1. Antiaritmik İlaçlar
1

2. Etki Mekanizmaları
• Sodyum kanal blokajı (Grup 1)
• Beta reseptör blokajı (Grup 2)
• Potasyum kanal blokajı (Grup 3)
• Kalsiyum kanal blokajı (Grup 4)
2

3. Ca
Na
K 3

4. Antiaritmik İlaçlar
• Çoğunun negatif inotrop etkileri vardır
• Çoğunun bazı durumlarda aritmi yapıcı
etkisi vardır
• Hipopotasemi çoğu ilacın aritmi yapıcı
etkisini artırır
4

5. Na Kanal Blokörleri
• 1A: Prokainamid, Kinidin, Disopramid
– Aksiyon Potansiyeli süresini uzatırlar
• 1B: Lidokain, Meksiletin
– Bazı kardiyak dokularda Aksiyon Potansiyeli
süresini kısaltırlar
• 1C: Flekainid, Propafenon
– Aksiyon Potansiyeli süresine etkileri yoktur
5

6. Grup 1A Blokörler
• Prokainamid tüm aritmi tiplerinde
kullanılabilir
• Kinidin ve disopramid benzerdir ama daha
az kullanılırlar
• AP süresinin (QT intervali) uzaması
Torsade De Pointes aritmisine neden olur
6

7. 7

8. Aksiyon Potansiyelinin uzaması QT yi uzatır
Ca
Na
K 8

9. Torsade de Pointes
• QT uzaması sonucu ventriküler taşikardi
• Bazı insanlarda kalıtsal olarak QT
uzundur (Uzun QT sendromu, 1/5000)
• Tedavisinde magnezyum ve izoproterenol
kullanılır
• Çeşitli ilaçlar QT yi uzatır
– Antiaritmik ilaçlar
– Diğer İlaçlar
9

10. QT yi Belirgin Olarak
Uzatan Antiaritmik İlaçlar
• Na kanallarını bloke edenler
– Kinidin, Prokainamid, Disopramid
• Potasyum kanallarını bloke edenler
– Sotalol, İbutilid, Dofetilid
• Amiodaron
10

11. QT yi Uzatan Diğer Bazı
İlaçlar
• Trisiklik antidepresanlar
• Fenotiyazinler
• Eritromisin
11

12. Kinidin’in Yan Etkileri
• i.v. verildiğinde astmatik reaksiyon,
hipotansiyon ve dolaşım kollapsı yapabilir
• Gastrointestinal yan etkiler sıktır
• Toksik dozlarında çinkonizm e neden olur,
– Başağrısı, sersemlik, kulak çınlaması
12

13. Prokainamid’in Yan Etkileri
• Ganglion blokajı yapar
– Hipotansiyon oluşur (i.v yol ile)
• Aritmi oluşturabilir
• Lupus Eritematozus Sendromu (%33)
– Artralji ve artrit
• Plevrit, perikardit
• Gastrointestinal bozukluklar
• Hepatit
• Deri döküntüleri
13

14. Prokainamid’in Yan Etkileri
• Ana metaboliti N-asetil
prokainamiddir.
– Torsade de Pointes aritmisine neden olabilir
– Böbreklerden atılır
– Böbrek yetmezliğinde vucutta birikir, dozu
azaltmak gerekir
– Kalp yetmezliğinde dağılım hacmi ve renal
klerensi azaldığı için dozu azaltmak gerekir
14

15. Dizopramidin Yan Etkileri
• Kalp kasılma gücünü bozar
• Antimuskarinik etkileri vardır
– Ağız kuruluğu, yakın görme bozukluğu,
kabızlık, idrar retansiyonu
– Prostat hipertrofisinde ve glokomda
kullanımınına dikkat edilmeli
– AV iletim hızlanır. Atriyal fibrillasyon
tedavisi sırasında AV iletimi yavaşlatan bir
ilaç ile kombine edilmeli
15

16. 1B Blokörleri
• Lidokain i.v kullanılır
• Meksiletin i.v. veya oral yolla kullanılır
16

17. Lidokain
• Toksisitesi azdır, acil durumlarda ilk akla
gelmesi gereken ilaçtır
• MI ile ilişkili aritmilerde kullanılır
• Proflaktik amaçlı kullanılmaz, mortaliteyi
artırabilmektedir
• Belirgin olarak ilk geçiş eliminasyonuna
uğradığı için sadece intravenöz olarak
kullanılır
17

18. Lidokain
• Erişkinlerde yükleme dozu uygulanmalıdır
• Bazı MI lı ve diğer bazı akut hastalığı
olanlarda daha yüksek doza ihtiyaç vardır
– Bu durumlarda plazma alfa-1-asid
glikoprotein miktarı artmıştır
– Bu akut faz reaktanı lidokaini bağlayarak
serbest konsantrasyonunu düşürür
18

19. Lidokain
• Kalp yetmezliğinde lidokainin dağılım
hacmi ve klerensi düşer, doz
azaltılmalı
• Karaciğer yetmezliğinde de
lidokainin idame dozu azaltılmalıdır
– Karaciğer kan akımını azaltan ilaçlar
(propranolol) lidokainin klerensini
azaltarak toksisitesini artırabilir.
– 24 saatten uzun süren infüzyonda
karaciğer klerensi azalır
19

20. Lidokain
• 70 yaşından büyüklerde de doz azaltılmalı
• Böbrek hastalıklarının lidokain
eliminasyonu üzerine belirgin bir etkisi
yoktur
20

21. Lidokainin Yan etkileri
• Aritmi yapıcı etkisi çok azdır
• Yüksek dozda veya kalp yetmezliklilerde
miyokard depresyonu ile hipotansiyon
• Nörolojik yan etkiler:
– Parestezi, tremor, bulantı, sersemlik,
konvülziyon
21

22. Meksiletin
• Lidokaine benzer etkiye sahiptir
• Lidokainin etkisiz olduğu durumlarda
yavaş injeksiyonla verilir.
• Yan etkileri sıktır
– Çoğu nörolojik: tremor, görme bulanıklığı,
letarji
22

23. 1C Blokörleri
• Flekainid, Propafenon, Morisizin
• Plasebodan daha fazla mortalite
oluşturduğu için diğer antiaritmik ilaçlara
dirençli aritmilerde kullanılmalıdırlar.
23

24. Flekainid
• Ağır semptomatik ventriküler aritmilerde
• Paroksismal atriyal fibrillasyonda
• Aritmi başlatabilir
24

25. Propafenon
• Zayıf beta blokör etkisi de vardır
• Bundan dolayı solunum yolu hastalığı
olanlarda dikkatle kullanılmalıdır
• Aritmi oluşturabilir
25

26. Grup 2 İlaçlar
• Esmolol ve Propranolol
• Beta reseptor blokerleridir
• Supraventriküler Taşikardi de
• İntravenöz yolla uygulanması ventrikül
hızını kısa sürede kontrol altına alabilir
26

27. Grup 3 İlaçlar
• Sotalol, Amiodaron
• İbutilid, dofetilid
27

28. Sotalol
• Potasyum kanallarını bloke eden bir beta
bloker dir
• Atriyal fibrillasyonda ve ventriküler
aritmilerde kullanılır
28

29. Sotalol
• Oral biyoyararlanımı %100 dür
• Metabolize edilmez, plazma proteinlerine
bağlanmaz
• Böbreklerden itrah edilir
• QT uzaması ve torsade de pointes
aritmisine neden olabilir.
• Kalp yetmezliğini artırabilir
29

30. Amiodaron
• Potasyum, sodyum, kalsiyum kanal blokajı
• Başka ilaçların etkisiz kaldığı ya da
kontrendike olduğu durumlarda
• Miyokardı çok az baskılar
30

31. Amiodaron
• Paroksismal supraventriküler aritmiler
• Atriyal fibrillasyon ve flater
• Ventriküler fibrillasyon
• Kardiyopulmoner resüsitasyonda
31

32. Amiodaron
• Oral ya da intravenöz verilebilir
• Yarılanma ömrü çok uzundur, günde 1 kez
verilmesi yeterlidir.
• Kararlı durum konsantrasyonlarına
ulaşmak bir ayı bulabilir
• Hemen etki için yükleme dozu gerekir
– Kardiyak yan etkiler sık olur
• Kesildikten sonra etki 1-3 ay sürer
32

33. Amiodaron ile ilgili İlaç Etkileşimleri
• Mikrozomal enzimleri etkileyen ilaçlar
amiodaronun düzeyini değiştirir
• Amiodaron ise mikrozomal enzimleri inhibe
eder
– Digoksin ve Varfarin in düzeyi
yükselebilir
33

34. Amiodaronun Yan Etkileri
• Fatal pulmoner fibrozis
– Düşük dozda bile hastaların %1 inde görülür
– Nefes darlığı ve öksürük
• Hepatotoksisite
34

35. Amiodaronun Yan Etkileri
• Hipotiroidizm veya hipertiroidizm
– Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında
troid fonksiyonları değerlendirilmelidir.
• Nörolojik belirtiler
– Periferik nöropati
35

36. Amiodaronun Yan Etkileri
• Hastaların çoğunda korneada
mikroçökeltiler oluşur
– Bazı hastalarda görme alanında hale
– Körlük nadirdir
• Fototoksisite
36

37. Amiodaronun Yan Etkileri
• Yatkınlığı olan hastalarda bradikardi, kalp
bloğu
• Belirgin QT uzaması
– Etki spektrumu geniş olduğundan Torsades de
Pointes tipi aritmiler az görülür.
• Hastane koşullarında başlanmalıdır
37

38. Dronedaron
• Daha az toksik olan amiodaron analoğudur
• Deneme aşamasındadır
38

39. Grup 4
• Verapamil, Diltiazem
39

40. Verapamil
• Supraventriküler taşikardi de
• Başta i.v. sonra oral
• Beta blokörler ile kombine edilmemeli
40

41. Verapamilin Yan Etkileri
• Çocuklarda bazı supraventriküler
aritmileri hızlandırabilir
• AV Blok
• Sinüs arrest
• Negatif inotropik etki
• Ventriküler taşikardide verilirse
ventriküler fibrillasyona neden olabilir
41

42. Verapamilin Yan Etkileri
• Konstipasyon
• Halsizlik
• Sinirlilik
• Periferal ödem
42

43. Diltiazem
• Etkisi verapamile benzer
• Daha az hipotansiyon ve bradikardiye
neden olur
43

44. Aritmide Kullanılan Diğer İlaçlar
• Adenozin
• Paroksismal supraventriküler taşikardi de
• Etki süresi çok kısa (yarı ömrü 10 saniye)
• AV iletimi inhibe eder
• Kızarma,Nefes darlığı (astımlılarda
dikkat), Atriyal fibrillasyon yapabilir
44

45. Aritmide Kullanılan Diğer İlaçlar
• Digoksin
• Atriyal fibrillasyon ve flater vakalarında
ventrikül yanıtını inhibe eder
45

46. Aritmide Kullanılan Diğer İlaçlar
• Atropin
• Antimuskarinik ilaçtır
• SA dügüm ve AV düğüm üzerindeki vagal
tonusu kaldırır
– Sinüs bradikardisi
– Kalp bloklarında kullanılır
46

47. Aritmide Kullanılan Diğer İlaçlar
• İzoproterenol
– Beta reseptörleri uyarır
– AV Blokta kullanılır
– Torsade de Pointes te kullanılır
47

48. Aritmide Kullanılan Diğer İlaçlar
• Magnezyum
• Dijital zehirlenmesinde (hipomagnezemi
varsa) ve
• Torsade de Pointes aritmilerinde kullanılır
• Böbrek yetmezliğinde vücutta birikir
• Aşırı dozu çizgili kas gevşemesi ve SSS
depresyonu yapar
48

49. Aritmide Kullanılan Diğer İlaçlar
• Potasyum
• Potasyum eksikliği ve fazlalığı
aritmojeniktir
49

50. Antiaritmik İlaç Kullanım
Prensipleri
• Antiaritmiklerin terapötik
indeksi dardır
– Pek çok antiaritmik ilaç aynı
zamanda aritmiye neden
olabilmektedir
50

51. Antiaritmik İlaç Kullanım
Prensipleri
• Aritmi oluşturabilecek durumlar
gözden geçirilmeli
– Hipoksi
– Elektrolit bozuklukları
(hipokalemi,hipomagnezemi)
– Hastanın kullandığı ilaçlar
– Hipertiroidizm
– Kalp hastalıkları
51

52. Antiaritmik İlaç Kullanım
Prensipleri
• Kesin tanı konmalı
– Ventriküler taşikardide supraventriküler
taşikardi tanısı konarak verapamil verilmesi
kardiyak arrest ve hipotansiyona neden
olabilir.
52