Successfully reported this slideshow.
We use your LinkedIn profile and activity data to personalize ads and to show you more relevant ads. You can change your ad preferences anytime.
Seminar dược lí 
Chủ đề: quinolon 
Bộ môn Dược lí
Các thành viên 
1 Trịnh Huy Cần 1101046 
2 Mai Văn Duẩn 1101080 
3 Trần Thị Hiền 1101180 
4 Vũ Thị Hồng 1101217 
5 Bùi Thị...
Các nội dung trình bày 
A. Đặt vấn đề 
B. Nội dung chính 
C. Kết luận
A.Đặt vấn đề 
• Các chất quinolon -hiện nay là nhóm thuốc kháng sinh 
quan trọng-đang được sử dụng rộng rãi trong y học để...
A.Đặt vấn đề 
Trong đến năm 2005 đã tổng hợp đến 10.000 chất trên cơ sở nhân 
quinolin và nhân naphtyridin,tuy nhiên chỉ c...
A.Đặt vấn đề 
• Trong khoảng 20 năm (1985-2005) đã công bố hơn 2000 công trinh 
khoa học và 600 bài báo tổng quan về quino...
A.Đặt vấn đề 
Ban đầu các quinolone được coi là các thuốc kháng khuẩn vạn năng tuy 
nhiên việc sử dụng sai hoặc đã dẫn đến...
A.Đặt vấn đề 
Việc hiểu rõ đặc điểm Dược động học, tác dụng 
dược lý của các thuốc nhóm Quinolon có ý nghĩa quan 
trọng tr...
B.Nội dung chính
1.Cơ chế tác dụng 
Ức chế AND gyrase và topoisomerase IV Tạo chelat với ion kim loại
2.Phổ kháng khuẩn
2.Phổ kháng khuẩn 
Thuốc Phổ kháng khuẩn So sánh phổ kháng 
khuẩn 
Thế 
hệ I 
Acid nalidixic 
Cinoxacin 
Đặc biệt nhạy cảm...
3.Cơ chế đề kháng
3.Cơ chế đề kháng 
Thay đổi tính 
thấm màng tế 
bào vi khuẩn 
CƠ CHẾ 
ĐỀ 
KHÁNG 
Hoạt hóa bơm 
kháng thuốc 
(influx decrea...
4.Mối liên quan đặc tính dược động học/dược 
lực học 
• Các kháng sinh nhóm quinolon: Có đặc tính 
diệt khuẩn phụ thuộc nồ...
Thế hệ I FLUOROQUINOLON 
Hấp thu Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường 
tiêu hóa 
=> Có thể uống tốt 
Hấp thu nhanh...
5.Chỉ định lâm sàng 
Chỉ định lâm sàng 
Thế hệ I Nhiếm khuẩn tiết niệu chưa có biến chứng 
Thế hệ II Nhiếm khuẩn tiết niệu...
Chỉ định Quinolons 
Nhiễm khuẩn niệu không biến chứng Acid nalidixic,ofloxacin,ciprofloxacin,levofloxacin 
Nhiễm khuẩn niệ...
6.Tác dụng không mong muốn 
Đường tiêu 
hóa 
Buồn 
nôn 
Nôn 
Tiêu 
chảy 
Hệ thần 
kinh 
Lo lắng 
Đau đầu 
Mất ngủ 
Động 
k...
6.Tác dụng không mong muốn 
Hệ tiết niệu 
• Sỏi niệu đạo 
• Sỏi thận 
• Sỏi bàng quang
6.Tác dụng không mong muốn 
Hệ 
tim 
mạch 
• Xoắn đỉnh 
• Kéo dài đoạn QT
6.Tác dụng không mong muốn 
Quinolon và UV hình thành gốc tự do 
kích hoạt việc sản xuất 
PG từ tế bào sợi da qua 
PKC(pro...
6.Tác dụng không mong muốn 
Phá hủy sự phát triển của sụn Viêm gân và đứt gân achile
6.Tác dụng không mong muốn 
Cipro(ciprofloxacin),Levaquin(levofloxacin),avelox(moxifloxacin)
7.Chống chỉ định 
• Trẻ em < 16 tuổi (không tuyệt đối) 
• Phụ nữ có thai và đang cho con bú 
• Động kinh 
• Đoạn QT kéo dà...
8.Tương tác thuốc 
Tương tác thuốc với ion 
kim loại 
• Các thuốc hh multivitamin-muối 
khoáng 
• Các antacid (cách nhau b...
8.Tương tác thuốc 
Tương tác thuốc do ức chế CP450 
Tương tác thuốc do ức 
chế CP450 
Tăng nồng độ các thuốc 
kháng H2(cim...
8.Tương tác thuốc 
Tương tác với thụ thể GABA
9.Một số đại diện chính của nhóm
10.So sánh sự khác biệt về đặc tính dược lí 
Quinolon thế hệ I 
và thế hệ II 
Ciprofloxacin và 
quinolone hô hấp
=> Acid nalidixic (thê hệ I) Fluoroquinolon (thế hệ II) 
Dược động 
học 
-Thức ăn ít ảnh hưởng tới hấp thu 
-Ít qua nhau t...
Ciprofloxacin Quinolon hô hấp 
Phổ tác 
dụng 
Tác dụng không mạnh trên S. pneumoniae Tác dụng mạnh trên S.pneumoniae kể cả...
C.Kết luận 
Nhìn chung nhóm quinolone 
 PHỔ: Hoạt tính diệt khuẩn nhanh, phổ rộng kể cả với Pseudomonas, 
cầu trùng Gram(...
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Quinolon
Upcoming SlideShare
Loading in …5
×

25

Share

Download to read offline

Quinolon

Download to read offline

quinolones

Related Books

Free with a 30 day trial from Scribd

See all

Related Audiobooks

Free with a 30 day trial from Scribd

See all

Quinolon

  1. 1. Seminar dược lí Chủ đề: quinolon Bộ môn Dược lí
  2. 2. Các thành viên 1 Trịnh Huy Cần 1101046 2 Mai Văn Duẩn 1101080 3 Trần Thị Hiền 1101180 4 Vũ Thị Hồng 1101217 5 Bùi Thị Huyền 1101227 6 Nguyễn Thị Huyền 1101229
  3. 3. Các nội dung trình bày A. Đặt vấn đề B. Nội dung chính C. Kết luận
  4. 4. A.Đặt vấn đề • Các chất quinolon -hiện nay là nhóm thuốc kháng sinh quan trọng-đang được sử dụng rộng rãi trong y học để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy hiểm. • Năm 1962,hợp chất quinolone đầu tiên được tổng hợp là acid nalidixic. • Năm 1964,hợp chất này được phê duyệt tại Anh cho điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu chưa có biến chứng.
  5. 5. A.Đặt vấn đề Trong đến năm 2005 đã tổng hợp đến 10.000 chất trên cơ sở nhân quinolin và nhân naphtyridin,tuy nhiên chỉ có dưới 20 thuốc là có thể áp dụng lâm sàng.
  6. 6. A.Đặt vấn đề • Trong khoảng 20 năm (1985-2005) đã công bố hơn 2000 công trinh khoa học và 600 bài báo tổng quan về quinolone • Hiện nay,ước tính có tới trên 800 triệu người đang sử dụng các kháng sinh quinolon
  7. 7. A.Đặt vấn đề Ban đầu các quinolone được coi là các thuốc kháng khuẩn vạn năng tuy nhiên việc sử dụng sai hoặc đã dẫn đến tính kháng thuốc kháng khuẩn quan trọng
  8. 8. A.Đặt vấn đề Việc hiểu rõ đặc điểm Dược động học, tác dụng dược lý của các thuốc nhóm Quinolon có ý nghĩa quan trọng trong sử dụng đúng và hiệu quả kháng sinh này
  9. 9. B.Nội dung chính
  10. 10. 1.Cơ chế tác dụng Ức chế AND gyrase và topoisomerase IV Tạo chelat với ion kim loại
  11. 11. 2.Phổ kháng khuẩn
  12. 12. 2.Phổ kháng khuẩn Thuốc Phổ kháng khuẩn So sánh phổ kháng khuẩn Thế hệ I Acid nalidixic Cinoxacin Đặc biệt nhạy cảm với vk đường tiết niệu (Enterobacter) Không có tác dụng trên Pseudomonas Gram (-),nhưng không có tác dụng với Pseudomonas Thế hệ II Norfloxacin Ofloxacin Ciprofloxacin Phổ rộng Gram(-),kể cả Pseudomonas aeruginosa Tác dụng một số vk Gram(+),bao gồm Staphyllococcus aureus,trừ Streptococcus pneumoniae Vk không điển hình: Mycoplasma,Chlamydia Gram (-),kể cả Pseudomonas Một số Gram (+) như S.aureus Một số vi khuẩn không điển hình Thế hệ III Levofloxacin Sparfloxacin Moxifloxacin Phổ rộng Gram(-),kể cả Pseudomonas aeruginosa Phổ mở rộng trên vk Gram(+),kể cả Steptococcus pneumonia và các vk kháng penicillin Phổ mở rộng trên vk không điển hình Tương tự thế hệ 2 nhưng mở rộng thêm phổ đối với Gram (+) và vi khuẩn không điển hình Thế hệ IV Trovafloxacin Alatrovafloxacin Phổ rộng Gram (-),kể cả P.aeruginosa Mạnh cả với Gram(+),đặc biệt là S.pneumonia Phổ mở rộng với các vk kị khí và các vk không điển hình Tương tự thế hệ 3 nhưng mở rộng them về vi khuẩn kị khí
  13. 13. 3.Cơ chế đề kháng
  14. 14. 3.Cơ chế đề kháng Thay đổi tính thấm màng tế bào vi khuẩn CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG Hoạt hóa bơm kháng thuốc (influx decrease) Đột biến 2 enzyme đích của quynolon là AND gyrase và topoisomerase 4 Thông qua plasmid
  15. 15. 4.Mối liên quan đặc tính dược động học/dược lực học • Các kháng sinh nhóm quinolon: Có đặc tính diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ, có PAE kéo dài. Thông số PK/PD tiên đoán hiệu quả điều trị ở đây là Cpeak/MIC và AUC24/MIC • Mục tiêu điều trị cần đạt là Cpeak/MIC>10 hoặc AUC24/MIC≈25-125. • S. pneumoniae và hầu hết các vi khuẩn Gram dương khác thường nhanh chóng bị giết bởi quinolone tại một tỷ lệ AUC / MIC24hr> 30. P.aeruginosa và vi khuẩn Gram âm khác, đòi hỏi phải tiếp xúc lớn hơn nhiều thời gian hơn(tỷ lệ AUC / MIC24hr> 100-125) • Liều cả ngày chỉ đưa 1-2 lần
  16. 16. Thế hệ I FLUOROQUINOLON Hấp thu Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa => Có thể uống tốt Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa => Có thể uống tốt Phân bố phân bố kém ở mô,đạt nồng cao trong nước tiểu Không qua được nhau thai,sữa mẹ và dịch não tủy => Nhiễm khuẩn đường tiết niệu [Conc]>serum • Mô tuyến tiền liệt,bạch cầu trung tính,đại thực bào • Phổi • Thận => Nhiễm khuẩn tại chỗ/toàn thân [Conc]<serum • Xương • Dịch não tủy (xâm nhập tốt hơn khi bị viêm) => Viêm màng não Chuyển hóa Sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính giống sản phẩm mẹ (acid hydroxyl nalidixic) =>tác dụng kéo dài hơn chuyển hóa qua thận hầu hết chủ yếu dưới dạng không đổi và một phần chuyển hóa qua gan mật Thải trừ Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu,thải hết sau 24h Thời gain bán thải ngắn Thải trừ chủ yếu qua thận, thời gian bán thải đa số là dài Tác dụng kéo dài
  17. 17. 5.Chỉ định lâm sàng Chỉ định lâm sàng Thế hệ I Nhiếm khuẩn tiết niệu chưa có biến chứng Thế hệ II Nhiếm khuẩn tiết niệu có hoặc không có biến chứng (bể thận,sinh dục,tiền liệt tuyến,sa,mô mềm Thế hệ III Viêm phổi cộng đồng, viêm xoang cấp và đợt cấp của viêm phế quản mạn. Gatifloxacin cũng được cấp phép dùng điều trị nhiễm trùng tiết niệu và lậu. Thế hệ IV Chủ yếu là nhiễm khuẩn đường hô hấp.ngòao ra có thể nhiếm khuẩn tiết niệu,ổ bụng,vùng chậu
  18. 18. Chỉ định Quinolons Nhiễm khuẩn niệu không biến chứng Acid nalidixic,ofloxacin,ciprofloxacin,levofloxacin Nhiễm khuẩn niệu có biến chứng Ofloxacin,levofloxacin Nhiễm khuẩn niệu và tử cung do lậu cầu,Chlamydia ofloxacin Nhiễm khuẩn da,mô mềm Ofloxacin,ciprofloxacin,levofloxacin Nhiễm khuẩn xương khớp do vi khuẩn Gram (-) ciprofloxacin Sốt thương hàn ciprofloxacin Viêm xoang cấp Ciprofloxacin,levofloxacin Đợt viêm phế quản mạn Levofloxacin,trovafloxacin Viêm phổi cộng đồng Levofloxacin,trovafloxacin Nhiễm khuẩn ổ bụng trovafloxacin
  19. 19. 6.Tác dụng không mong muốn Đường tiêu hóa Buồn nôn Nôn Tiêu chảy Hệ thần kinh Lo lắng Đau đầu Mất ngủ Động kinh Hoảng loạn
  20. 20. 6.Tác dụng không mong muốn Hệ tiết niệu • Sỏi niệu đạo • Sỏi thận • Sỏi bàng quang
  21. 21. 6.Tác dụng không mong muốn Hệ tim mạch • Xoắn đỉnh • Kéo dài đoạn QT
  22. 22. 6.Tác dụng không mong muốn Quinolon và UV hình thành gốc tự do kích hoạt việc sản xuất PG từ tế bào sợi da qua PKC(protein kinase C) và TK(tyrosin kinase),histamine,.. viêm da,dị ứng da fluoroquinolon Liều cao nhất không thấy xuất hiện quang độc tính(mg/kg) Norfloxacin >300 Ciprofloxacin >300 Ofloxacin >300 Moxifloxacin >300 Gatifloxacin >100 Gemifloxaci >100 Trovafloxacin >100 Enoxacin >100 Spafloxacin 18 Lomefloxacin 10 Bay-31118 10 Clinafloxacin 10
  23. 23. 6.Tác dụng không mong muốn Phá hủy sự phát triển của sụn Viêm gân và đứt gân achile
  24. 24. 6.Tác dụng không mong muốn Cipro(ciprofloxacin),Levaquin(levofloxacin),avelox(moxifloxacin)
  25. 25. 7.Chống chỉ định • Trẻ em < 16 tuổi (không tuyệt đối) • Phụ nữ có thai và đang cho con bú • Động kinh • Đoạn QT kéo dài
  26. 26. 8.Tương tác thuốc Tương tác thuốc với ion kim loại • Các thuốc hh multivitamin-muối khoáng • Các antacid (cách nhau ba giờ)
  27. 27. 8.Tương tác thuốc Tương tác thuốc do ức chế CP450 Tương tác thuốc do ức chế CP450 Tăng nồng độ các thuốc kháng H2(cimetidin, ranitidine),theophylline,.. Cần theo dõi chặt chẽ và có thể giảm liều
  28. 28. 8.Tương tác thuốc Tương tác với thụ thể GABA
  29. 29. 9.Một số đại diện chính của nhóm
  30. 30. 10.So sánh sự khác biệt về đặc tính dược lí Quinolon thế hệ I và thế hệ II Ciprofloxacin và quinolone hô hấp
  31. 31. => Acid nalidixic (thê hệ I) Fluoroquinolon (thế hệ II) Dược động học -Thức ăn ít ảnh hưởng tới hấp thu -Ít qua nhau thai, sữa mẹ -Thức ăn và thuốc kháng acid làm chậm hấp thu -Qua được nhau thai và sữa mẹ Phổ tác dụng -Chủ yếu tác dụng trên vi khuẩn G(-) ưa khí E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter. -Không tác dụng trên Pseudomonas aeruginosa -Không tác dụng trên vi khuẩn G(+), kỵ khí -Tác dụng trên G(-) mạnh hơn thế hệ I : E.coli, Enterobacter, Shighella, Salmonella, V.cholera, H.influenzae -Tác dụng trên cả Pseudomonas aeruginosa -Trên 1 số G(+) (Staphylococcus, Streptoccus), vi khuẩn nội bào Chỉ định Chủ yếu nhiêm khuẩn G(-) : -Nhiễm khuẩn niệu, sinh dục : viêm bàng quan, bể thận, niệu quản -Nhiễm khuẩn tiêu hóa : viêm dạ dày, ruột =>Dùng trong nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình Nhiễm khuẩn do G(-) và các G(+) nhạy cảm : -Tiêu hóa, sinh dục, tiết niệu, hô hấp -Nhiễm khuẩn xương và mô mềm -Viêm màng não, màng trong tim, màng bụng, nhiễm khuẩn huyết, … => Dùng trong nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đã kháng thuốc
  32. 32. Ciprofloxacin Quinolon hô hấp Phổ tác dụng Tác dụng không mạnh trên S. pneumoniae Tác dụng mạnh trên S.pneumoniae kể cả chủng kháng penicillin Chỉ định -Bệnh than: Ciproxacin là thuốc lựa chọn -NK tiết niệu: NK không biến chứng và biến chứng -NK tiêu hóa: hiệu quả cao trong tiêu chảy cấp do vi khuẩn -thay thế các kháng sinh không dùng đường uống để điều trị viêm xương tủy do vi khuẩn nhạy cảm gây ra -Viêm phổi cộng đồng -Viêm xoang cấp và đợt cấp của viêm phế quản mạn -NK đường tiểu có biến chứng, kể cả viêm thận-bể thận -NK ở da và phần mềm
  33. 33. C.Kết luận Nhìn chung nhóm quinolone  PHỔ: Hoạt tính diệt khuẩn nhanh, phổ rộng kể cả với Pseudomonas, cầu trùng Gram(+) ,VK nội bào,có thể cả vi khuẩn kị khí DƯỢC ĐỘNG HỌC: hấp thu tốt,thâm nhập tốt các mô,khuyếch tán vào nội bào tốt ĐIỀU TRỊ: Hiệu quả trong ĐT nhiễm trùng ở người lớn, bao gồm nhiễm trùng hô hấp, nhiễm trùng tiết niệu, da – mô mềm, xương và khớp, mắt và tai TDKMM: Tác dụng phụ nguy hiểm,đáng chú ý nhất là viêm cơ,gân KHÁNG: Tỷ lệ kháng thuốc thấp hơn so với các nhóm kháng sinh khác, nhưng có nguy cơ ngày một tăng
  • OlderJiggs

    Nov. 9, 2020
  • HauNguyen219

    Nov. 8, 2019
  • HNguyn165

    Nov. 7, 2019
  • Lenhan007

    Oct. 22, 2019
  • quanvuduc10

    Aug. 8, 2019
  • HinHin30

    Mar. 11, 2019
  • Puca18lovely

    Mar. 3, 2019
  • hongcoc

    Nov. 6, 2018
  • Thuylibra97

    Oct. 3, 2018
  • apinhtk

    Jul. 23, 2018
  • ssuserf8f24e

    Jun. 15, 2017
  • YoshiMori2

    Apr. 10, 2017
  • ChuongGioLengKeng1

    Nov. 2, 2016
  • NinhHng1

    Jul. 30, 2016
  • kagome130

    Apr. 18, 2016
  • QuachVanLuc

    Mar. 22, 2016
  • tuananh1282011

    Mar. 21, 2016
  • YumiDngs

    Jan. 10, 2016
  • leepum

    Jan. 2, 2016
  • thuthuy39

    Dec. 18, 2015

quinolones

Views

Total views

42,294

On Slideshare

0

From embeds

0

Number of embeds

12

Actions

Downloads

757

Shares

0

Comments

0

Likes

25

×