SlideShare a Scribd company logo
1 of 40
1
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
CỦA THUỐC
Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ
Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý
2
MỤC TIÊU BÀI GIẢNG
Sau khi học xong bài này, sinh viên có thể biết được:
Receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc.
Chất đối kháng và chất chủ vận.
Các cách tác động của dược phẩm lên cơ thể sống.
Các cơ chế tác dụng chung của thuốc.
3
D c lyù h c (Pharmacology) laø moân khoa h cượ ọ ọ
nghieân c u v nguyeân lyù vaø nh ng quy lu t taùcứ ề ữ ậ
ng l n nhau gi a thu c vaø h th ng s ng c a sinhđộ ẩ ữ ố ệ ố ố ủ
v t.ậ
D c l cượ ự
h cọ
D c ngượ độ
h cọ
NH NGH AĐỊ Ĩ
4
PHAÂN LO IẠ
D c lyù h c g m 2ượ ọ ồ
ph n chính:ầ
 D c l c h cượ ự ọ
(Pharmacodynamiees)
 Hiệu ứng dược lyù
 Cơ chế taùc động
 D c ng h cượ độ ọ
(Pharmacokinetic)
 Hấp thu
 Phaân bố
 Chuyển hoaù
 Thải trừ
 D c l c h c nghieân cöùu taùc duïng cuûa thuoácượ ự ọ
leân cô theå soáng, goàm coù:
 Töông taùc thuoác vôùi receptor.
 Lieân quan giöõa lieàu duøng vaø ñaùp öùng.
 C ch cuûa taùc duïng trò lieäu vaø ñoäc tính.ơ ế
5
VAÄN MEÄNH CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TRONG CÔ THEÅ
SÖÏ HAÁP
THU
SÖÏ ÑAØO
THAÛI
V
d
RECEPTOR
Sinh khaû
duïng
TAÙC DUÏNG
PHUÏ
TAÙC DUÏNG TRÒ
LIEÄU
HIEÄU ÖÙNG DÖÔÏC
LYÙ ÑOÄC TÍNH
T1/2
CL
SÖÏ PHAÂN
PHOÁI
THUOÁC
Thuoác ôû
daïng gaén
keát vôùi moâ
CHUYEÅ
N HOAÙ
THUOÁC
(Gan)
Chaát
chuye
ån
hoaù
Noàng ñoä thuoác trong huyeát töông:
PHÖÙC HÔÏP THUOÁC-PROTEIN
HUYEÁT TÖÔNG
THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO
6
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.1. ÑÒNH NGHÓA:
Receptor (hay thuï theå, nôi tieáp
thu) laø nhöõng protein coù phaân
töû löôïng lôùn, toàn taïi vôùi moät
löôïng giôùi haïn trong caùc teá baøo
ñích, coù khaû naêng nhaän bieát
vaø gaén ñaëc hieäu vôùi moät soá
phaân töû khaùc (ligand) ôû ngoaøi
teá baøo ñích ñeå gaây ra taùc duïng
sinh hoïc ñaëc hieäu.
D + R DR R’ + D
7
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
 Receptor
 Ligand:
Laø nhöõng
phaân töû noäi
sinh (hormon,
chaát daãn
truyeàn thaàn
kinh, autacoid)
hoaëc taùc
nhaân ngoaïi
sinh (chaát höõu
cô coù phaân töû
nhoû, thuoác,
moät vaøi ion).
8
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:
 Traïng thaùi caáu truùc:
 Receptor coá ñònh treân maøng teá baøo.
 Receptor coù khaû naêng di chuyeån trong teá
baøo.
 Caáu taïo:
 Protein ñieàu hoaø.
 Caùc enzym.
 Protein vaän chuyeån.
 Protein caáu truùc.
9
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:
Hieän nay ñaõ phaùt hieän treân 20 loaïi
receptor hoäi ñuû 4 ñieàu kieän sau:
 Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát chuû
vaän.
 Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát ñoái
vaän.
 Coù tính nhaïy caûm cao ñoái vôùi hieäu
öùng sinh hoïc.
 Khoâng phaûi laø cô chaát cuûa men, hoaëc
10
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:
 Nhaän bieát caùc phaân töû thoâng
tin (ligand) baèng söï gaén ñaëc hieäu
caùc phaân töû naøy vaøo receptor
theo caùc lieân keát hoaù hoïc:
 Lieân keát thuaän nghòch: lieân
keát ion, lieân keát hydro, lieân
keát Van der waals .
 Lieân keát khoâng thuaän nghòch:
lieân keát coäng hoaù trò.
 Chuyeån taùc duïng töông hoã giöõa
11
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.3. TÍNH CHAÁT CUÛA CAÙC
RECEPTOR:
 Chòu traùch nhieäm veà tính
choïn loïc trong söï taùc ñoäng
cuûa döôïc phaåm.
 Laø yeáu toá quyeát ñònh veà
löôïng moái lieân heä giöõa lieàu
duøng hay noàng ñoä döôïc
phaåm vôùi hieäu öùng döôïc löïc
sinh ra.
 Laøm trung gian cho hoaït
12
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
K1
[Döôïc phaåm] + [Receptor] Phöùc hôïp [döôïc phaåm-
receptor]
[D] [R] K2 [DR]
K1 vaø K2 laø haèng soá phoái hôïp vaø phaân ly.
Töông taùc giöõa thuoác vaø receptor xaûy ra qua 2 giai
ñoaïn :
 Giai ñoaïn ñaàu: Laø töông taùc vaät lyù. Söï töông
taùc naøy coù theå thuaän nghòch hoaëc khoâng
thuaän nghòch.
13
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
 Hoaït tính sinh hoïc cuûa thuoác phuï thuoäc vaøo:
 AÙi löïc cuûa döôïc phaåm treân receptor ñöôïc
bieåu thò baèng haèng soá phaân ly KD, tính theo
coâng thöùc:
[D][R]
KD =
[DR]
 Hoaït tính baûn theå α, laø khaû naêng phaùt sinh
taùc ñoäng cuûa phöùc hôïp [döôïc phaåm –
receptor].
 α = 1: laø chaát chuû vaän.
14
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
 Taïi receptor, thuoác coù theå taùc ñoäng vôùi caùc tö
caùch :
 Chaát chuû vaän (Agonist): laø nhöõng chaát vöøa
coù aùi löïc vôùi receptor taïo phöùc hôïp [DR], vöøa
gaây ra hoaït tính baûn theå.
 Chaát chuû vaän töøng phaàn (Partial Agonist): laø
chaát coù aùi löïc vôùi receptor taïo phöùc hôïp
[DR] vaø gaây ra hoaït tính baûn theå, nhöng
khoâng ñaït ñöôïc möùc toái ña nhö chaát chuû
vaän. Tuøy tröôøng hôïp, chaát chuû vaän töøng
phaàn vöøa coù tính chaát cuûa chaát ñoái khaùng,
15
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
 Töông taùc ñoái khaùng coù theå gaëp caùc tröôøng hôïp sau:
 ÑOÁI KHAÙNG DÖÔÏC LYÙ:
Chaát ñoái khaùng gaén cuøng receptor vôùi chaát chuû
vaän nhöng khoâng hoaït hoaù receptor ñoù.
 Chaát ñoái khaùng caïnh tranh (competitive antagonist).
 Chaát ñoái khaùng khoâng caïnh tranh (noncompetitive
antagonist).
 ÑOÁI KHAÙNG SINH LYÙ.
Chaát ñoái khaùng gaén treân receptor khaùc vôùi receptor
cuûa chaát chuû vaän vaø gaây taùc ñoäng ngöôïc laïi vôùi
taùc ñoäng cuûa chaát chuû vaän.
 ÑOÁI KHAÙNG HOAÙ HOÏC.
Chaát ñoái khaùng gaén tröïc tieáp leân chaát bò ñoái
16
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Hiệu ứng dược lý
ANTAGONIST
AGONIST
ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH
RECEPTORTẾ BÀO
HIỆU ỨNG
ANTAGONIST
AGONIST
Hiệu ứng dược lý
ĐỐI KHÁNG KHÔNG CẠNH TRANH
17
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Hiệu ứng dược lý
AGONIST
AGONIST
ĐỐI KHÁNG SINH LÝ
+
-
18
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.2. PHÖÔNG CAÙCH TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC
TREÂN RECEPTOR:
a. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy
nhaát.
[Döôïc phaåm] [Receptor]
b. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân nhieàu receptor
[Receptor]1
[Döôïc phaåm] [Receptor]2
[Receptor]3
c. Nhieàu döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy
nhaát
[Döôïc phaåm1]
19
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.3. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR:
 Receptor nhân tế bào :
 Các receptor steroid: Glucocorticoid, aldosteron, progesteron,
androgen.
 Các receptor khác: hormon giáp trạng, acid retinoic, vitamin D,
estrogen.
 Receptor màng tế bào:
 Các receptor gắn với kênh ion: Rep. của acetylcholin, serotonin gắn
kết trên kênh vận chuyển cation như Na+, K+.
 Các receptor có vùng xuyên màng:
 Rep. kết dính protein kinase (PKP): các rep. của insulin.
 Rep. kết dính G-protein.
20
 Là loại receptor có khả năng di chuyển trong
tế bào.
 Các receptor loại này có cấu trúc thành từng
vùng chức phận.
 Khi gắn với ligand, thì rời màng đi vào bên
trong bào tương. Sau đó phức hợp [ligand-
receptor được hoạt hoá] sẽ di chuyển vào
trong nhân để gắn lên một đoạn gen đặc hiệu
của ADN, khởi đầu sao mã, dẫn tới tổng hợp
một protein nào đó.
 Receptor nhân tế bào
RECEPTOR NHAÂN TEÁ
BAØO
21
 Là loại receptor cố định trên màng tế bào, khi hoạt
động vẫn không rời màng.
 Các receptor loại này thường gồm nhiều tiểu đơn vị,
trong đó một số những protein khu trú xuyên suốt cả
trong và ngoài màng tế bào. Ligand được gắn vào
receptor ở phía mặt ngoài màng tế bào.
 Vai trò của nó:
 Nhận dạng ligand ở màng tế bào.
 Tạo ra tín hiệu vào trong tế bào qua một phân
tử trung gian khác.
 Receptor màng tế bào
RECEPTOR MAØNG TEÁ
BAØO
22
 Khi các ligand tác động lên receptor sẽ làm hoạt hóa các phân tử trung
gian (chất truyền tin thứ 2: AMPc, GMPc, .. Những chất này sẽ gây ra
một loạt phản ứng trong tế bào, dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế
bào.
 Gồm :
 Các Rep. gắn với một kênh ion: có liên quan đến một kênh dẫn
truyền ion qua màng tế bào, được cấu tạo từ những tiểu đơn vị
protein (subunit).Ví dụ:
 Các Rep. có vùng xuyên màng:
 Rep. kết dính protein kinase (PKP).
 Rep. kết dính G protein: là một hệ thống rep. kết nối với G
protein, là protein gắn trên GTP (Guanosin triphosphat) gồm
nhiều subunit như: α, β, γ.
 Receptor màng tế bào
23
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.3. CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN
RECEPTOR
CÔ CHEÁ COÅNG
(Rep. gaén vôùi
keânh ion)
CÔ CHEÁ NOÄI
BAØO
(Rep. keát dính
CÔ CHEÁ ENZYM
(Rep. keát dính
PKR)
CÔ CHEÁ XUYEÂN
MAØNG
(Rep. trong baøo
24
 Các ligand gắn lên receptor ở mặt ngoài màng tế bào sẽ
làm hoạt hóa chúng. Các rep. được hoạt hoá sẽ hoạt hoá
G protein nằm trên màng tế bào, làm thay đổi hoạt tính
enzym của effector (thường là những enzym như
adenylyl cyclase, phospholipase C và A2 hoặc kênh ion).
Điều này dẫn đến thay đổi nồng độ chất truyền tin thứ 2
nội bào như: AMPc, GMPc, calci và phosphoinositid.
Những chất này sẽ gây ra một loạt phản ứng trong tế bào,
dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế bào.
 Cơ chế nội bào:
LIGAND LIGAND-RECEPTOR
HOAÏT HOAÙ
G PROTEIN
HOAÏT
TÍNH
THAY ÑOÅI NOÀNG
ÑOÄ CHAÁT
TRUYEÀN TIN
THÖÙ 2 NOÄI BAØO
KÍCH THÍCH
HOAËC
ÖÙC CHEÁ
EFFECTOR RECEPTOR MAØNG TEÁ
BAØO
25
III. CAÙC KIEÅU TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
LEÂN CÔ THEÅ SOÁNG (TAÙC DUÏNG CUÛA THUOÁC)
 TAÙC DUÏNG CHÍNH VAØ PHUÏ.
 TAÙC DUÏNG TOAØN THAÂN.
 TAÙC DUÏNG TAÏI CHOÅ.
 TAÙC DUÏNG HOÀI PHUÏC VAØ KHOÂNG HOÀI PHUÏC.
 TAÙC DUÏNG CHOÏN LOÏC VAØ TAÙC DUÏNG ÑAËC HIEÄU.
 TAÙC DUÏNG PHOÁI HÔÏP :
 HIEÄP ÑOÀNG:
 Hieäp ñoàng coäng hay hieäp ñoàng boå sung: [A+B] =
[A] + [B]
 Hieäp ñoàng nhaân hay hieäp ñoàng boäi taêng: [A+B] >
[A] + B]
 ÑOÁI KHAÙNG:
 Tröôùc khi haáp thu (töông kî).
 Sau khi haáp thu.
26
Dựa vào mục đích điều trị:
 Tác dụng chính là tác dụng đáp ứng cho mục đích điều trị.
 Tác dụng phụ là tác dụng không phục vụ cho mục đích điều trị.
Các dược phẩm ngoài tác dụng chính mong muốn trong điều trị, còn có thể
đi kèm theo các tác dụng phụ. Các tác dụng phụ này có thể gây những phản
ứng bất lợi, không mong muốn; nhưng một số cũng có lợi, có thể sử dụng
trong trị liệu. Ví dụ:
 Chlorpheniramin là chất kháng histamin, nhưng gây tác dụng phụ là
buồn ngủ và khô miệng.
 Aspirin có tác dụng giảm đau, hạ sốt; nhưng gây lóet dạ dày tiến
triển.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.1. Tác dụng chính và tác dụng phụ
27
 Tác dụng tại chỗ là tác dụng có tính chất cục bộ và chỉ khu
trú ở tại một cơ quan hay bộ phận nào đó ở nơi tiếp xúc. Ví
dụ:
 Tác dụng chống nấm của cồn ASA khi bôi ngoài da.
 Các thuốc gây tê bề mặt, thuốc khí dung.
 Tác dụng toàn thân là tác dụng được phát huy sau khi thuốc
đã được hấp thu vào máu. Ví dụ:
 Tác dụng giảm đau sau khi tiêm morphin.
 Cafein: trên TKTW gây kích thích võ não, trên hệ tiêu
hóa gây tăng tiết dịch, trên hệ tiết niệu gây lợi tiểu.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.2. Tác dụng tại chỗ và tác dụng toàn thân
28
 Tác dụng hồi phục: sau khi chuyển hóa và
thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình
thường cho cơ thể. Ví dụ:
 Tác dụng gây tê của Lidocain.
 Các thuốc gây mê hồi phục lại chức
năng của hệ thần kinh sau khi tác
dụng.
 Tác dụng không hồi phục là tác dụng để lại
những trạng thái hoặc di chứng sau khi thuốc
đã được chuyển hóa và thải trừ. Ví dụ:
 Tác dụng làm hỏng men răng của trẻ
em khi dùng tetracyclin. .
 Gentamicin dùng lâu dài, liều cao gây
tổn thương ở tai không hồi phục..
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.3. Tác dụng hồi phục và không hồi phục
29
 Tác dụng chọn lọc là tác dụng xuất hiện sớm nhất, mạnh nhất trên
một mô hay cơ quan nào đó, nhờ đó có thể hạn chế những phản ứng
phụ, không mong muốn. Ví dụ:
 Digitalis chỉ cho tác dụng đặc hiệu trên cơ tim.
 Codein là dẫn xuất của morphin, nhưng chỉ tác dụng trên
trung tâm ho.
 Các NSAID ức chế chọn lọc trên COX2 nên hạn chế tác dụng
phụ trên hệ tiêu hóa.
 Tác dụng đặc hiệu là tác dụng mạnh nhất trên một nguyên nhân
gây bệnh. Ví dụ:
 Quinin có tác dụng đặc hiệu trên ký sinh trùng sốt rét.
 INH chỉ có tác dụng với trực khuẩn lao.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.4. Tác dụng chọn lọc và tác dụng đặc hiệu
30
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.4. Tác dụng chọn lọc : Cơ chế tác dụng của thuốc ức chế ACE
Angiotensinogen
Angiotensin I
(chưa có hoạt tính)
Renin
ACE
Thuốc ức chế ACE
Tiết aldosteron
Giữ Na+
Bradykinin
Kalikrein
Kininogen
Heptapeptid
(bất hoạt)
Angiotensin II
(có hoạt tính)
RAT1
Thuốc chẹn RAT1
Co mạch
Tăng huyết áp
31
Sự phối hợp nhiều thuốc cùng một lúc hoặc trong khoảng
thời gian khá gần nhau có thể gây tương tác thuốc có lợi
hoặc có hại, biểu hiện:
 Làm tăng cường tác dụng của nhau (Tác dụng hiệp
đồng).
 Làm giảm tác dụng của nhau (Tác dụng đối kháng).
 Làm đảo nghịch tác dụng.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
32
 HIỆP ĐỒNG:
Khi sự phối hợp của 2 thuốc sẽ làm tăng cường tác dụng lẫn nhau.
 Hiệp đồng cộng hay hiệp đồng bổ sung: Không ảnh hưởng tác động
lẩn nhau, nhưng có cùng hướng tác dụng.
[A + B] = [A] + [B]
Ví dụ:
 Phối hợp Penicillin và streptomycin.
 Phối hợp các bromur Ca, K, Na trong sirô an thần.
 Hiệp đồng nhân hay hiệp đồng bội tăng: Tăng cường tác động lẫn
nhau.
[A + B] > [A] + [B]
Ví dụ: Phối hợp Sulfamethoxazol và Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
33
 Phoái hôïp khaùng sinh ñaït ñöôïc hieäu quaû hôïp
ñoàng. Ví duï:
 Sulbactam + Ampicillin (Unasyl).
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
34
 ĐỐI KHÁNG:
Khi sự phối hợp thuốc đưa đến kết quả làm
giảm hoặc tiêu hủy đi tác động của một hay
nhiều thành viên phối hợp. Ví dụ:
 Dùng benzodiazepam để giải độc strychnin.
 Đối kháng giữa APAB và các sulfamid.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
35
 ĐẢO NGHỊCH TÁC DỤNG:
 Là hiện tượng đảo ngược tác dụng của thuốc chính
yếu khi phối hợp với một thuốc khác. Ví dụ:
 Ergotamin làm đảo ngược tác dụng tăng huyết áp
của adrenalin.
 Sự đảo nghịch tác dụng còn thấy trên cùng một chế
phẩm ở những liều sử dụng khác nhau. Ví dụ:
 Barbiturat ở liều thấp gây kích thích hệ TKTW,
sau đó chuyển vào giai đoạn ức chế khi tăng liều.
 Terpin hydrat có tác dụng long đàm, lợi tiểu ở
liều <0.6g; Liều lớn hơn 0.6g sẽ gây bí tiểu tiện.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
36
 Do tính chất vật lý của thuốc :
 Kaolin, gel Al(OH)3 băng vết loét niêm mạc
dạ dày.
 Thạch, glycerin trị táo bón.
 Than hoạt tính.
 Do phản ứng hóa học:
 NaHCO3 trung hòa acid dạ dày.
 Dimercaprol giải độc Hg, As hay chì do tạo
phức với các kim loại nặng này.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
(tác dụng không thông qua receptor).
37
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
(tác dụng không thông qua receptor).
38
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁ
TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG
 NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.
 NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.
 NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ
BAØO.
 TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.
 PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ
TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕ.
 GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN
KEÁT VÔÙI PROTEINTRONG HUYEÁT TÖÔNG.
 GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU
TRONG DAÂY CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA SINH
VAÄT.
 TAÙC ÑOÄNG KHOÂNG DÖÏA VAØO RECEPTOR
 CÔ CHEÁ VAÄT LYÙ
39
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁ
TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG
 NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.
- Caùc hormon toång hôïp, adrenalin, Nor-adrenalin,…
 NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.
- Enzym: Caùc men tieâu hoaù, caùc vitamin,…
- Khaùng enzym: IMAO öùc cheá enzym
monoaminooxydase trong chuyeån hoaù
catacholamin, neân coù taùc duïng haï huyeát aùp,
ñieàu trò roái loaïn taâm thaàn, beänh parkinson.
 NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ
BAØO.
- Thiouracin ngaên chaën iod vaøo tuyeán giaùp, laøm
giaûm cöôøng giaùp.
 TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.
- Sulfamid öùc cheá caïnh tranh vôùi PABA trong
toång hôïp acid folic cuûa teá baøo vi khuaån.
40
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁ
TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG
 PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ
TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕÙ.
- Ephedrine phoùng thích adrenalin töø nôi döï tröõ.
- Cocain ngaên chaën suï phoùng thích adrenalin.
 GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN
KEÁT VÔÙI PROTEIN TRONG HUYEÁT TÖÔNG.
- Caùc Sulfamid haï ñöôøng huyeát coù taùc duïng
giaûi phoùng insulin ra khoûi söï gaén keát vôùi
protein trong huyeát töông.
 GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU
TRONG DAÂY CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA VI SINH
VAÄT.
- Penicillin ngaên chaën söï toång hôïp vaùch teá baøo

More Related Content

What's hot

5 thuoc-khang-lao-thong-dung
5 thuoc-khang-lao-thong-dung5 thuoc-khang-lao-thong-dung
5 thuoc-khang-lao-thong-dung
Khai Le Phuoc
 
[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa ts tung
[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa   ts tung[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa   ts tung
[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa ts tung
k1351010236
 
10 khang acid chong loet tieu hoa
10 khang acid   chong loet tieu hoa10 khang acid   chong loet tieu hoa
10 khang acid chong loet tieu hoa
OPEXL
 
[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot
[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot
[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot
k1351010236
 
[Duoc ly] khang sinh khang nam (tltk - co van anh)
[Duoc ly] khang sinh   khang nam (tltk - co van anh)[Duoc ly] khang sinh   khang nam (tltk - co van anh)
[Duoc ly] khang sinh khang nam (tltk - co van anh)
k1351010236
 
ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNG
ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNGĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNG
ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNG
SoM
 

What's hot (19)

dược lý
dược  lýdược  lý
dược lý
 
5 thuoc-khang-lao-thong-dung
5 thuoc-khang-lao-thong-dung5 thuoc-khang-lao-thong-dung
5 thuoc-khang-lao-thong-dung
 
DƯỢC LÝ HỌC CƠ BẢN Lại Huyền y6d
DƯỢC LÝ HỌC CƠ BẢN Lại Huyền y6dDƯỢC LÝ HỌC CƠ BẢN Lại Huyền y6d
DƯỢC LÝ HỌC CƠ BẢN Lại Huyền y6d
 
Duoc dong hoc ts bui thanh tung dai hoc quoc gia ha noi
Duoc dong hoc ts bui thanh tung dai hoc quoc gia ha noiDuoc dong hoc ts bui thanh tung dai hoc quoc gia ha noi
Duoc dong hoc ts bui thanh tung dai hoc quoc gia ha noi
 
[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa ts tung
[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa   ts tung[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa   ts tung
[Duoc ly] thuoc dieu chinh roi loan tieu hoa ts tung
 
ĐIỀU TRỊ LAO (TREATMENT OF TUBERCULOSIS)
ĐIỀU TRỊ LAO (TREATMENT OF TUBERCULOSIS)ĐIỀU TRỊ LAO (TREATMENT OF TUBERCULOSIS)
ĐIỀU TRỊ LAO (TREATMENT OF TUBERCULOSIS)
 
LAO KHÁNG THUỐC - Y5B
LAO KHÁNG THUỐC - Y5BLAO KHÁNG THUỐC - Y5B
LAO KHÁNG THUỐC - Y5B
 
12 ho & thuoc chua ho
12 ho & thuoc chua ho12 ho & thuoc chua ho
12 ho & thuoc chua ho
 
Bài giảng Tương kỵ thuốc tiêm
Bài giảng Tương kỵ thuốc tiêm Bài giảng Tương kỵ thuốc tiêm
Bài giảng Tương kỵ thuốc tiêm
 
Thuoc giam dau loai morphin th.s.duong
Thuoc giam dau loai morphin   th.s.duongThuoc giam dau loai morphin   th.s.duong
Thuoc giam dau loai morphin th.s.duong
 
10 khang acid chong loet tieu hoa
10 khang acid   chong loet tieu hoa10 khang acid   chong loet tieu hoa
10 khang acid chong loet tieu hoa
 
Dị ứng thuốc v1 ncdls
Dị ứng thuốc v1 ncdlsDị ứng thuốc v1 ncdls
Dị ứng thuốc v1 ncdls
 
[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot
[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot
[Duoc ly] thuoc chong kst duong ruot
 
Hd1
Hd1Hd1
Hd1
 
ĐIỀU TRỊ LAO
ĐIỀU TRỊ LAOĐIỀU TRỊ LAO
ĐIỀU TRỊ LAO
 
[Duoc ly] khang sinh khang nam (tltk - co van anh)
[Duoc ly] khang sinh   khang nam (tltk - co van anh)[Duoc ly] khang sinh   khang nam (tltk - co van anh)
[Duoc ly] khang sinh khang nam (tltk - co van anh)
 
Khang sinh 2016
Khang sinh 2016Khang sinh 2016
Khang sinh 2016
 
ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNG
ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNGĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNG
ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY/ TÁ TRÀNG
 
Di ung thuoc
Di ung thuocDi ung thuoc
Di ung thuoc
 

Viewers also liked

10 thuoc-dieu-tri-tha
10  thuoc-dieu-tri-tha10  thuoc-dieu-tri-tha
10 thuoc-dieu-tri-tha
Khang Le Minh
 
Phu luc thuoc-giam-dau-gay-nghien
Phu luc  thuoc-giam-dau-gay-nghienPhu luc  thuoc-giam-dau-gay-nghien
Phu luc thuoc-giam-dau-gay-nghien
Khang Le Minh
 
13 hormon tuyen giap
13  hormon tuyen giap13  hormon tuyen giap
13 hormon tuyen giap
Khang Le Minh
 
15 thuoc dt tieu duong
15  thuoc dt tieu duong15  thuoc dt tieu duong
15 thuoc dt tieu duong
Khang Le Minh
 
7 -he than kinh tu dong
7  -he than kinh tu dong7  -he than kinh tu dong
7 -he than kinh tu dong
Khang Le Minh
 
16 thuoc chong dong-slides
16  thuoc chong dong-slides16  thuoc chong dong-slides
16 thuoc chong dong-slides
Khang Le Minh
 
Thu y c1. thuốc kháng sinh sulfamid
Thu y   c1. thuốc kháng sinh sulfamidThu y   c1. thuốc kháng sinh sulfamid
Thu y c1. thuốc kháng sinh sulfamid
SinhKy-HaNam
 

Viewers also liked (20)

22 thuoc loi tieu
22  thuoc loi tieu22  thuoc loi tieu
22 thuoc loi tieu
 
10 thuoc-dieu-tri-tha
10  thuoc-dieu-tri-tha10  thuoc-dieu-tri-tha
10 thuoc-dieu-tri-tha
 
4 thuoc me
4  thuoc me4  thuoc me
4 thuoc me
 
Thuốc mê
Thuốc mêThuốc mê
Thuốc mê
 
14 vo thuong than
14 vo thuong than14 vo thuong than
14 vo thuong than
 
Phu luc thuoc-giam-dau-gay-nghien
Phu luc  thuoc-giam-dau-gay-nghienPhu luc  thuoc-giam-dau-gay-nghien
Phu luc thuoc-giam-dau-gay-nghien
 
THUỐC MÊ - THUỐC TÊ
THUỐC MÊ - THUỐC TÊTHUỐC MÊ - THUỐC TÊ
THUỐC MÊ - THUỐC TÊ
 
Giáo trình hóa dược dược lý part 1
Giáo trình hóa dược   dược lý part 1Giáo trình hóa dược   dược lý part 1
Giáo trình hóa dược dược lý part 1
 
12 thuoc tro tim
12 thuoc tro tim12 thuoc tro tim
12 thuoc tro tim
 
13 hormon tuyen giap
13  hormon tuyen giap13  hormon tuyen giap
13 hormon tuyen giap
 
15 thuoc dt tieu duong
15  thuoc dt tieu duong15  thuoc dt tieu duong
15 thuoc dt tieu duong
 
24.25 amip sot ret
24.25  amip sot ret24.25  amip sot ret
24.25 amip sot ret
 
7 -he than kinh tu dong
7  -he than kinh tu dong7  -he than kinh tu dong
7 -he than kinh tu dong
 
16 thuoc chong dong-slides
16  thuoc chong dong-slides16  thuoc chong dong-slides
16 thuoc chong dong-slides
 
Buổi 5: Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị các bệnh tim mạch
Buổi 5: Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị các bệnh tim mạchBuổi 5: Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị các bệnh tim mạch
Buổi 5: Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị các bệnh tim mạch
 
Kháng sinh
Kháng sinhKháng sinh
Kháng sinh
 
Thu y c1. thuốc kháng sinh sulfamid
Thu y   c1. thuốc kháng sinh sulfamidThu y   c1. thuốc kháng sinh sulfamid
Thu y c1. thuốc kháng sinh sulfamid
 
11 thuoc dtri tmct
11  thuoc dtri tmct11  thuoc dtri tmct
11 thuoc dtri tmct
 
Tuong tac thuoc bệnh viện E
Tuong tac thuoc bệnh viện ETuong tac thuoc bệnh viện E
Tuong tac thuoc bệnh viện E
 
23 vitamin-y
23  vitamin-y23  vitamin-y
23 vitamin-y
 

Similar to Dc duoc luc hoc

DƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptx
DƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptxDƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptx
DƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptx
TrnChu38
 
SINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.doc
SINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.docSINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.doc
SINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.doc
HongBiThi1
 
BVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữu
BVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữuBVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữu
BVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữu
SinhKy-HaNam
 
Sinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdf
Sinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdfSinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdf
Sinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdf
HongBiThi1
 
Ts.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdf
Ts.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdfTs.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdf
Ts.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdf
MaiXunNguyn4
 

Similar to Dc duoc luc hoc (20)

Lop duoc duoc_luc_hoc
Lop duoc duoc_luc_hocLop duoc duoc_luc_hoc
Lop duoc duoc_luc_hoc
 
Bai giang duoc luc hoc
Bai giang duoc luc hocBai giang duoc luc hoc
Bai giang duoc luc hoc
 
DƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptx
DƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptxDƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptx
DƯỢC LÝ CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CÁC YẾU TỐ.pptx
 
Pharmacology is the scientific study of the effects
Pharmacology is the scientific study of the effectsPharmacology is the scientific study of the effects
Pharmacology is the scientific study of the effects
 
Tương tác thuốc
Tương tác thuốcTương tác thuốc
Tương tác thuốc
 
Bs y3 thuốc tác dụng lên hệ tktv
Bs y3 thuốc tác dụng lên hệ tktv Bs y3 thuốc tác dụng lên hệ tktv
Bs y3 thuốc tác dụng lên hệ tktv
 
Pharmacology of Quinolone antibiotics - Dược lý kháng sinh nhóm Quinolon
Pharmacology of Quinolone antibiotics - Dược lý kháng sinh nhóm QuinolonPharmacology of Quinolone antibiotics - Dược lý kháng sinh nhóm Quinolon
Pharmacology of Quinolone antibiotics - Dược lý kháng sinh nhóm Quinolon
 
ĐIỀU TRỊ PHÒNG NGỪA HEN TRẺ EM
ĐIỀU TRỊ PHÒNG NGỪA HEN TRẺ EMĐIỀU TRỊ PHÒNG NGỪA HEN TRẺ EM
ĐIỀU TRỊ PHÒNG NGỪA HEN TRẺ EM
 
Chuyen hoa xenobiotic
Chuyen hoa xenobioticChuyen hoa xenobiotic
Chuyen hoa xenobiotic
 
SINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.doc
SINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.docSINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.doc
SINH LÝ NỘI TIẾT cực kỳ hay và chất lượng.doc
 
Hd1
Hd1Hd1
Hd1
 
Ung dung cua sac ky long sac ky trao doi ion
Ung dung cua sac ky long sac ky trao doi ionUng dung cua sac ky long sac ky trao doi ion
Ung dung cua sac ky long sac ky trao doi ion
 
BVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữu
BVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữuBVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữu
BVTV - C5.Các hợp chất trừ sâu tổng hợp hữu
 
Bài giảng SINH LÝ HỆ NỘI TIẾT
Bài giảng SINH LÝ HỆ NỘI TIẾT Bài giảng SINH LÝ HỆ NỘI TIẾT
Bài giảng SINH LÝ HỆ NỘI TIẾT
 
Thực tập-dược-lí
Thực tập-dược-líThực tập-dược-lí
Thực tập-dược-lí
 
Luận văn: Phương pháp đo tương tác thụ thể và phối tử đặc hiệu
Luận văn: Phương pháp đo tương tác thụ thể và phối tử đặc hiệuLuận văn: Phương pháp đo tương tác thụ thể và phối tử đặc hiệu
Luận văn: Phương pháp đo tương tác thụ thể và phối tử đặc hiệu
 
Sinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdf
Sinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdfSinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdf
Sinh lý hệ nội tiết mình sưu tầm trên mạng YDS.pdf
 
Ts.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdf
Ts.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdfTs.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdf
Ts.Bs. Lê Quốc Tuấn_Bài giảng Sinh lý Nội tiết.pdf
 
cac_xoan_khuan.pdf
cac_xoan_khuan.pdfcac_xoan_khuan.pdf
cac_xoan_khuan.pdf
 
[123doc] - thuoc-chong-lao-ppt-duoc-ly-chuan-nganh-duoc.ppt
[123doc] - thuoc-chong-lao-ppt-duoc-ly-chuan-nganh-duoc.ppt[123doc] - thuoc-chong-lao-ppt-duoc-ly-chuan-nganh-duoc.ppt
[123doc] - thuoc-chong-lao-ppt-duoc-ly-chuan-nganh-duoc.ppt
 

Dc duoc luc hoc

  • 1. 1 CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý
  • 2. 2 MỤC TIÊU BÀI GIẢNG Sau khi học xong bài này, sinh viên có thể biết được: Receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc. Chất đối kháng và chất chủ vận. Các cách tác động của dược phẩm lên cơ thể sống. Các cơ chế tác dụng chung của thuốc.
  • 3. 3 D c lyù h c (Pharmacology) laø moân khoa h cượ ọ ọ nghieân c u v nguyeân lyù vaø nh ng quy lu t taùcứ ề ữ ậ ng l n nhau gi a thu c vaø h th ng s ng c a sinhđộ ẩ ữ ố ệ ố ố ủ v t.ậ D c l cượ ự h cọ D c ngượ độ h cọ NH NGH AĐỊ Ĩ
  • 4. 4 PHAÂN LO IẠ D c lyù h c g m 2ượ ọ ồ ph n chính:ầ  D c l c h cượ ự ọ (Pharmacodynamiees)  Hiệu ứng dược lyù  Cơ chế taùc động  D c ng h cượ độ ọ (Pharmacokinetic)  Hấp thu  Phaân bố  Chuyển hoaù  Thải trừ  D c l c h c nghieân cöùu taùc duïng cuûa thuoácượ ự ọ leân cô theå soáng, goàm coù:  Töông taùc thuoác vôùi receptor.  Lieân quan giöõa lieàu duøng vaø ñaùp öùng.  C ch cuûa taùc duïng trò lieäu vaø ñoäc tính.ơ ế
  • 5. 5 VAÄN MEÄNH CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TRONG CÔ THEÅ SÖÏ HAÁP THU SÖÏ ÑAØO THAÛI V d RECEPTOR Sinh khaû duïng TAÙC DUÏNG PHUÏ TAÙC DUÏNG TRÒ LIEÄU HIEÄU ÖÙNG DÖÔÏC LYÙ ÑOÄC TÍNH T1/2 CL SÖÏ PHAÂN PHOÁI THUOÁC Thuoác ôû daïng gaén keát vôùi moâ CHUYEÅ N HOAÙ THUOÁC (Gan) Chaát chuye ån hoaù Noàng ñoä thuoác trong huyeát töông: PHÖÙC HÔÏP THUOÁC-PROTEIN HUYEÁT TÖÔNG THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO
  • 6. 6 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.1. ÑÒNH NGHÓA: Receptor (hay thuï theå, nôi tieáp thu) laø nhöõng protein coù phaân töû löôïng lôùn, toàn taïi vôùi moät löôïng giôùi haïn trong caùc teá baøo ñích, coù khaû naêng nhaän bieát vaø gaén ñaëc hieäu vôùi moät soá phaân töû khaùc (ligand) ôû ngoaøi teá baøo ñích ñeå gaây ra taùc duïng sinh hoïc ñaëc hieäu. D + R DR R’ + D
  • 7. 7 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ  Receptor  Ligand: Laø nhöõng phaân töû noäi sinh (hormon, chaát daãn truyeàn thaàn kinh, autacoid) hoaëc taùc nhaân ngoaïi sinh (chaát höõu cô coù phaân töû nhoû, thuoác, moät vaøi ion).
  • 8. 8 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:  Traïng thaùi caáu truùc:  Receptor coá ñònh treân maøng teá baøo.  Receptor coù khaû naêng di chuyeån trong teá baøo.  Caáu taïo:  Protein ñieàu hoaø.  Caùc enzym.  Protein vaän chuyeån.  Protein caáu truùc.
  • 9. 9 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR: Hieän nay ñaõ phaùt hieän treân 20 loaïi receptor hoäi ñuû 4 ñieàu kieän sau:  Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát chuû vaän.  Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát ñoái vaän.  Coù tính nhaïy caûm cao ñoái vôùi hieäu öùng sinh hoïc.  Khoâng phaûi laø cô chaát cuûa men, hoaëc
  • 10. 10 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Nhaän bieát caùc phaân töû thoâng tin (ligand) baèng söï gaén ñaëc hieäu caùc phaân töû naøy vaøo receptor theo caùc lieân keát hoaù hoïc:  Lieân keát thuaän nghòch: lieân keát ion, lieân keát hydro, lieân keát Van der waals .  Lieân keát khoâng thuaän nghòch: lieân keát coäng hoaù trò.  Chuyeån taùc duïng töông hoã giöõa
  • 11. 11 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. TÍNH CHAÁT CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Chòu traùch nhieäm veà tính choïn loïc trong söï taùc ñoäng cuûa döôïc phaåm.  Laø yeáu toá quyeát ñònh veà löôïng moái lieân heä giöõa lieàu duøng hay noàng ñoä döôïc phaåm vôùi hieäu öùng döôïc löïc sinh ra.  Laøm trung gian cho hoaït
  • 12. 12 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR: K1 [Döôïc phaåm] + [Receptor] Phöùc hôïp [döôïc phaåm- receptor] [D] [R] K2 [DR] K1 vaø K2 laø haèng soá phoái hôïp vaø phaân ly. Töông taùc giöõa thuoác vaø receptor xaûy ra qua 2 giai ñoaïn :  Giai ñoaïn ñaàu: Laø töông taùc vaät lyù. Söï töông taùc naøy coù theå thuaän nghòch hoaëc khoâng thuaän nghòch.
  • 13. 13 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:  Hoaït tính sinh hoïc cuûa thuoác phuï thuoäc vaøo:  AÙi löïc cuûa döôïc phaåm treân receptor ñöôïc bieåu thò baèng haèng soá phaân ly KD, tính theo coâng thöùc: [D][R] KD = [DR]  Hoaït tính baûn theå α, laø khaû naêng phaùt sinh taùc ñoäng cuûa phöùc hôïp [döôïc phaåm – receptor].  α = 1: laø chaát chuû vaän.
  • 14. 14 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:  Taïi receptor, thuoác coù theå taùc ñoäng vôùi caùc tö caùch :  Chaát chuû vaän (Agonist): laø nhöõng chaát vöøa coù aùi löïc vôùi receptor taïo phöùc hôïp [DR], vöøa gaây ra hoaït tính baûn theå.  Chaát chuû vaän töøng phaàn (Partial Agonist): laø chaát coù aùi löïc vôùi receptor taïo phöùc hôïp [DR] vaø gaây ra hoaït tính baûn theå, nhöng khoâng ñaït ñöôïc möùc toái ña nhö chaát chuû vaän. Tuøy tröôøng hôïp, chaát chuû vaän töøng phaàn vöøa coù tính chaát cuûa chaát ñoái khaùng,
  • 15. 15 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:  Töông taùc ñoái khaùng coù theå gaëp caùc tröôøng hôïp sau:  ÑOÁI KHAÙNG DÖÔÏC LYÙ: Chaát ñoái khaùng gaén cuøng receptor vôùi chaát chuû vaän nhöng khoâng hoaït hoaù receptor ñoù.  Chaát ñoái khaùng caïnh tranh (competitive antagonist).  Chaát ñoái khaùng khoâng caïnh tranh (noncompetitive antagonist).  ÑOÁI KHAÙNG SINH LYÙ. Chaát ñoái khaùng gaén treân receptor khaùc vôùi receptor cuûa chaát chuû vaän vaø gaây taùc ñoäng ngöôïc laïi vôùi taùc ñoäng cuûa chaát chuû vaän.  ÑOÁI KHAÙNG HOAÙ HOÏC. Chaát ñoái khaùng gaén tröïc tieáp leân chaát bò ñoái
  • 16. 16 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR: Hiệu ứng dược lý ANTAGONIST AGONIST ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH RECEPTORTẾ BÀO HIỆU ỨNG ANTAGONIST AGONIST Hiệu ứng dược lý ĐỐI KHÁNG KHÔNG CẠNH TRANH
  • 17. 17 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR: Hiệu ứng dược lý AGONIST AGONIST ĐỐI KHÁNG SINH LÝ + -
  • 18. 18 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.2. PHÖÔNG CAÙCH TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN RECEPTOR: a. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy nhaát. [Döôïc phaåm] [Receptor] b. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân nhieàu receptor [Receptor]1 [Döôïc phaåm] [Receptor]2 [Receptor]3 c. Nhieàu döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy nhaát [Döôïc phaåm1]
  • 19. 19 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.3. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR:  Receptor nhân tế bào :  Các receptor steroid: Glucocorticoid, aldosteron, progesteron, androgen.  Các receptor khác: hormon giáp trạng, acid retinoic, vitamin D, estrogen.  Receptor màng tế bào:  Các receptor gắn với kênh ion: Rep. của acetylcholin, serotonin gắn kết trên kênh vận chuyển cation như Na+, K+.  Các receptor có vùng xuyên màng:  Rep. kết dính protein kinase (PKP): các rep. của insulin.  Rep. kết dính G-protein.
  • 20. 20  Là loại receptor có khả năng di chuyển trong tế bào.  Các receptor loại này có cấu trúc thành từng vùng chức phận.  Khi gắn với ligand, thì rời màng đi vào bên trong bào tương. Sau đó phức hợp [ligand- receptor được hoạt hoá] sẽ di chuyển vào trong nhân để gắn lên một đoạn gen đặc hiệu của ADN, khởi đầu sao mã, dẫn tới tổng hợp một protein nào đó.  Receptor nhân tế bào RECEPTOR NHAÂN TEÁ BAØO
  • 21. 21  Là loại receptor cố định trên màng tế bào, khi hoạt động vẫn không rời màng.  Các receptor loại này thường gồm nhiều tiểu đơn vị, trong đó một số những protein khu trú xuyên suốt cả trong và ngoài màng tế bào. Ligand được gắn vào receptor ở phía mặt ngoài màng tế bào.  Vai trò của nó:  Nhận dạng ligand ở màng tế bào.  Tạo ra tín hiệu vào trong tế bào qua một phân tử trung gian khác.  Receptor màng tế bào RECEPTOR MAØNG TEÁ BAØO
  • 22. 22  Khi các ligand tác động lên receptor sẽ làm hoạt hóa các phân tử trung gian (chất truyền tin thứ 2: AMPc, GMPc, .. Những chất này sẽ gây ra một loạt phản ứng trong tế bào, dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế bào.  Gồm :  Các Rep. gắn với một kênh ion: có liên quan đến một kênh dẫn truyền ion qua màng tế bào, được cấu tạo từ những tiểu đơn vị protein (subunit).Ví dụ:  Các Rep. có vùng xuyên màng:  Rep. kết dính protein kinase (PKP).  Rep. kết dính G protein: là một hệ thống rep. kết nối với G protein, là protein gắn trên GTP (Guanosin triphosphat) gồm nhiều subunit như: α, β, γ.  Receptor màng tế bào
  • 23. 23 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.3. CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN RECEPTOR CÔ CHEÁ COÅNG (Rep. gaén vôùi keânh ion) CÔ CHEÁ NOÄI BAØO (Rep. keát dính CÔ CHEÁ ENZYM (Rep. keát dính PKR) CÔ CHEÁ XUYEÂN MAØNG (Rep. trong baøo
  • 24. 24  Các ligand gắn lên receptor ở mặt ngoài màng tế bào sẽ làm hoạt hóa chúng. Các rep. được hoạt hoá sẽ hoạt hoá G protein nằm trên màng tế bào, làm thay đổi hoạt tính enzym của effector (thường là những enzym như adenylyl cyclase, phospholipase C và A2 hoặc kênh ion). Điều này dẫn đến thay đổi nồng độ chất truyền tin thứ 2 nội bào như: AMPc, GMPc, calci và phosphoinositid. Những chất này sẽ gây ra một loạt phản ứng trong tế bào, dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế bào.  Cơ chế nội bào: LIGAND LIGAND-RECEPTOR HOAÏT HOAÙ G PROTEIN HOAÏT TÍNH THAY ÑOÅI NOÀNG ÑOÄ CHAÁT TRUYEÀN TIN THÖÙ 2 NOÄI BAØO KÍCH THÍCH HOAËC ÖÙC CHEÁ EFFECTOR RECEPTOR MAØNG TEÁ BAØO
  • 25. 25 III. CAÙC KIEÅU TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM LEÂN CÔ THEÅ SOÁNG (TAÙC DUÏNG CUÛA THUOÁC)  TAÙC DUÏNG CHÍNH VAØ PHUÏ.  TAÙC DUÏNG TOAØN THAÂN.  TAÙC DUÏNG TAÏI CHOÅ.  TAÙC DUÏNG HOÀI PHUÏC VAØ KHOÂNG HOÀI PHUÏC.  TAÙC DUÏNG CHOÏN LOÏC VAØ TAÙC DUÏNG ÑAËC HIEÄU.  TAÙC DUÏNG PHOÁI HÔÏP :  HIEÄP ÑOÀNG:  Hieäp ñoàng coäng hay hieäp ñoàng boå sung: [A+B] = [A] + [B]  Hieäp ñoàng nhaân hay hieäp ñoàng boäi taêng: [A+B] > [A] + B]  ÑOÁI KHAÙNG:  Tröôùc khi haáp thu (töông kî).  Sau khi haáp thu.
  • 26. 26 Dựa vào mục đích điều trị:  Tác dụng chính là tác dụng đáp ứng cho mục đích điều trị.  Tác dụng phụ là tác dụng không phục vụ cho mục đích điều trị. Các dược phẩm ngoài tác dụng chính mong muốn trong điều trị, còn có thể đi kèm theo các tác dụng phụ. Các tác dụng phụ này có thể gây những phản ứng bất lợi, không mong muốn; nhưng một số cũng có lợi, có thể sử dụng trong trị liệu. Ví dụ:  Chlorpheniramin là chất kháng histamin, nhưng gây tác dụng phụ là buồn ngủ và khô miệng.  Aspirin có tác dụng giảm đau, hạ sốt; nhưng gây lóet dạ dày tiến triển. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.1. Tác dụng chính và tác dụng phụ
  • 27. 27  Tác dụng tại chỗ là tác dụng có tính chất cục bộ và chỉ khu trú ở tại một cơ quan hay bộ phận nào đó ở nơi tiếp xúc. Ví dụ:  Tác dụng chống nấm của cồn ASA khi bôi ngoài da.  Các thuốc gây tê bề mặt, thuốc khí dung.  Tác dụng toàn thân là tác dụng được phát huy sau khi thuốc đã được hấp thu vào máu. Ví dụ:  Tác dụng giảm đau sau khi tiêm morphin.  Cafein: trên TKTW gây kích thích võ não, trên hệ tiêu hóa gây tăng tiết dịch, trên hệ tiết niệu gây lợi tiểu. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.2. Tác dụng tại chỗ và tác dụng toàn thân
  • 28. 28  Tác dụng hồi phục: sau khi chuyển hóa và thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình thường cho cơ thể. Ví dụ:  Tác dụng gây tê của Lidocain.  Các thuốc gây mê hồi phục lại chức năng của hệ thần kinh sau khi tác dụng.  Tác dụng không hồi phục là tác dụng để lại những trạng thái hoặc di chứng sau khi thuốc đã được chuyển hóa và thải trừ. Ví dụ:  Tác dụng làm hỏng men răng của trẻ em khi dùng tetracyclin. .  Gentamicin dùng lâu dài, liều cao gây tổn thương ở tai không hồi phục.. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.3. Tác dụng hồi phục và không hồi phục
  • 29. 29  Tác dụng chọn lọc là tác dụng xuất hiện sớm nhất, mạnh nhất trên một mô hay cơ quan nào đó, nhờ đó có thể hạn chế những phản ứng phụ, không mong muốn. Ví dụ:  Digitalis chỉ cho tác dụng đặc hiệu trên cơ tim.  Codein là dẫn xuất của morphin, nhưng chỉ tác dụng trên trung tâm ho.  Các NSAID ức chế chọn lọc trên COX2 nên hạn chế tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa.  Tác dụng đặc hiệu là tác dụng mạnh nhất trên một nguyên nhân gây bệnh. Ví dụ:  Quinin có tác dụng đặc hiệu trên ký sinh trùng sốt rét.  INH chỉ có tác dụng với trực khuẩn lao. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.4. Tác dụng chọn lọc và tác dụng đặc hiệu
  • 30. 30 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.4. Tác dụng chọn lọc : Cơ chế tác dụng của thuốc ức chế ACE Angiotensinogen Angiotensin I (chưa có hoạt tính) Renin ACE Thuốc ức chế ACE Tiết aldosteron Giữ Na+ Bradykinin Kalikrein Kininogen Heptapeptid (bất hoạt) Angiotensin II (có hoạt tính) RAT1 Thuốc chẹn RAT1 Co mạch Tăng huyết áp
  • 31. 31 Sự phối hợp nhiều thuốc cùng một lúc hoặc trong khoảng thời gian khá gần nhau có thể gây tương tác thuốc có lợi hoặc có hại, biểu hiện:  Làm tăng cường tác dụng của nhau (Tác dụng hiệp đồng).  Làm giảm tác dụng của nhau (Tác dụng đối kháng).  Làm đảo nghịch tác dụng. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.5. Tác dụng khi phối hợp
  • 32. 32  HIỆP ĐỒNG: Khi sự phối hợp của 2 thuốc sẽ làm tăng cường tác dụng lẫn nhau.  Hiệp đồng cộng hay hiệp đồng bổ sung: Không ảnh hưởng tác động lẩn nhau, nhưng có cùng hướng tác dụng. [A + B] = [A] + [B] Ví dụ:  Phối hợp Penicillin và streptomycin.  Phối hợp các bromur Ca, K, Na trong sirô an thần.  Hiệp đồng nhân hay hiệp đồng bội tăng: Tăng cường tác động lẫn nhau. [A + B] > [A] + [B] Ví dụ: Phối hợp Sulfamethoxazol và Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.5. Tác dụng khi phối hợp
  • 33. 33  Phoái hôïp khaùng sinh ñaït ñöôïc hieäu quaû hôïp ñoàng. Ví duï:  Sulbactam + Ampicillin (Unasyl). III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.5. Tác dụng khi phối hợp
  • 34. 34  ĐỐI KHÁNG: Khi sự phối hợp thuốc đưa đến kết quả làm giảm hoặc tiêu hủy đi tác động của một hay nhiều thành viên phối hợp. Ví dụ:  Dùng benzodiazepam để giải độc strychnin.  Đối kháng giữa APAB và các sulfamid. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.5. Tác dụng khi phối hợp
  • 35. 35  ĐẢO NGHỊCH TÁC DỤNG:  Là hiện tượng đảo ngược tác dụng của thuốc chính yếu khi phối hợp với một thuốc khác. Ví dụ:  Ergotamin làm đảo ngược tác dụng tăng huyết áp của adrenalin.  Sự đảo nghịch tác dụng còn thấy trên cùng một chế phẩm ở những liều sử dụng khác nhau. Ví dụ:  Barbiturat ở liều thấp gây kích thích hệ TKTW, sau đó chuyển vào giai đoạn ức chế khi tăng liều.  Terpin hydrat có tác dụng long đàm, lợi tiểu ở liều <0.6g; Liều lớn hơn 0.6g sẽ gây bí tiểu tiện. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.5. Tác dụng khi phối hợp
  • 36. 36  Do tính chất vật lý của thuốc :  Kaolin, gel Al(OH)3 băng vết loét niêm mạc dạ dày.  Thạch, glycerin trị táo bón.  Than hoạt tính.  Do phản ứng hóa học:  NaHCO3 trung hòa acid dạ dày.  Dimercaprol giải độc Hg, As hay chì do tạo phức với các kim loại nặng này. III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc (tác dụng không thông qua receptor).
  • 37. 37 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC 3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc (tác dụng không thông qua receptor).
  • 38. 38 IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁ TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG  NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.  NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.  NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ BAØO.  TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.  PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕ.  GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN KEÁT VÔÙI PROTEINTRONG HUYEÁT TÖÔNG.  GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU TRONG DAÂY CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA SINH VAÄT.  TAÙC ÑOÄNG KHOÂNG DÖÏA VAØO RECEPTOR  CÔ CHEÁ VAÄT LYÙ
  • 39. 39 IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁ TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG  NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ. - Caùc hormon toång hôïp, adrenalin, Nor-adrenalin,…  NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM. - Enzym: Caùc men tieâu hoaù, caùc vitamin,… - Khaùng enzym: IMAO öùc cheá enzym monoaminooxydase trong chuyeån hoaù catacholamin, neân coù taùc duïng haï huyeát aùp, ñieàu trò roái loaïn taâm thaàn, beänh parkinson.  NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ BAØO. - Thiouracin ngaên chaën iod vaøo tuyeán giaùp, laøm giaûm cöôøng giaùp.  TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH. - Sulfamid öùc cheá caïnh tranh vôùi PABA trong toång hôïp acid folic cuûa teá baøo vi khuaån.
  • 40. 40 IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁ TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG  PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕÙ. - Ephedrine phoùng thích adrenalin töø nôi döï tröõ. - Cocain ngaên chaën suï phoùng thích adrenalin.  GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN KEÁT VÔÙI PROTEIN TRONG HUYEÁT TÖÔNG. - Caùc Sulfamid haï ñöôøng huyeát coù taùc duïng giaûi phoùng insulin ra khoûi söï gaén keát vôùi protein trong huyeát töông.  GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU TRONG DAÂY CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA VI SINH VAÄT. - Penicillin ngaên chaën söï toång hôïp vaùch teá baøo