2. • presenta un
esqueleto
Tetraciclina central de
cuatro anillos
minociclina
• que le confiere
sustitución un amplio
tigeciclina en D-9 espectro de
actividad
• Inhibe la síntesis
bacteriost
ático proteico por
unión a 30S
3. Ad:
parenteral
LCR: en
meninges no
inflamadas VM: 36 horas
esde 5.5-
52.4%
dosis de carga de 100mg que debe ser administrada
durante una hora, luego se dan 50mg dos veces al
día.
Toxixidad:
unión a prot:
nauseas y
68%
vomito.
Excreta: 30%
Metab:
heces y
hígado
orina
4.
5. La resistencia bacteriana a las
tetraciclinas
bombas de eflujo
• ENTEROBACTERIAS: tet(A) o tet(E)
• STAPHYLOCOCCUS AUREUS: tet(K) y tet(M)
protección ribosomal
• STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE: tet(M) y tet(O)
modificaciones químicas
6. Resistencia a bombas de eflujo
la presencia de la
bomba de eflujo AcrAB
y AcrEF incrementan 4
veces en su
concentración
inhibitoria mínima
la tigeciclina no es
activa frente a las
bombas de eflujo
cromosómicamente
sintetizadas por
bacterias de las familias
Proteae y
Pseudomonas
7. la protección ribosomal
LA FUERTE UNIÓN entre la
tigeciclina y el ribosoma
ENTEROBACTERIAS: tet(A) tet(B)
tet(C) y tet(D) carecen de
acción frente a tigeciclina
S. NEUMONIAE: in-vitro tigeciclina
no es afectada por la presencia
del fenotipos tet(M) ni tet(K)
8. Uso de la tigeciclina
infecciones de piel E. coli, Enterococos faecalis
(vancomicina susceptile) S. aureus
(MRSA), Streptococo agalactiae,
Streptococo anginosus, Streptococo
piogenes y Bacteroides fragilis.
infecciones intra-abdominales Citrobacter freunii, Enerobacter
cloacae, E. coli, K. pneumoniae,
Enterococos faecalis, Streptococo
anginosus, B. fragilis, B. unifomis, B.
vulgatus, Clostridium perfringens y
peptostrepococo,
contra bacterias atípicas M. pneumoniae, Ureplasma
urealyticum y tiene actividad sobre
mycobacterias de crecimiento
rápido
9.
10.
11. interaciones
no inhibe citocromo P450:
no tienen influencia en el
aclaramiento
Warfarina: aumentar en 38-
43% por la co-administración
*coagulación
Los anticonceptivos orales
menos efectivos.
14. Usos en ecuador
la droga ha sido aprobada para utilización en
pacientes con infecciones causadas por
organismos susceptibles.
Sin embargo, es necesario aguardar las
conclusiones de los estudios clínicos para
valorar el verdadero rol de tigeciclina en
infecciones por Acinetobacter spp., SAMR,
ERV, y enteroabacterias productoras de BLEE o
de cefalosporinasas derivadas del gen AMPc,
otras que IPTBc o IIAc.