijados a los eritrocitos </li></ul></ul><ul><ul><li>Unidos a proteínas plasmáticas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>difusión. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>retrasa la eliminación. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>prolonga el efecto. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>favorece la absorción intestinal. </li></ul></ul></ul>
  33. 49. FARMACOCINETICA <ul><li>FUERZAS DE UNIÓN </li></ul><ul><li>Fármaco - proteína plasmática = Interacción fármaco -. receptores </li></ul><ul><ul><li>Enlace covalente </li></ul></ul><ul><ul><li>Enlace iónico </li></ul></ul><ul><ul><li>Enlace dipolo- dipolo </li></ul></ul><ul><ul><li>Enlace hidrógeno </li></ul></ul><ul><ul><li>Combinación con grupos sulfhidrilos </li></ul></ul>
  34. 50. IMPORTANCIA DE LA DISTRIBUCION <ul><li>Fármaco activo – inactivo </li></ul><ul><li>Mala excreción </li></ul><ul><li>Atraviesa mal los tejidos </li></ul><ul><li>Reservorio </li></ul><ul><li>Se metaboliza con dificultad </li></ul>
  35. 51. Volúmen de distribución <ul><li>Es la relación que existe, entre la cantidad de farmaco administrado al organismo, con la concentración de la droga en el plasma o en la sangre. </li></ul><ul><li>V.D. Cantidad de F. en el organismo </li></ul><ul><li>Concentación del F. en el plasma </li></ul><ul><li>El V.D. no representa un volumen real </li></ul>
  36. 56. <ul><li>V.D. </li></ul><ul><li>Ejemplos </li></ul><ul><li>1. El F. Se fija en alta proporción a las proteínas plasmática </li></ul><ul><li>Clorpropamida 6.8 L </li></ul><ul><li>Furosemida 7.7 L </li></ul><ul><li>Warfarina 9.8 L </li></ul><ul><li>2. El F. Se une a las proteinas plasmáticas en baja proporción </li></ul><ul><li>Morfina 230 L </li></ul><ul><li>Nortriptilina 1,300 L </li></ul><ul><li>Imipramina 1,300 L </li></ul>
  37. 57. <ul><li>V.D. </li></ul><ul><li>Puede variar: </li></ul><ul><li>Edad </li></ul><ul><li>Sexo </li></ul><ul><li>Tipo de enfermedad </li></ul><ul><li>Depende del pKa del F. </li></ul><ul><li>Grado de fijación a las proteínas plasmáticas </li></ul>
  38. 58. FARMACOCINETICA <ul><li>CAPILAR MEMBRANA </li></ul><ul><li>CELULAR </li></ul><ul><li>PLASMA ESPACIO </li></ul><ul><li>INTRACELULAR </li></ul>Proteína combinada Hidrosoluble Liposoluble
  39. 59. FARMACOCINETICA <ul><li>BARRERA HEMATOPLACENTARIA </li></ul><ul><li>Epitelio trofoblástico </li></ul><ul><ul><li>Tejido conjuntivo coriónico </li></ul></ul><ul><ul><li>Endotelio capilar </li></ul></ul><ul><ul><li>Si pasan: </li></ul></ul><ul><ul><li>Barbitúricos, morfina, anestésicos locales </li></ul></ul><ul><ul><li>Glucosa </li></ul></ul><ul><ul><li>Aminoácidos y iones </li></ul></ul><ul><ul><li>Inmunoglobulina </li></ul></ul>
  40. 61. FARMACOCINETICA <ul><li>PASO DE FÁRMACOS AL SNC </li></ul><ul><li>Barrera hematoencefálica </li></ul><ul><li>Área postrema </li></ul><ul><li>Eminencia media </li></ul><ul><li>Glándula pineal </li></ul><ul><li>Fármacos anticolinesterasicos ( amonio cuaternario ) </li></ul><ul><li>Anticolinérgicos ( buscapina y metilbromuro de escopolamina ) </li></ul><ul><li>L- Dopa </li></ul>
  41. 62. FARMACOCINETICA <ul><li>ROTURA DE LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA </li></ul><ul><ul><li>Hipercapnia </li></ul></ul><ul><ul><li>Convulsiones </li></ul></ul><ul><ul><li>Infecciones virales y/o bacterianas </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipertensión Arterial </li></ul></ul><ul><ul><li>Meningosis leucémica </li></ul></ul><ul><ul><li>Diuréticos osmóticos </li></ul></ul>
  42. 63. BIOTRANSFORMACION
  43. 64. Biodisponibilidad Felodipino Dosis de Felodipino Hígado Vena porta Intestino delgado Luz intestinal Enterocito Inhibidor Hepatocito Sinusoide
  44. 65. BIOTRANSFORMACION <ul><li>METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS: </li></ul>Oxidación Fase I Reducción Fase II Fármaco Hidrólisis Metabolitos Enzimas Descarboxilación Enzimas <ul><li>Conjugación con : </li></ul><ul><ul><li>Ácido glucurónico Glutamina </li></ul></ul><ul><ul><li>Ácido sulfúrico Glicocola metabolitos conjugados </li></ul></ul><ul><ul><li>Ácido acético etc. </li></ul></ul>
  45. 66. METABOLISMO DE LAS DROGAS Fase 1 Fase 2 Droga Conjugado Droga Droga Conjugado Conjugado Metabólico de la droga con actividad modificada Metabólito inactivo de la droga Lipofílico Hidrofílico Profa. Eli - 2003
  46. 68. FARMACOCINETICA <ul><li>REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIÓN: </li></ul><ul><ul><li>Sistema microsomal </li></ul></ul><ul><ul><li>Las mitocondrias </li></ul></ul><ul><ul><li>Enzimas solubles </li></ul></ul><ul><ul><li>Lisosomas </li></ul></ul><ul><ul><li>Microflora </li></ul></ul>
  47. 69. FARMACOCINETICA <ul><li>Metabolismo de los fármacos: </li></ul><ul><ul><li>Reacciones de Fase I </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Oxidación </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>alteran o crean nuevos grupos funcionales </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Reduccion romper enlaces ésteres y amidas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Hidrólisis nuevos grupos funcionales </li></ul></ul></ul>
  48. 70. FARMACOCINETICA <ul><li>Metabolismo de los fármacos: </li></ul><ul><ul><li>Reacciones de Fase I </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Inactivación </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Conversión de un producto inactivo en otro activo (profármaco) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Conversión de un producto activo en otro activo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Conversión de un producto activo en otro inactivo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>metabolitos intermedios </li></ul></ul></ul>
  49. 71. Inductores Enzimaticos <ul><li>Alcohol Barbituricos </li></ul><ul><li>Cortisona DDT </li></ul><ul><li>Pesticidas Sedantes </li></ul><ul><li>Esteroides Nicotina </li></ul><ul><li>Hipnoticos Fenacetina </li></ul>
  50. 72. Inhibidores Enzimaticos <ul><li>Anticonceptivos Prednisona </li></ul><ul><li>Androgenos Cloranfenicol </li></ul><ul><li>Metronidazol IMAO </li></ul><ul><li>Quininas Tolbutamina Anticoagulantes </li></ul>
  51. 74. FARMACOCINETICA <ul><li>Metabolismo de los fármacos: </li></ul><ul><li>metabolito intermedio sustrato endógeno </li></ul><ul><ul><li>ácido glucurónico </li></ul></ul><ul><ul><li>ácido acético </li></ul></ul><ul><ul><li>ácido sulfúrico </li></ul></ul>Aumento del tamaño de la molécula (excreción) Formación de nucleósidos y nucleótidos Compuestos polares e hidrosolubles
  52. 75. FARMACOCINETICA <ul><li>Metabolismo de los fármacos: </li></ul><ul><ul><li>Reacciones de conjugación: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>N – acetil transferasas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>metil transferasas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>sulfotransferasas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>glucoronil transferasas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>glutatión transferasas </li></ul></ul></ul>
  53. 76. FARMACOCINETICA <ul><li>FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIÓN </li></ul><ul><li>Neonato ( biotransformación de fase 1 ) </li></ul><ul><li>de la masa </li></ul><ul><li>Anciano de la actividad enzimática </li></ul><ul><li>del riego sanguíneo del hígado </li></ul><ul><li>Sexo ( la oxidación de estrógenos es menor en varones ) </li></ul>
  54. 77. EXCRESION
  55. 78. FARMACOCINETICA <ul><li>EXCRECIÓN DE FÁRMACOS : </li></ul><ul><li>Fármacos liposolubles Filtran por riñón </li></ul><ul><li>metabolizados Reabsorben </li></ul><ul><li>metabolitos más polares fármacos hidrosolubles </li></ul><ul><li>se excretan por riñón y bilis </li></ul>
  56. 85. Biodisponibilidad <ul><li>Es la fracción de un fármaco no alterado que alcanza la circulación, despues de su administración por cualquier vía. </li></ul><ul><li>Via I.V. = 100% </li></ul><ul><li>Via oral < 100% </li></ul>
  57. 90. Cinetica de excresion <ul><li>Cinetica de primer orden </li></ul><ul><li>TV ½ de eliminacion </li></ul><ul><li>Proporcional a concentracion </li></ul><ul><li>% </li></ul><ul><li>Cinetica de orden cero </li></ul><ul><li>Eliminacion constante </li></ul><ul><li>No importa concentracion </li></ul><ul><li>Etanol, Fenitoina , AAS (toxico) </li></ul>
  58. 91. Cinetica de excresion <ul><li>Cinetica de primer orden </li></ul><ul><li>TV ½ de eliminacion </li></ul><ul><li>Proporcional a concentracion </li></ul><ul><li>% </li></ul><ul><li>Cinetica de orden cero </li></ul><ul><li>Eliminacion constante </li></ul><ul><li>No importa concentracion </li></ul><ul><li>Etanol, Fenitoina , AAS (toxico) </li></ul>
  59. 92. Alteraciones fisiologicas que enlentecen la farmacocinetica <ul><li>Absorcion: </li></ul><ul><li>↓ producion de acido gastrico </li></ul><ul><li>aumento do pH gastrico </li></ul><ul><li>↓ motilidad gastrointestinal </li></ul><ul><li>↓ flujo sanguineo </li></ul><ul><li>↓ superficie de absorcion </li></ul><ul><li>Distribucion </li></ul><ul><li>↓ masa muscular total </li></ul><ul><li>aumento gordura corporal </li></ul><ul><li>↓ proporcion de agua </li></ul><ul><li>↓ albumina plasmatica </li></ul><ul><li>alteracion relativa de perfusion tisular </li></ul><ul><li>Metabolismo: </li></ul><ul><li>↓ masa hepatica </li></ul><ul><li>↓ flujo sanguineo hepatico </li></ul><ul><li>↓ capacidad metabolica hepatica </li></ul><ul><li>Excrecion </li></ul><ul><li>↓ flujo sanguineo renal </li></ul><ul><li>↓ TFG </li></ul><ul><li>↓ funcion tubular renal </li></ul>
  60. 93. <ul><li>GRACIAS </li></ul><ul><li>Preguntas </li></ul>

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