2. INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Pharmakón = Medicamentos
Logos = Tratado
Es la ciencia que trata
del estudio fármacos.
QUE ES UN FARMACO
Es una sustancia que,
introducida al organismo
puede modificar las
funciones fisicoquímica,
bioquímica, fisiológica o
patológica, para prevenir
diagnosticar, aliviar o curar
enfermedades.
3. RAMAS FARMACOLOGICAS
• Comportamiento de los farmacos cuando son aplicados a
un ser humano concreto, sano o enfermo.FARMACOLOGIA CLINICA
• origen, características, composición, estructura y
composición química de los fármacos de origen natural.FARMACOGNOSIA
• Preparación de los fármacos, para su conversión en
medicamento y posible aplicación al organismo.FARMACOTECNIA
• Estudio de los efectos de los fármacos en los organismos
vivos, y el mecanismo exacto de su producciónFARMACODINAMIA
• Movimientos de los fármacos en el organismo: entrada,
llegada a los diferentes órganos, eliminaciónFARMACOCINETICA
4. DL50 y DE50
DOSIS LETAL MEDIANA
Cuantifica la dosis que mata al
50% de los animales.
MAYOR DL50/DE50 = MENOR
VALOR DE TOXICIDAD/EFECTO
TERAPEUTICO.
Los valores DL50 en animales de
prueba no son necesaria ni
exactamente los de los humanos.
DOSIS EFECTIVA PROMEDIO
Cuantifica la dosis que tiene un
efecto terapéutico al 50% de la
población.
8. ESTUDIOS BÁSICOS Y CLÍNICOS.
Antes de que un fármaco
salga al mercado debe:
• Probarse in vitro, en
animales y humanos.
• Se estudian los efectos.
• Se determina la
toxicidad.
9. ESTUDIOS BÁSICOS Y CLÍNICOS.
Se determina
la toxicidad de
la droga en
una o varias
dosis durante
24h, en por lo
menos 2
especies de
animales.
En los estudios
agudos:
Se usan 2
especies de
animales
durante 2 a 4
semanas.
Subagudos:
Se usan 2
especies de
animales
durante 2 a 5
semanas.
En los estudios
subcrónicos:
Se determina
la acción de
las drogas
administradas
durante 6
meses a un
año, con 4
semanas de
recuperación,
a veces los
estudios
demoran
años.
Crónicos:
10. ESTUDIOS
Se realizan estudios a
diferentes niveles
MOLECULAR:
Se estudia la
fijación de receptores, ya
sea enzimático o no
enzimático.
CELULAR:
En cultivos de células o
tejido aislados, mas
que todo de células.
ENFERMEDADES:
Por ejemplo, en perros para
presión arterial, en cobayos para
efectos respiratorios, ratones para
el sistema nervioso.
11. LOS ESTUDIOS CLINICOS SE HACEN EN
DIFERENTES FASES:
I
• Se hacen estudios en voluntarios sanos con el fin de conocer la
seguridad y la farmacocinética de las drogas.
II
• Se hacen en pacientes, para conocer su potencial terapéutico,
los efectos colaterales, el rango de las dosis.
III
• se hace con mayor numero de pacientes, generalmente son
estudios multicéntricos, usualmente en diferentes países.
Estudios estadísticos de la eficacia.
IV
• se hace cuando el medicamento ya ha recibido la licencia para
salir al comercio con el fin de conocer a largo plazo.
12. NIVELES DE EVIDENCIA QUE DEBEN TENER
LOS ESTUDIOS PARA TENER CREDIBILIDAD:
• Ia: Evidencia obtenida desde metaanálisis de
estudios clínicos aleatorizados.
• Ib: evidencia obtenida desde al menos un estudio
clínico aleatorizado.
• IIa: Evidencia obtenida desde al menos un estudio
bien diseñado controlado sin aleatorización.
• IIb: evidencia obtenida de al menos un estudio de otro
tipo bien diseñado cuasiexperimental.
• III: Evidencia obtenida desde un bien diseñado
estudio descriptivo no experimental.
• IV: evidencia obtenida de estudios comparativos de
correlación.
13. FORMAS FARMACEUTICAS:
FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS
PREPARADOS O FORMAS
FARMACEUTICAS SEMISOLIDAS
PREPARADOS O FORMAS
FARMACEUTICAS LIQUIDAS
PREPARADOS O FORMAS
FARMACEUTICAS GASEOSAS
14. SOLIDAS
POLVOS: compuesta por
una o varias sustancias
mezcladas, finamente
molidas para aplicación
externa o interna.
PAPELES:
pequeñas hojas
de papel común
transparentes
dobladas con una
dosis de un polvo.
GRANULADOS:
mezcla de
polvos
medicamentoso
s y azúcar.
CAPSULAS:
cubiertas de
gelatina que se
llenan con
sustancias
solidas o
liquidas.
SELLOS: envolturas de
pasta de almidón que
contienen sustancias en
polvo difíciles de
deglutir.
TABLETAS O
COMPRIMIDOS:
solidos,
generalmente
discoidea, obtenida
por compresión; es
la forma
farmacéutica mas
utilizada.
FILMTABS:
tabletas con un
determinado
numero de
capas que se
desintegran
lentamente.
15. REPETABS: tabletas
que liberan en
forma inmediata
parte del principio
activo.
SEALTABS: tabletas
cuyas capases van
liberando
lentamente por
erosión.
GRAGEAS: tabletas
de superficie
convexa recubiertas
con capas de azúcar
de colores.
GRAGEAS DE
CUBIERTA ENTERICA:
contiene una cubierta
de ftalato de celulosa
que resiste a la acción
del acido clorhídrico.
PELLETS: son formulas
farmacéuticas donde
el principio activo esta
unido al vehículo de
cohesión.
PASTILLAS: tabletas
destinadas a
disolverse
lentamente en la
boca.
16. PILDORAS: es una forma solida esférica y constituida por
una masa elástica no adherente.
EXTRACTOS: forma medicamentosa obtenida por
preparación de principios activos.
SUPOSITORIOS: es un preparado solido de forma conica o
de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del
cuerpo.
OVULOS: son supositorios de forma ovoide, de uso
vaginal.
TROCISCOS: tabletas de desintegración lenta.
DISCOS: preparados solidos en forma de discos que se
adhieren a la piel.
17. SEMISOLIDAS
POMADAS: es un preparado
para uso externo de
consistencia blanda y que se
adhiere a la piel.
UNGÜENTO: preparación para
uso externo de consistencia
blanda y untuosa formada por
grasa.
PASTAS: son pomadas que
contiene preparacion de polvos
insolubles.
CREMAS: emulsiones de aceite
en agua, para aplicación
externa ya sea en piel o mucosa
incluso la vaginal.
EMPLASTO: forma para uso
externo solida a temperatura
ambiente y semiblanda a la
temperatura corporal.
18. LIQUIDAS
SOLUCIONES:
sustancias
químicas
disueltas en
agua para uso
interno o
externo.
AGUAS
AROMATICAS:
formada por
agua destilada
saturada en
aceites
esenciales y se
prepara por
destilación de
las plantas.
INYECCIONES:
es un
preparado
liquido,
solución
constituido por
drogas en
vehículo
acuoso o
aceitoso.
JARABES: es
una solución
concentrada
de azúcar.
EMULSIONES:
es una forma
medicamentos
a liquida de
aspecto
lechoso o
cremoso en el
que se
mantiene en
suspensión
una sustancia
insoluble en
agua.
19. SUSPENSION
ES: son
preparados
líquidos de
aspecto
turbio o
lechoso
constituido
por la
dispersión de
un solido en
un vehículo
acuso.
COLIRIOS:
preparado
liquido
constituido
por una
solución
acuosa
destinada a
ser instilada
en el ojo.
LOCIONES:
preparado
liquido para
aplicación
externa sin
fricción.
TINTURAS:
preparado
liquido
constituido
por una
solución
alcohólica de
los
constituyent
es solubles
de drogas.
EXTRACTOS
FLUIDOS:
constituido
por una
solución
hidroalcoholi
ca de los
constituyent
es de las
drogas
vegetales.
LIQUIDAS
20. GASEOSAS
AEROSOLES: son dispersiones finas de un
liquido o solido en un gas en forma de niebla.
GASES: preparado que a la presión
atmosférica son gaseosos.
LIQUIDOS VOLATILES: preparados líquidos
que a la presión atmosférica se volatilizan.
22. PASO DE DROGAS POR MEMBRANAS
Membrana
plasmática
2 capas de lípidos + 1 de proteínas
Permeable
al agua
Difusión
simple
Osmosis
Permite el arrastre del fármaco hacia el interior
Capa de
lípidos
Hidrófoba
dentro
Hidrófila
fuera
Capa de
proteínas
Receptores
Canal de iones
transportadores
23. PASO DE DROGAS POR
MEMBRANAS
Los fármacos se pueden encontrar de forma ionizada
o no ionizada, esto depende del pH del medio y del
fármaco.
Por ejemplo, Los fármacos ácidos en medios ácidos se
encuentran en mayor proporción en forma no
ionizada.
Las drogas básicas al llegar a un medio de pH acido
como el estomago se ionizan.
24. LOS FARMACOS PUEDEN ATRAVESAR
LA MEMBRANA POR:
Procesos pasivos como:
Difusion simple: su pasaje depende de la liposolubilidad del
fármaco y del gradiente de concentración o de presión,grosor
de la membrana entro otros. Los fármacos no ionizados son
liposolubles pasan la membrana por difusion simple.
Filtracion: las drogas hidrosolubles y de bajo peso molecular
son capaces de atravesar las membranas atraves de los canales
o los espacios intracelulares.
25. PROCESOS ACTIVOS:
• Transporte activo: este ocurre cuando el fármaco atraviesa la
membrana en contra de un gradiente ya sea de concentración, de
presión, eléctrico. Etc. Se usan transportadores naturales que
pueden causar daños secundarios debido a la subsecuente
acumulación de metabolitos
• Difusion facilitada ( se considera un transporte pasivo porque no
consume energía).
• Las drogas se mueven a favor del gradiente de concentración,
tambien se usan transportadores.
• En ambos procesos es posible la saturación de los transportadores
y la alteración de la absorbcion/eliminación de sustancias tanto
exógenas como endógenas asi como la velocidad de transporte
26. ABSORCION EN BOCA
•Epitelio absorbente de fácil penetración y gran
vascularización lo que permite que drogas liposolubles
lo atraviesen con facilidad.
•Las drogas administradas por esta vía actúan en forma
rápida.
•Toda droga que se absorba en el estomago o intestino
se absorbe también en la boca.
•En conclusión es una vía de efectos rápidos.
27. ABSORCION EN ESTOMAGO
• Epitelio no apto para absorber (pH tan acido)
• La mayoría de las drogas se encuentran en forma no ionizada
y no se absorben.
• Etanol y acido acetilsalicílico se absorben bien.
• Penicilina G, adrenalina son inactivadas en medio acido o
por acción de enzimas digestivas.
• Los alimentos pueden modificar el pH y alterar el efectos de
las drogas.
28. ABSORCION INTESTINAL
•Epitelio absorvente, gran vascularización, extensa
área y un pH no tan extremo como el del estomago.
•Permite absorción de drogas tanto acidas como
básicas débiles.
•Fármacos liposolubles se absorben por difusión
simple.
•Tiempo de transito intestinal, la modificación de la
flora intestinal por antibióticos poco absorbibles y la
alteración de la acción de las sales biliares y los
alimentos intervienen en la absorción.
29. ABSORCION POR VIA RECTAL
•Tiene una gran vascularización por lo tanto los
fármacos se absorben en forma rápida.
•La administración rectal no asegura una buena
biodisponibilidad.
•caso de urgencia y cuando no es posible administrar la
droga por otra vía.
31. ¿QUÉ ES EL MELDONIUM?
El medicamento fue popular para combatir las enfermedades
cardíacas en la región de la antigua Unión Soviética
Ivars Kalvins, un investigador letón que buscaba un producto para acelerar
el crecimiento de los animales, descubrió en los años 70 una molécula a la
que bautizó Meldonium. Pero la molécula no solo hacía cerdos más gordos
y lustrosos, sino que prevenía el infarto cardiaco y la isquemia cerebral
entre los humanos, mejoraba la circulación, aumentaba el vigor sexual y
hasta era buena para aliviar el síndrome de abstinencia de alcohólicos
crónicos.
32. Cuatro décadas después se descubrió que la molécula, convenientemente
dosificada, además tenía la capacidad de incrementar la resistencia y la
habilidad de recuperación tras el esfuerzo físico, por lo que beneficia el
rendimiento. También protege contra el estrés y mejora la activación del
sistema nervioso central.
33. Todo esto después que en 2014 un laboratorio antidopaje de Colonia
descubriera, tras analizar centenares de muestras de orina de deportistas,
que en muchas de ellas había una molécula desconocida. Cuando la
identificaron, concluyeron que debido a que una gran cantidad de
deportistas la usaba, seguramente serviría también para mejorar el
rendimiento.
34. "En los deportistas, el meldonium lleva a un incremento general del
rendimiento. La fase de recuperación se acorta y la motivación aumenta",
explicó el profesor Mario Thevis, del Instituto Superior del Deporte de
Colonia. El preparado, producido originalmente en Letonia, era utilizado a
menudo como sustancia dopante en los tiempos de la Unión Soviética.
Por esta razón la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) venía siguiendo de
cerca los efectos de este medicamento. Tras varios análisis el primero de
enero de 2016 se catalogó al meldonium como sustancia prohibida. Se
comprobó que al favorecer la resistencia y la recuperación los atletas lo
usaban para aumentar su rendimiento.