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Farmacología I

Vías de administración óptica,
        tópica y ótica.

         Ernesto Laínez
Vía de administración
                     óptica
• Consiste en la
  aplicación directa
  sobre el ojo de
  preparados
  oftálmicos, bien
  gotas (colirios), bien
  pomadas.

                              Las formas farmacéuticas oftálmicas son
                           productos preparados mediante métodos que
                            aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la
                              introducción de contaminantes como el
                           crecimiento de microorganismos en el interior
                                            del envase.
Elementos con los que en contra
•   La barrera lipidica de la cornea.
•   La barrera hematoacuosa.
•   Reflejo lagrimal.
•   Parpadeo.
•   Barrera hematoretiniana.
• Fármacos tienen que ser poco irritantes.
Existen tres tipos de formas
         farmacéuticas oftálmicas:

• Las pomadas oftálmicas. Son preparaciones
  semisólidas destinadas a su aplicación sobre la
  conjuntiva.
• Los colirios. Son soluciones o suspensiones
  acuosas u oleosas destinadas a la instilación
  ocular.
• Los baños oculares. Son soluciones acuosas
  destinadas a ser instiladas o aplicadas en el
  ojo, habitualmente para el lavado ocular.
Con respecto a los colirios.

Su periodo de caducidad una vez                 Si el colirio es una
    abiertos es de un mes.               suspensión, agitar el frasco antes
                                                   de utilizarlo



                Cada gota de colirio posee un volumen de 25-50
                    microl. mientras que, dependiendo del
                parpadeo, el volumen que puede retener el ojo
                               es de 10 microl.



Dejar transcurrir 5 min entre la                Comprobar como se pone las
  instilación de dos colirios                 gotas el px y corregir los posibles
          diferentes.                                      errores.
Procedimiento
              Colirios                              Pomadas

 1. Inclinad la cabeza ligeramente      1. Inclinad la cabeza hacia atrás y
hacia atrás y hacia el ojo donde os                hacia abajo.
         pondréis las gotas.
                                         2. Bajad ligeramente el párpado
  2. Bajad ligeramente el párpado         inferior y extended la pomada
  inferior y aplicaos las gotas en la           resiguiendo el saco
cavidad que se forma (llamada saco            conjuntival, pero nunca
             conjuntival).                  directamente sobre el ojo.

 3. Una vez administrado el colirio     3. Mantened los ojos cerrados uno
      parpadead para que el             o dos minutos para que la pomada
 medicamento se distribuya bien           pueda extenderse y distribuirse
          por todo el ojo.                      adecuadamente.
Farmacocinética
• La tasa de absorción esta determinada por:

   Permanencia del Fco en                      Eliminación por medio del
      saco conjuntival.                          drenaje nasolagrimal.


                        Unión del Fco. a las prott
                              lagrimales.


    Difusión a por la                                Metabolismo del Fco
       cornea y la                                        por las prott
      conjuntiva.                                    lagrimales e histicas.
Tres vías de entrada.
                                 Instilación de gotas de
                                 colirio en la superficie
                                          ocular.


                                                                   Fco se elimina :
                                                            1. Por conducto de Schlemm
Permeabilidad a través de                                        hasta el plexo venoso.
  cornea se produce por                   Tópica                2. Flujo sanguíneo
difusión pasiva , facilitada              ocular               uveal, dependiendo de la
 o por transporte activa.                                        capacidad de Fco para
                                                                  atravesar los vasos.


                                    El Fco llega a la
                                   cámara anterior
                               , siendo una cantidad
                               menor que la instilada
                                    originalmente.
EL Fco tiene que atravesar
                    la esclerótica y no depende
                        de la lipofilia del Fco.



     Vía
Subconjuntival




   Componentes                                       Componentes
                 Llegar a la retina es mas difícil
   lipofilicos                                        hidrofilicos
                 al tener que atravesar epitelio
   pasan sin                                         problemas al
                          pigmentario.
   problema.                                             pasar.
Difusión del Fco                                   Fco se inyecta
 es facilitada si                                dentro de cavidad
 sus moléculas                                         vítrea.
son pequeñas.




                        Vía intravítrea

                                                  Vía posterior:
                                                  Se hace a
                                                  través de la
                                                  barrera ocular
                                                  posterior, medi
                                 Vía anterior:
                                                  ante
        Eliminación x             A través de
                                                  permeabilidad
            2 vías                las vías del
                                                  pasiva
                                    humor
                                   acuoso y
                                 flujo uveal.
Ejemplos de algunos fármacos:

            Atropina
         Ciclopentolato.
          Tropicamida.
         Gentamicina.
          Neomicina.
          Trobamicina.
          Clorafenicol.
          Eritromicina.
         Trimetroprima.
          Diclofenaco.
¿Qué es?

    Consiste en la aplicación de
medicamentos sobre la piel en forma
                de
pomadas, cremas, lociones, etc., para
     conseguir un efecto local.
Objetivos de estos fármacos
•   Disminuir el prurito (picor)

•   Lubrificar y suavizar la piel

•   Producir vasodilatación o vasoconstricción local

•   Proporcionar una cobertura protectora a la piel

•   Aplicar un antibiótico o un antiséptico para tratar o evitar una infección

•   Disminuir la inflamación

•   Administrar medicamentos transdérmicos de
•   efecto sostenido.
Ventajas y desventajas

Efecto local.
No produce dolor ni ansiedad.
No produce efectos secundarios
(Daños a órganos).
Comodidad.


                        Irritación en la piel.
                        Limita las actividades de la persona.
                        La absorción de medicamentos a través
                        de la piel intacta es mínima.
Factores que modifican la absorción
•   A.Dependientes del paciente
                                     • B.Dependientes
•   1. Sitio y área superficial de
    aplicación.                        del fármaco
•   2. Edad
                                     • 1. Soluto
•   3. Hidratación del estrato
    córneo
                                     • 2. Solvente
•   4. Integridad del estrato
    córneo

•   5. Apéndices de la piel

•   6. Inflamación
Presentaciones de los fármacos
           tópicos

              Polvos.
            Ungüentos.
            Emulsiones.
              Geles.
            Soluciones.
           Suspensiones.
            Aerosoles
              tópicos.
          Estabilizadores.
            Liposomas y
             niosomas.
Polvos               Ungüentos



• De origen mineral o     • Formados por
       vegetal.                grasas.
•Absorben humedad.      •Difieren a pomadas
•Disminuyen fricción.   por el contenido de
•Se forman costras en     ceras o resinas.
        zonas            •Axn protectora t
 húmedas, irritación.        lubricante.
 •Pueden inhalarse y
   causar irritación.
Emulsiones                             Geles

• Sistemas formados por dos o
 mas liquidos inmiscibles que
no se separan gracias a la axn
       de un emulgente.          Contiene ácidos grasos o alcoholes
                                 grasos con agua formando una matriz
       •Fase dispersa y          gelatinosa.
 dispersante, agua y aceite o
          viceversa.             Es útil en dermatosis crónica con
                                 incremento de la seborrea.
 •Ideales para humectacion y
   prevención de fotodaño y
      fotoenvejecimiento.
Lociones                    Aerosoles tópicos



•Elevado porcentaje de agua y
          alcohol.
                                  Aplicables para medicamentos en
   •Son volátiles menos las       solución, suspensión, en polvo o
           oleosas.              semisólidos mediante un propulsor
                                   formado por lo general por un
  •Favorecen el decostrado.                 hidrocarburo.

 •Es el vehículo de indicación
  ideal en cuero cabelludo y
         zonas pilosas.
Estabilizadores                 Crema



                             Son emulsiones estables, con
                               pH neutro o ligeramente
      Ingredientes no
                             ácido, fácilmente absorbibles
 terapéuticos añadidos al
                             y no impiden la perspiración
      vehículo como
                                        cutánea.
     persevantes de la
infección, antioxidantes y
                                    Son útiles en
        quelantes.
                                 dermatosis agudas y
                                     subagudas.
Farmacocinetica
             Absorcion, dilucion y metabolismo.




• Para la mayoría de medicamentos la única
  limitante es la capa cornea de la piel.

• Atraviesan esta capa por difusión a través de
  membranas, según gradientes de concentración.
En especial los que permanecen
mucho en la piel y también pueden
   sufrir absorción por la red
        vascular dérmica.
Ejemplos de algunos fármacos:

         Hidrocortisona
              topica.
         Anfotericina B.
          Eritromicina.
          Metronidazol.
          Gentaminina.
           Capsaicina.
         Nitrato de plata.
          Metenamina.
            Mentol.
         Formaldehido.
         Acido salicilico.
          Ciclosporina
Las gotas óticas son preparados líquidos destinados a
 ser aplicados en el conducto auditivo externo para
               ejercer una acción local.
Introducir un agente ablandador para
                extraer con facilidad el cerumen.




O una suspensión de antibióticos en caso de
infección del conducto auditivo o el tímpano.
Realización del procedimiento


1. Calentad el frasco a temperatura corporal manteniéndolo unos
minutos entre las manos.
2. Reclinad la cabeza. Estirar suavemente la oreja hacia arriba y
hacia atrás para que el medicamento pueda llegar a las zonas más
internas.
3. Colocar el cuentagotas sobre la oreja procurando no tocarla.
Dejar caer la gota o las gotas de manera que resbalen por las
paredes del conducto auditivo.
4. Continuar en la posición durante unos minutos.
Precauciones


• Una vez administrado el tratamiento, no debe
  de colocarse gasas o algodones en el
  conducto. Si lo hiciera, estos apósitos
  absorberían por capilaridad parte de la
  medicación, con lo cual disminuirá su eficacia.
Via administracion topica optica y otica

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Via administracion topica optica y otica

  • 1. Farmacología I Vías de administración óptica, tópica y ótica. Ernesto Laínez
  • 2. Vía de administración óptica • Consiste en la aplicación directa sobre el ojo de preparados oftálmicos, bien gotas (colirios), bien pomadas. Las formas farmacéuticas oftálmicas son productos preparados mediante métodos que aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la introducción de contaminantes como el crecimiento de microorganismos en el interior del envase.
  • 3. Elementos con los que en contra • La barrera lipidica de la cornea. • La barrera hematoacuosa. • Reflejo lagrimal. • Parpadeo. • Barrera hematoretiniana. • Fármacos tienen que ser poco irritantes.
  • 4. Existen tres tipos de formas farmacéuticas oftálmicas: • Las pomadas oftálmicas. Son preparaciones semisólidas destinadas a su aplicación sobre la conjuntiva. • Los colirios. Son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas destinadas a la instilación ocular. • Los baños oculares. Son soluciones acuosas destinadas a ser instiladas o aplicadas en el ojo, habitualmente para el lavado ocular.
  • 5. Con respecto a los colirios. Su periodo de caducidad una vez Si el colirio es una abiertos es de un mes. suspensión, agitar el frasco antes de utilizarlo Cada gota de colirio posee un volumen de 25-50 microl. mientras que, dependiendo del parpadeo, el volumen que puede retener el ojo es de 10 microl. Dejar transcurrir 5 min entre la Comprobar como se pone las instilación de dos colirios gotas el px y corregir los posibles diferentes. errores.
  • 6. Procedimiento Colirios Pomadas 1. Inclinad la cabeza ligeramente 1. Inclinad la cabeza hacia atrás y hacia atrás y hacia el ojo donde os hacia abajo. pondréis las gotas. 2. Bajad ligeramente el párpado 2. Bajad ligeramente el párpado inferior y extended la pomada inferior y aplicaos las gotas en la resiguiendo el saco cavidad que se forma (llamada saco conjuntival, pero nunca conjuntival). directamente sobre el ojo. 3. Una vez administrado el colirio 3. Mantened los ojos cerrados uno parpadead para que el o dos minutos para que la pomada medicamento se distribuya bien pueda extenderse y distribuirse por todo el ojo. adecuadamente.
  • 7.
  • 8. Farmacocinética • La tasa de absorción esta determinada por: Permanencia del Fco en Eliminación por medio del saco conjuntival. drenaje nasolagrimal. Unión del Fco. a las prott lagrimales. Difusión a por la Metabolismo del Fco cornea y la por las prott conjuntiva. lagrimales e histicas.
  • 9. Tres vías de entrada. Instilación de gotas de colirio en la superficie ocular. Fco se elimina : 1. Por conducto de Schlemm Permeabilidad a través de hasta el plexo venoso. cornea se produce por Tópica 2. Flujo sanguíneo difusión pasiva , facilitada ocular uveal, dependiendo de la o por transporte activa. capacidad de Fco para atravesar los vasos. El Fco llega a la cámara anterior , siendo una cantidad menor que la instilada originalmente.
  • 10. EL Fco tiene que atravesar la esclerótica y no depende de la lipofilia del Fco. Vía Subconjuntival Componentes Componentes Llegar a la retina es mas difícil lipofilicos hidrofilicos al tener que atravesar epitelio pasan sin problemas al pigmentario. problema. pasar.
  • 11. Difusión del Fco Fco se inyecta es facilitada si dentro de cavidad sus moléculas vítrea. son pequeñas. Vía intravítrea Vía posterior: Se hace a través de la barrera ocular posterior, medi Vía anterior: ante Eliminación x A través de permeabilidad 2 vías las vías del pasiva humor acuoso y flujo uveal.
  • 12. Ejemplos de algunos fármacos:  Atropina Ciclopentolato. Tropicamida. Gentamicina. Neomicina. Trobamicina. Clorafenicol. Eritromicina. Trimetroprima. Diclofenaco.
  • 13. ¿Qué es? Consiste en la aplicación de medicamentos sobre la piel en forma de pomadas, cremas, lociones, etc., para conseguir un efecto local.
  • 14. Objetivos de estos fármacos • Disminuir el prurito (picor) • Lubrificar y suavizar la piel • Producir vasodilatación o vasoconstricción local • Proporcionar una cobertura protectora a la piel • Aplicar un antibiótico o un antiséptico para tratar o evitar una infección • Disminuir la inflamación • Administrar medicamentos transdérmicos de • efecto sostenido.
  • 15. Ventajas y desventajas Efecto local. No produce dolor ni ansiedad. No produce efectos secundarios (Daños a órganos). Comodidad. Irritación en la piel. Limita las actividades de la persona. La absorción de medicamentos a través de la piel intacta es mínima.
  • 16. Factores que modifican la absorción • A.Dependientes del paciente • B.Dependientes • 1. Sitio y área superficial de aplicación. del fármaco • 2. Edad • 1. Soluto • 3. Hidratación del estrato córneo • 2. Solvente • 4. Integridad del estrato córneo • 5. Apéndices de la piel • 6. Inflamación
  • 17. Presentaciones de los fármacos tópicos  Polvos. Ungüentos. Emulsiones. Geles. Soluciones. Suspensiones. Aerosoles tópicos. Estabilizadores. Liposomas y niosomas.
  • 18. Polvos Ungüentos • De origen mineral o • Formados por vegetal. grasas. •Absorben humedad. •Difieren a pomadas •Disminuyen fricción. por el contenido de •Se forman costras en ceras o resinas. zonas •Axn protectora t húmedas, irritación. lubricante. •Pueden inhalarse y causar irritación.
  • 19. Emulsiones Geles • Sistemas formados por dos o mas liquidos inmiscibles que no se separan gracias a la axn de un emulgente. Contiene ácidos grasos o alcoholes grasos con agua formando una matriz •Fase dispersa y gelatinosa. dispersante, agua y aceite o viceversa. Es útil en dermatosis crónica con incremento de la seborrea. •Ideales para humectacion y prevención de fotodaño y fotoenvejecimiento.
  • 20. Lociones Aerosoles tópicos •Elevado porcentaje de agua y alcohol. Aplicables para medicamentos en •Son volátiles menos las solución, suspensión, en polvo o oleosas. semisólidos mediante un propulsor formado por lo general por un •Favorecen el decostrado. hidrocarburo. •Es el vehículo de indicación ideal en cuero cabelludo y zonas pilosas.
  • 21. Estabilizadores Crema Son emulsiones estables, con pH neutro o ligeramente Ingredientes no ácido, fácilmente absorbibles terapéuticos añadidos al y no impiden la perspiración vehículo como cutánea. persevantes de la infección, antioxidantes y Son útiles en quelantes. dermatosis agudas y subagudas.
  • 22. Farmacocinetica Absorcion, dilucion y metabolismo. • Para la mayoría de medicamentos la única limitante es la capa cornea de la piel. • Atraviesan esta capa por difusión a través de membranas, según gradientes de concentración.
  • 23.
  • 24. En especial los que permanecen mucho en la piel y también pueden sufrir absorción por la red vascular dérmica.
  • 25. Ejemplos de algunos fármacos: Hidrocortisona topica. Anfotericina B. Eritromicina. Metronidazol. Gentaminina. Capsaicina. Nitrato de plata. Metenamina. Mentol. Formaldehido. Acido salicilico. Ciclosporina
  • 26. Las gotas óticas son preparados líquidos destinados a ser aplicados en el conducto auditivo externo para ejercer una acción local.
  • 27. Introducir un agente ablandador para extraer con facilidad el cerumen. O una suspensión de antibióticos en caso de infección del conducto auditivo o el tímpano.
  • 28.
  • 29. Realización del procedimiento 1. Calentad el frasco a temperatura corporal manteniéndolo unos minutos entre las manos. 2. Reclinad la cabeza. Estirar suavemente la oreja hacia arriba y hacia atrás para que el medicamento pueda llegar a las zonas más internas. 3. Colocar el cuentagotas sobre la oreja procurando no tocarla. Dejar caer la gota o las gotas de manera que resbalen por las paredes del conducto auditivo. 4. Continuar en la posición durante unos minutos.
  • 30. Precauciones • Una vez administrado el tratamiento, no debe de colocarse gasas o algodones en el conducto. Si lo hiciera, estos apósitos absorberían por capilaridad parte de la medicación, con lo cual disminuirá su eficacia.