broncodilatadores

1. BRONCODILATADORES

2. SALBUTAMOL
• Agonista selectivo de los receptores beta-2
adrenérgicos de acción corta. Actúa sobre los
receptores beta-2 adrenérgicos del músculo
bronquial, aliviando el broncoespasmo.
Pequeña o nula acción sobre los receptores
beta-1 cardíacos.

3. • Después de la administración por vía inhalatora, solo
un 10-20% de la dosis alcanza las vías respiratorias
inferiores. El resto de la dosis queda retenida en el
dispositivo o es ingerido.
• Se absorbe por el tejido pulmonar pero no se
metaboliza en el pulmón. Al pasar a circulación
sistémica se metaboliza en el hígado.
• Se excreta en orina como salbutamol inalterado y como
sulfato fenólico inactivo. La porción ingerida de la dosis
inhalada se absorbe en el tracto gastrointestinal.

4. • Sufre un importante metabolismo de primer
paso (sulfato fenólico inactivo). Tanto el
fármaco como el metabolito son excretados
en orina.
• ƒ Inicio acción: 5 minutos
• ƒ Efecto máximo: 30-90 minutos
• ƒ Duración de acción de 4-6 horas.

5. INDICACIONES
• Tratamiento sintomático del broncoespasmo
agudo en asma o en enfermedad pulmonar
obstructiva crónica con un importante
componente de reversibilidad.
• Profilaxis del broncoespasmo inducido por
ejercicio o exposición a alergenos

6. INDICACIONES
Tratamiento sintomático
del broncoespasmo agudo
en asma o en enfermedad
pulmonar obstructiva
crónica con un importante
componente de
reversibilidad.
Profilaxis del
broncoespasmo inducido
por ejercicio o exposición
a alergenos.

7. CONTRAINDICACIONES
• HIPERSENSIBILIDAD AL SALBUTAMOL O A
ALGUNO DE SUS COMPONENTES

8. EFECTOS ADVERSOS
• Son dosis dependientes y debidos a su
mecanismo de acción agonista beta-2.
• ƒFrecuentes: temblor leve, cefalea, mareo,
inquietud, taquicardia.
• ƒPoco frecuentes: Calambres musculares,
irritación boca/garganta.

9. • Aunque es raro, tener en cuenta la posibilidad
de broncoespasmo paradójico con un
aumento de las sibilancias después de la
administración (tratar inmediatamente con
otro broncodilatador diferente de acción
rápida por vía inhalatoria).

10. PRECAUCIONES
• Especial control en pacientes con diabetes,
hipertiroidismo, alteraciones cardiacas,
hipertensión arterial e hipopotasemia.
• No administrar conjuntamente con
bloqueantes beta adrenérgicos.

11. • Monitorizar los niveles de potasio en
pacientes a tratamiento con teofilina,
diuréticos y corticoides por el riesgo de
hipopotasemia.
• Realizar controles adicionales de glucosa en
sangre, en pacientes diabéticos, debido al
riesgo de hiperglucemia.

12. • Embarazo: categoría C de la FDA. No hay
estudios bien controlados en humanos. Vía oral o
IV inhibe las contracciones uterinas, pudiendo
retrasar el parto a término (tener en cuenta si se
utiliza en el tercer trimestre por vía oral).
• Lactancia: salbutamol pasa a la leche materna,
aunque con improbable efecto sobre el niño a
dosis terapéuticas inhaladas.

13. INTERACCIONES
Betabloqueantes (incluídos colirios): posible inhibición del efecto
antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta
adrenérgicos.
Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): posible
aumento de la hipokalemia.
Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la
hipokalemia con posibilidad de arritmias cardiacas.

14. POSOLOGIA
• Dispositivos de inhalación oral:
• Adultos: 100 - 200 mcg (1-2 inhalaciones), a
demanda. Dosis máxima diaria: 800 mcg (2
inhalaciones, 4 veces al día).
• ƒNiños: 100 mcg (1 inhalación); si es necesario,
la dosis puede ser aumentada a 200 mcg (2
inhalaciones), a demanda. Dosis máxima
diaria: 400 mcg (4 inhalaciones al día).

15. • Deberán transcurrir al menos 4 horas entre
cada dosis (puede ser una o dos
inhalaciones). La necesidad de uso adicional o
un aumento en la dosis indican un
empeoramiento de la enfermedad asmática,
que podrá requerir una revaloración del
tratamiento.

16. • Inhalación oral mediante nebulización
intermitente ƒ Adultos:
• - Sin diluir: 2 ml (10 mg) durante 3 minutos.
• - Diluido: diluir 5 mg (1 ml) con 3 mL de agua
destilada o suero salino fisiológico.
Administrar durante 10 minutos.

17. • Niños: 0,02-0,04 mg/kg (0,01-0,03 ml/kg).
• Inhalación oral mediante nebulización
continua Diluir 1 ml (5 mg) en 50-100 ml de
agua destilada o suero salino fisiológico.
Administrar a ritmo 1-2 mg/hora

18. ADMON PARENTERAL
• (broncoespasmo grave y status asmático)
• IM o SC: 8 mcg/kg. Repetir cada 4 h si no hay
respuesta.
• IV: 4 mcg/kg administrados en 2-4 min. Repetir sino
hay respuesta hasta dosis máxima 1 mg/día.
• Perfusión IV: 5 mcg/kg/min, pudiendo aumentar la
dosis en 5 mcg/kg/min cada 15 min. Máximo 20
mcg/kg/min.

19. BROMURO DE IPRATROPIO
• el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos
de la acetilcolina al bloquear los receptores
muscarínicos colinérgicos.
• Este bloqueo ocasiona una reducción en la
síntesis de la guanosina monofosfato cíclica
(cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce
la contractilidad de los músculos lisos,
Probablemente por sus efectos sobre el calcio
intracelular.

20. • El ipratropio no es selectivo para los diferentes
subtipos de receptores muscarínicos, de
manera que ejerce acciones farmacológicas
parecidas a las de la atropina sobre los
músculos lisos bronquiales, las glándulas
salivales, el tracto digestivo y el corazón
cuando se administra sistémicamente.

21. • Sin embargo, administrado por inhalación, sus
efectos se limitan a al tracto respiratorio,
siendo dos veces más potente que la atropina
como broncodilatador.

22. FARMACOCINETICA
• Los efectos broncodilatadores del bromuro de
ipratropio (determinados a partir de medidas
del flujo espiratorio forzado) aparecen a los
15-30 minutos de su inhalación y permanecen
entre 4 y 5 horas.

23. • El fármaco se metaboliza por hidrólisis del
grupo ester, originando metabolitos inactivos.
• 50% de la pequeña porción del fármaco que
se absorbe, se elimina en la orina sin alterar.
• La semi-vida de eliminación es de unas 2
horas.

24. • Después de la inhalación la mayor parte de la
dosis es ingerida y excretada en las heces sin
alterar.
• Los estudios de absorción en la circulación
sistémica y excreción renal han puesto de
manifiesto que muy poco fármaco es
absorbido por los pulmones o por el tracto
digestivo después de su inhalación oral.

25. CONTRAINDICACIONES
• pacientes con alergia a la lecitina de soja
• que muestran intolerancia al aceite de cacahuete
o a los alimentos que contienen dicho aceite o
derivados de la soja.

26. PRECAUCIONES
no entre en contacto con los ojos
debido a que puede producir
irritación local además de los
típicos efectos anticolinérgicos
(midriasis, aumento de la presión
intraocular, etc.)
puede ocasionar efectos
sistémicos como retención
urinaria en pacientes con
hipertrofia de próstata o con
obstrucción de la vejiga.

27. • El bromuro de ipratropio se clasifica dentro de
la categoría C de riesgo en el embarazo.
Aunque no se han observado efectos
teratogénicos en los animales de laboratorio
ni en el ser humano, no se han realizado
estudios clínicos controlados.

28. REACCION ADVERSAS
• Tos
• Ronquera
• Irritacion de garganta
• Disgeusia
• Hipertension ocular
• Glaucoma de angulo cerrado
• Palpitaciones
• taquicardia

29. POSOLOGIA
AEROSOL:
Adultos y niños mayores de 14= 2
pulverizaciones 3-4 veces al día.
Niños menores de 12= no se ha
establecido una pauta de
dosificación.
SOLUCION PARA NEBULIZACION
Adultos: 500ug (un vial) 3-4 veces
al día. Dosis espaciadas entre cada
6 u 8 hrs.

30. TERBUTALINA
• Unión selectiva a los receptores adrenérgicos
beta-2 presentes en el músculo liso bronquial
produciendo su relajación.
MECANISMO DE ACCION

31. FARMACOCINETICA
• Se produce un metabolismo de primer paso
importante en la pared intestinal y en el
hígado.
• La biodisponibilidad es de alrededor del 10%
y aumenta hasta el 15% cuando la terbutalina
es administrada en ayunas.

32. • La concentración plasmática máxima se alcanza
al cabo de 3 horas.
• La terbutalina se metaboliza principalmente por
conjugación con ácido sulfúrico y se excreta en
forma de sulfato conjugado.
• No se forman metabolitos activos.
• Inicio acción: 5 minutos.
• ƒEfecto máximo: 30-90 minutos.
• ƒDuración de acción de 4-6 horas.

33. INDICACIONES
Asma bronquial, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica y
otras alteraciones respiratorias
que cursen
con broncoespasmo.

34. CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LA TERBUTALINA O A ALGUNO
DE LOS COMPONENTES DEL MEDICAMENTO

35. REACCIONES ADVERSAS
• Son dosis dependientes y debidos a su
mecanismo de acción agonista beta-2:
ƒ
• Frecuentes: temblor, cefalea, mareo,
inquietud, taquicardia, palpitaciones,
calambres musculares.
• ƒAunque es raro, tener en cuenta la posibilidad
de broncoespasmo paradójico

36. PRECAUCIONES
Embarazo: categoría B de la FDA.
ƒLactancia: la terbutalina pasa a la leche materna, aunque con improbable
efecto sobre el niño a dosis
terapéuticas. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de la
terbutalina compatible con la
lactancia materna; no obstante se recomienda precaución en su uso.

37. POSOLOGIA
Inhalación aerosol:
• Adultos y niños mayores de 4 años: 250-500
mcg (1-2 inhalaciones)/4-6 horas.
• Dosis máxima diaria: 8 inhalaciones.
POSOLOGIA

38. Inhalación turbuhaler:
• Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mcg (1 inhalación)
cuando se requiera.
• Casos graves: hasta 1500 mcg (3 inhalaciones) en una sola
toma. Dosis máxima diaria: 6000 mcg (12 inhalaciones).
• ƒNiños de 3 a 12 años: 500 mcg (1 inhalación) cuando se
requiera.
• Casos graves: hasta 1000 mcg (2 inhalaciones) en una sola
toma. Dosis máxima diaria: 4000 mcg (8 inhalaciones).

39. Inhalación mediante nebulización
intermitente:
• Adultos: Diluir 2-5 mg (0,2-0,5 ml de sol 1%)
en suero fisiológico hasta 5 ml. Administrar
durante 15 min. Repetible cada 4-6 horas
• ƒNiños: 0,3 mg/Kg/dosis + 5 ml de suero
fisiológico cada 6 horas.

40. Vía oral:
• ƒ Adultos: 3-4,5 mg (10-15 mL)/8h.
• ƒ Niños: 0,075 mg (0,25 mL)/kg/8 h.

41. AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS.
Acción corta (Inicio de acción 5 min; Duración de acción 4-6 hrs)
SALBUTAMOL Parenteral
Inhalatoria: Nebulización, inhalador presurizado
TERBUTALINA Inhalatoria: inhalador polvo seco.
Oral.
Acción larga (inicio de acción de 10-20 min; duración de acción 12 hrs).
SALMETEROL Inhalatoria: inhalador presurizado.
ANTICOLINERGICOS.
BROMURO DE IPRATROPIO. Inhalatoria : Nebulización
inhalador presurizado
AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS + ANTICOLINERGICOS
FENOTEROL + IPRATROPIO Inhalatoria: inhalador presurizado
ESTEROIDES
BUDESONIDA Inhalatoria : Nebulización
inhalador presurizado
inhalador polvo seco.
BASES XANTICAS.
TEOFILINA Parenteral
Oral de liberación sostenida.

42. Elección vía de administración.
PARENTERAL
• Broncoespasmo grave.
• Estatus asmático
NEBULIZACION
• Pacientes con dificultad de coordinación entre inspiración y dispensación del
aerosol.
• Pacientes con fuerza de inspiración limitada.
INHALADORES
• Aerosoles presurizados: pacientes con capacidad de coordinación entre
inspiración y dispensación del aerosol y fuerza de inspiración normal.
• Inhalador de polvo seco: pacientes con dificultad de coordinación entre
inspiración y dispensación del aerosol, pero con fuerza de inspiración normal.

43. Salmeterol.

44. Mecanismo de acción
Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2 -adrenérgicos.
Inhibe la liberación de mediadores procedentes de mastocitos.
Inhibiendo así la respuesta al alérgeno inhalado atenúando la
hiperreactividad bronquial

45. INDICACIONES.
Tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías
respiratorias por asma y bronquitis crónica (EPOC).
Asma: pacientes tratados con corticoides que ademas requieran un
beta 2 adrenergico de larga duración.
NO utilizar como terapeutica de rescate debido a su inicio de acción
retardado 10-20’ .

46. Dosis.
adultos
Obstrucción
respiratoria grave
Niños > 4 años
•50 mcg
•2 veces/dia
•100 mcg
•2 veces/dia
•50 mcg
•2 veces/dia.

47. Precauciones
tirotoxicosis
DM
Patologia
cardiovascular.
Hipocalemia.

48. FENOTEROL+ IPRATROPIO.

50. Agonista β2 que actúa
relajando musculo liso.
Efectos antialergenicos,
antagonizando a la
histamina mediada por IgE
Disminuye la secreción de
acetilcolina asi como la
secreción de moco e
incrementa el aclaramiento
mucociliar.
Inhibe la liberación de
mediadores inflamatorios
como leucotrienos y
prostaglandina D2
Mecanismo de
acción

51. Efecto maximo a
los 30-60´
La broncodilatación se
mantiene entre 6-8 hrs.
Aumento
significativo de
la función
pulmonar a los
5´

52. Dosis.
Adultos 0.5-1 mg
Casos refractarios 2.5mg
c/6 hrs.
Con nebulizador 0.1 ml de
sol. Al 0.5% añadir 3 ml
sol salina
Broncoespasmo agudo

53. Tratamiento y prevención de la obstrucción
bronquial reversible, asma o bronquitis
asmatica
Administracion oral
• Adultos : 2.5-5mg c/8 hrs.
2.5 mg c/8 hrs.Niños 6-14 años
1.25-2.5 mg c/8 hrs.Niños de 1-6 años
• Lactantes 0.5-1.5 mg c/8 hrs (solución).

54. Contraindicaciones
Hipersensibilidad
al farmaco.
Cardiomiopatias
obstructivas.
taquiarritmias

55. precaución
Enf Cardiovasculares
Feocromocitoma.
Hipertensión
DM

57. • Disminuye la
sisntesis de IgE
• Reduce las
respuestas
alergicas
inmediatas
• Alta actividad
antiinflamatoria
topica pero baja
actividad sistemica.
• Efectos secundarios
menos
deseables/otros
esteroides.
Corticoide
Via intranasal o
por inhalación
Controla los
sintomas de
rinitis alergica y
asma.
Potente
actividad
glucocorticoide.

58. Mecanismo de acción
• Nasal
desconocido
• Suprimen
inflamación
Inhiben
• Mastocitos,
eosinofilos.
• Neutrofilos,
macrofagos.
Mediadores
de
inflamación
• Histamina,
euscosinodes.
• Leucotrienos,
citoquinas.
Supresión
general
respuesta
inmune.

59. Nivel
molecular
Atraviesan
membranas celulares
Se unen-
receptores
citoplasmaticos
Inducen
transcripción
Sintesis de
proteinas
Inhiben
leucocitos
En el sitio de
inflamación
Suprimiendo
Respuestas
humorales

60. Tx rinitis vasomotora perenne no alergica
adultos
Niños 6-12
Dosis
maxima
• 2 disparos 32mcg
c/12
• O 4 disparos c/24
• 1 disparo c/24
hrs.
• 128 mcg/dia.

61. Profilaxis del asma.
adultos
Niños 6-12
nebulización
• 200-400 mcg
inhalación oral
• 200 mcg c/12 hr
• Niños 1-8 a´
• 0.5 mcg/dia

62. GRACIAS.