2. OBJETIVOS
CONOCER LAS PROPIEDADES FARMACODINAMICAS Y FARMACOCINETICAS DE
LA KETAMINA
CONOCER LAS DOSIS ANALGESICAS Y SEDACION DE LA KETAMINA
SABER LAS INDICACIONESY CONTRAINDICACIONES DE SU USO
ACTUALIZAR NUESTRO CONOCIMIENTO RESPECTO A ELLA
3. HISTORIA
SINTETIZADA EN 1962 POR CALVIN STEVENS
UTILIZADA PARA QX EN GUERRA DE VIETNAM
1954 PARKE DAVIS LABORATORIES
NOMBRES COMERCIALES:
Ketalin®
Ketalar®
Ketina®
Ketaset®
Aldrete J. Antonio. TEXTO DE ANESTESIOLOGÍA TEORÍCO-PRÁCTICA, Ed.Manual Moderno, ed 2ª
4. PROPIEDADES QUÍMICAS
ES UNA ARILCICLOHEXILAMINA(DERIVADO DE LA FENCICLIDINA)
ES UN COMPUESTO QUIRAL
SE SUMINISTRA COMO MEZCLA RACEMICA
ENANTIOMEROS
S-KETAMINA (+ POTENTE Y USADO)
R- KETAMINA
R,S-KETAMINA
Goodman&Gilman.- Las Bases Farmacologicas De La Terapeutica. 11va Ed. Mc Graw Hill, Colombia 2006 345-353pp
5. PROPIEDADES
PM: 238 Kd.
Parcialmente soluble en agua
pKa: 7.5
pH de 3.5 a 5.5.
ESTABLE A TEMPERATURA AMBIENTE
DISPONIBLE EN SOLUCION DE CLORURO DE SODIO AL 10, 50 Y 100 MG/ML
Goodman&gilman.- Las Bases Farmacologicas De La Terapeutica. 11va Ed. Mc Graw Hill, Colombia 2006 345-353pp
hipnóticas analgésicas
amnésicas a
corto plazo
Mendez-Villanueva, Tadeo.- uso de ketamina para anestesia y sedación en páciente neurológicos. Farmacologia en anestesia. Vol.38 supl 1 abril-junio 2015 pps 163-s164
6. MECANISMO DE ACCIÓN
“la ketamina produce una disociación electrofisiológica entre los sistemas límbico y
cortical, que recibe el nombre de ANESTESIA DISOCIATIVA”
electrofisiológica entre los
sistemas límbico y cortical
TERMINACIONES DE
AXONES
DOPAMINÉRGICOS DE N.
ACCUMBENS
TERMINACIONES DE
AXONES DOPAMINÉRGICOS
DE LA CORTEZA
PREFRONTAL
Potencia liberación
de dopamina
inhiben la liberación
de dopamina
RECEPTORES NMDA
Tratado De Fisiología Médica.- Guyton & Hall. 11va Ed. Ed. Elsevier. Madrid, España. 2006.
7. VIA MESOLIMBICA
Del área ventral tegmental
sistema límbico por medio del núcleo
acuminado o accumbens.
Modulación de las respuestas de
la conducta frente a estímulos
de gratificación emocional y motivación
(recompensa o gratificación emocional)
Trastornos de la vía mesolímbica causa los
síntomas positivos de la esquizofrenia.
VIA MESOCORTICAL.
Conecta al área ventral tegmental a
la corteza cerebral en particular a nivel
del lóbulo frontal.
Función cognitiva esencial
Respuestas relacionadas a la motivación y
emociones
Si hay trastornos en ésta vía
aparecen psicosis y deterioro cognitivo
relacionados con esquizofrenia
Tratado De Fisiología Médica.- Guyton & Hall. 11va Ed. Ed. Elsevier. Madrid, España. 2006.
TALAMO
Hipocampo
Sist Reticular
8. MECANIMO DE ACCIÓN
Receptor de glutamato:
METABOTROPICOS PROT G
IONOTROPICOS:
NMDA
AMPA
KAINATO
PLASTICIDAD SINAPTICA
NEURONAL Y MEMORIA
ACTIVACION CANAL
IONICO NO SELECTIVO
P/CATIONES
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9. Interactúa con el receptor NMDA
Antagonismo No Competitivo
Dism. Activación del receptor
Glutamato y aspartato
Bloquea producción de O. Nítrico
Lib. Intracelular de GMPc
:. estimula la liberación de dopamina e
impide su recaptación.
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10. Opioide:
sigma Disforia.
Mu --- Efectos Analgésico - SNC
M1 ---- Memoria, conciencia, amnesia
Tono simpático: Broncodilatación y Midriasis.
Analgesia Amnesia
Hipnótico
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11. Percepciones corticales de los estímulos externos (visuales, auditivos y visuales)
son bloqueadas.
Percepción del tiempo, mientras que la actividad del tronco cerebral no es
afectada, por lo que las funciones cardíaca y respiratoria son preservadas.
Los reflejos faringo-laríngeos permanecen normales, al igual que el tono muscular.
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12. FARMACOCINÉTICA
Inicio de acción
IV: rápido, 30 – 60 seg (+/-
10-15seg)
“20-60seg inconciencia”
IM: 3-5 min (efecto pico
20min)
Vía rectal: 5-9 min
VO: 20-45min
Duración
IV: 5-15 min
IM, rectal: 10-25 min
Efecto máximo
IV: 1 min.
IM, rectal: 5-20 min.
VO: 30 min.
Absorción
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13. ALTA Liposolubilidad
Unión a proteínas baja
DISTRIBUCIÓN: RÁPIDA
(Vd100-400L) Vd central 20-100 L
Redistribución Rápida: Encéfalo –
Músculo – Tejidos – Grasa
VM: 10-15 min
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14. METABOLISMO:
Hepático N-desmetilación e Hidroxilación:
Hepático por demetilación de la ketamina por el citocromo P450, dando norketamina,que posteriormente
hidroxilado y conjugado, dando un glucurónido inactivo.
8 metabolitos: Norketamina (1)10-33% de Potencia, metabolito activo aunque ya con poco efecto sobre
SNC, es el principal.
Dehidroketamina (II)Captación Hepática,
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15. ELIMINACIÓN:
Depuración: rápida
Tiempo de eliminación corto(2 hrs)
Renal (95%),
Apareciendo menos de un 4% de producto inalterado.
Fecal y bilis (5%)
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16. INDICACIONES
Desbridamiento, curas e injertos de quemados. Otros procedimientos quirúrgicos superficiales
Procedimientos diagnósticos y quirúrgicos del ojo, nariz y boca, incluyendo las extracciones
dentales
Procedimientos diagnósticos y quirúrgicos de la faringe, laringe o tracto bronquial
Sigmoidoscopias y cirugía menor del ano y del recto
Procedimientos ginecológicos extraperitoneales
Procedimientos ortopédicos, como reducción de fracturas, amputaciones o biopsias
Cateterismos cardíacos
Procedimientos neurodiagnósticos como ventriculogramas, mielogramas o punciones lumbares
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18. DOSIFICACIÓN
INDUCCION:
0.5 A 1.5MG/KG IV
4-6MG/KG IM
8-10MG/KG VIA RECTAL
Niños
IV: 0,5 mg/kg
IM: 2-3 mg/kg
Vía rectal: 7-10 mg/kg
VO: 3-10 mg/kg
Intranasal (premedicación): 5 mg/kg
Sedoanalgesia:
Inducción: IV: 0,2-1 mg/kg
IM: 2,5-5 mg/kg
Mantenimiento: 5-20 mcg/kg/min IV
Dolor crónico: 5 a 50 mg/h durante 24 a 96
horas; ó infusión de 100 mg de ketamina en
500 mL de solución salina fisiológica a pasar
en 5 horas durante 7 días.
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20. DOSIS
POR CONCENTRACION PLASMATICA:
< 0.1 μg/mL no produce ningún efecto,
0.1 μg mL - 0.35 μg/mL efecto analgésico
0.35 μg/mL - 0.4 μg/mL el efecto disociativo
> 0.5 μg/mL comienza la zona de saturación.
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21. Efectos Adversos
Cardiovasculares. ESTIMULACION SIMPATICA
TA
FC (-) CA INTRACELULAR
GC
(+) ACTIVIDAD SIMPATICA REFLEJA
(INHIBICION DE CAPTACION DE CATECOLAMINA)
:. INCREMENTA CONSUMO DE OXIGENO
Son efectos dosis dependientes que desaparecen a los 20-30 min de administrado el fármaco.
Se atenúan con la administración simultánea de opiáceos, calcioantagogonistas, benzodiacepinas y alfa y beta
bloqueantes.
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aumento de resistencias vasculares pulmonares,
aumento de resistencias vasculares sistémicas,
aumento de la presión arterial pulmonar,
aumento del consumo de oxígeno miocárdico.
INOTROPICO
NEGATIVO
VASODILATACION
ISQUEMIARIESGO HIPOTENSION
DURANTE LA ANESTESIA
22. SNC: Aumento PIC, FSC
aumento del metabolismo cerebral.
Induce una anestesia disociativa (sueño superficial con ojos abiertos y
movimientos musculares tipo nistagmo), Delirio, psicosis.
No modifica el BIS, no es epileptógeno, aunque puede activar focos irritativos
pacientes epilépticos.
NO EN
PIC ALTA
ISQUEMIA
CEREBRAL
BDZ
HIPERCAPNIA
HIPOXEMIA
FOCO
EPILEPTOGENO
VENTILACION MECANICA + SEDACION
CON KETAMINA
NO AFECTA FSC, PIC, INDICE
METABOLICO CEREBRAL CO2
23. Respiratorios.
Dism. Leve y transitoria ventilación/min Mínima depresión respiratoria,
ACTIVIDAD SIMPATICO MIMETICA INDIRECTA broncodilatación, aumento de
secreciones bronquiales,
Se mantienen los reflejos de la vía aérea superior pero no previene de una
broncoaspiración. No previene del laringoespasmo en las maniobras de
intubación.
Oculares. Diplopia, nistagmus, aumento de la presión intraocular, lagrimeo, elevación palpebral
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25. CONCLUSIONES
INFUSION PARA PACIENTE CON LESION CEREBRAL Y VENTILACION MECANICA
NO AFECTAN FSC, PIC Y CM02
AUN FALTAN AREAS A INVESTIGAR DE DICHO FARMACO:
COMPARICON DE DIVERSOS SITEMAS DE SEDACION
DIAS DE DESTETE
MORTALIDAD
