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Alejandra Jerez
 Farmacología
Protozoarios:

                 Organismo unicelulares
                 Parásitos Intra o
                  extracelulares
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                  huesped.
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              huesped
             Extracelulares.
             Se clasifican:
            Nematodos:
             ascariasis, oxiuriasis,
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             Trematodos:
              difilobotriasis,
              schistosomiasis
Farmacos: Antiparasitarios antiprotozoarios
METRONIDAZOL
 MA: Profármaco activado en el interior de células
  sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima
  ferrodoxina (proteínas de transporte de electrones) del
  parásito, formando un compuesto reactivo que
  interfiere en el transporte de electrones y rompe el
  DNA.
 ESPECTRO: E. histolytica (trofozoitos), Giardia
  Lamblia, Trichomonas vaginalis, cocos
  anaerobios, bacilos gram negativos anaerobios
  (bacteroides), bacilos anaerobios gram positivos
  (clostridium).
METRONIDAZOL
 Farmacocinética: buena absorción oral, con buena
 distribución en todos los tejidos y líquidos corporales
 (LCR, L.seminal, saliva, leche materna, etc)
 Metabolismo: depende de la oxidación hepática
 posterior a la glucoronización. El tratamieno
 concomitante con inductores de este sistema
 (fenobarbital), incrementa su tasa metabólica.
 Fármacos que inhiben este sistema
 (cimetidina), prolongan la vida media plasmática.
 Excreción x orina.
METRONIDAZOL
 EA: Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca, sabor metálico
 Pocos frecuentes:
  vómitos, diarrea, insomnio, debilidad, mareos, estomatitis,
  disuria, orina oscura, vértigo, ataxia, leucopenia. (por vía
  e.v. puede dar convulsiones o neuropatía periférica)
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
 Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo)
 Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído
  deshidrogenasa
 Evitar en pacientes con alteraciones neurológicas, renales o
  hepáticas.
Otros
 Antihelmintos:
Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida
  Praziquantel, Pirantel pamoato

 Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol, Antifilariasis,
  Dietilcarbamazina, Ivermectina
Pirantel
 MA: Activación persistente del Receptor nicotínico
  excitatorio de Acetilcolina del músculo de
  nemátodos, despolarización y parálisis espástica por
  incremento de la conductancia al sodio y al potasio. -
  Inhibe la colinesterasa.
 Espectro: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
 Farmacocinética: Baja absorción por via oral, excreción por
  heces y orina.
 EA: Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.
No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el
  lactante. No dar en menores de 2 años y en embarazo.
Praziquantel
 MA: aumenta permeabilidad de la membrana al calcio y
  produce una contracción marcada con parálisis muscular,
  vacuolización y desintegración del tegumento
 Espectro: Platelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma,
  Necator)
 Farmacocinética: buena absorción por vía oral,
  metabolismo hepático y excreción urinaria (70%) biliar
  (30%)
 EA: Trastornos GI, cefalea, mareo, fiebre, rash, prurito,
  somnolencia, exantemas, eosinofilia. Neurocisticercosis
  puede ocasionar exacerbaciones neurológicas por reacción
  inflamatoria alrededor de los parásitos muertos
Ivermectina
 MA: parálisis por activación de un canal de cloro (abierto
  por glutamato) generando hiperpolarización y parálisis
  tónica. También activa canales de cloro sensibles al GABA
  en nematodos.
 Espectro: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis,
  escabiosis, pediculosis
 Farmacocinética: Administración oral, subcutánea, tópica.
  Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por
  heces.
 EA: cefalea, náuseas, prurito, somnolencia, astenia, diarrea
Albendazol - Mebendazol –
Tiabendazol(bencimidazoles):
 MA: Interferencia en la síntesis de microtúbulos y en la
  disminución de la captación de glucosa por parte del
  parásito y otro mecanismo es el desacoplamiento de la
  fosforilación oxidativa.
 Espectro: • Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris
 Farmacocinética: Absorción oral mejora con los alimentos.
  metabolismo Hepático, con buena distribución en SNC y
  excreción biliar: mebendazol - Renal: albendazol
 EA: Trastornos
  GI, fiebre, rash, eritema, gastrointestinales, citopenias, cole
  stasis, teratógénesis, embriotoxicidad, supresión de medula
  ósea y alopecia (en ttos prolongados)- no usar en niños < 2
  años y embarazadas.
Amebicidas:
 Mixto: Metronidazol
 Luminal: Furoato de diloxanida: evacuadores
  asintomáticos de quistes.(amebiasis intestinal). No
  usar en < 2 años y embarazadas. Absorción oral y con
  EA leves ( flatulencia, sequedad de
  boca, prurito, urticaria)
 Sistémico: Cloroquina-emetina-dehidrometina: se da
  en conjunto con metronidazol para el absceso hepático
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Farmacos: Antiparasitarios antiprotozoarios

  • 2. Protozoarios:  Organismo unicelulares  Parásitos Intra o extracelulares  Multiplicación en el huesped.
  • 3. Helmintos  Multicelulares  Reproducción sexual en el huesped  Extracelulares.  Se clasifican: Nematodos:  ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis, ancylostoma Cestodos: teniasis, himenolipiasis  Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis
  • 5. METRONIDAZOL  MA: Profármaco activado en el interior de células sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina (proteínas de transporte de electrones) del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.  ESPECTRO: E. histolytica (trofozoitos), Giardia Lamblia, Trichomonas vaginalis, cocos anaerobios, bacilos gram negativos anaerobios (bacteroides), bacilos anaerobios gram positivos (clostridium).
  • 6. METRONIDAZOL  Farmacocinética: buena absorción oral, con buena distribución en todos los tejidos y líquidos corporales (LCR, L.seminal, saliva, leche materna, etc) Metabolismo: depende de la oxidación hepática posterior a la glucoronización. El tratamieno concomitante con inductores de este sistema (fenobarbital), incrementa su tasa metabólica. Fármacos que inhiben este sistema (cimetidina), prolongan la vida media plasmática. Excreción x orina.
  • 7. METRONIDAZOL  EA: Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca, sabor metálico  Pocos frecuentes: vómitos, diarrea, insomnio, debilidad, mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vértigo, ataxia, leucopenia. (por vía e.v. puede dar convulsiones o neuropatía periférica) PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:  Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo)  Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído deshidrogenasa  Evitar en pacientes con alteraciones neurológicas, renales o hepáticas.
  • 8. Otros  Antihelmintos: Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida Praziquantel, Pirantel pamoato  Antitrematodos y antiesquistosomas Praziquantel, Triclabendazol, Antifilariasis, Dietilcarbamazina, Ivermectina
  • 9. Pirantel  MA: Activación persistente del Receptor nicotínico excitatorio de Acetilcolina del músculo de nemátodos, despolarización y parálisis espástica por incremento de la conductancia al sodio y al potasio. - Inhibe la colinesterasa.  Espectro: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis  Farmacocinética: Baja absorción por via oral, excreción por heces y orina.  EA: Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos. No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el lactante. No dar en menores de 2 años y en embarazo.
  • 10. Praziquantel  MA: aumenta permeabilidad de la membrana al calcio y produce una contracción marcada con parálisis muscular, vacuolización y desintegración del tegumento  Espectro: Platelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)  Farmacocinética: buena absorción por vía oral, metabolismo hepático y excreción urinaria (70%) biliar (30%)  EA: Trastornos GI, cefalea, mareo, fiebre, rash, prurito, somnolencia, exantemas, eosinofilia. Neurocisticercosis puede ocasionar exacerbaciones neurológicas por reacción inflamatoria alrededor de los parásitos muertos
  • 11. Ivermectina  MA: parálisis por activación de un canal de cloro (abierto por glutamato) generando hiperpolarización y parálisis tónica. También activa canales de cloro sensibles al GABA en nematodos.  Espectro: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis, pediculosis  Farmacocinética: Administración oral, subcutánea, tópica. Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por heces.  EA: cefalea, náuseas, prurito, somnolencia, astenia, diarrea
  • 12. Albendazol - Mebendazol – Tiabendazol(bencimidazoles):  MA: Interferencia en la síntesis de microtúbulos y en la disminución de la captación de glucosa por parte del parásito y otro mecanismo es el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.  Espectro: • Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris  Farmacocinética: Absorción oral mejora con los alimentos. metabolismo Hepático, con buena distribución en SNC y excreción biliar: mebendazol - Renal: albendazol  EA: Trastornos GI, fiebre, rash, eritema, gastrointestinales, citopenias, cole stasis, teratógénesis, embriotoxicidad, supresión de medula ósea y alopecia (en ttos prolongados)- no usar en niños < 2 años y embarazadas.
  • 13. Amebicidas:  Mixto: Metronidazol  Luminal: Furoato de diloxanida: evacuadores asintomáticos de quistes.(amebiasis intestinal). No usar en < 2 años y embarazadas. Absorción oral y con EA leves ( flatulencia, sequedad de boca, prurito, urticaria)  Sistémico: Cloroquina-emetina-dehidrometina: se da en conjunto con metronidazol para el absceso hepático amebiano.