Farmacologia ocular

1. INSTITUTO DE LA VISIÓN – Portoviejo
INSTITUTO DE LA VISIÓN - Manta
Paulo Emilio Macías y Tenis Club
Av. Flavio Reyes entre Calle 28 y 29

2. FARMACOLOGÍA OCULAR

3. FARMACOLOGÍA OCULAR
• Conceptos básicos
• Sistema autonómico
• Hipotensores oculares
• Aines
• Esteroides
• Inmunosupresores
• Antialérgicos
• Anestésicos
• Antiinfecciosos
• Misceláneos

4. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Gotas
– Permiten actuar en el segmento anterior del
ojo sin los efectos adversos sistémicos
– De la cantidad instilada, sólo un 17-20% es
absorbida
• Esperar 5-10 minutos entre medicamentos
• Ocluir conducto nasolagrimal
• Cerrar los ojos 5 minutos después de la
aplicación

5. ¿CÓMO INSTILAR LA GOTA?
• Lavarse las manos
• Cuidar que el frasco no toque el ojo ni las
pestañas
• Jalar párpado inferior hacia abajo
• Mirada hacia arriba
• No sobre la córnea
• Ocluir el ojo, el saco lagrimal, limpiar exceso

8. FARMACOLOGÍA OCULAR
• Entrada del medicamento
– A través de las membranas celulares de la
córnea (epitelio y endotelio)
– A través de la conjuntiva: mayor área de
absorción
– Conjuntiva perilímbica: vía trans-escleral

9. UNIONES INTERCELULARES
DE LA CÓRNEA
Hemidesmosomas
Epitelio
Estroma
Endotelio
Desmosomas
Zónula occludens
Uniones comunicantes
Uniones
Comunicantes
“Gap”
Mácula occludens
Uniones comunicantes

10. CONJUNTIVA
Conjuntiva bulbar
Conjuntiva tarsal

11. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Ungüentos
– Aumenta el tiempo de contacto con la
superficie ocular
– Efectivo para sustancias liposolubles:
• Cloranfenicol, tetraciclinas
– Alcanzan mayor concentración en el humor
acuoso, que en gotas.

14. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Inyecciones perioculares
– Subconjuntivales
– Subtenonianas
– Retrobulbares
• Permiten evitar las barreras conjuntivales y
corneales y una mayor acción del medicamento
por detrás del iris.
• Ej: esteroides para edema macular quístico

15. Subtenoniana
Subconjuntival
Retrobulbar

16. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Intraocular
– Intracamerular
– Intravítrea
• Cantidades pequeñas de medicamento
• Concentraciones bajas por riesgo de toxicidad
• Indicaciones: endoftalmitis, edema macular
diabético, membrana neovascular.

17. Pars plana

18. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Sistémica
– Barrera hematorretiniana
• El endotelio vascular de la retina es no
fenestrado y con uniones estrechas
• El endotelio fenestrado de la coroides y
cuerpo ciliar están unidos al epitelio
pigmentario de la retina y al epitelio no
pigmentado ciliar

19. BARRERA
HEMATORRETINIANA

20. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Sistémica
– La absorción es poca, y mejor en
sustancias liposolubles
– Sólo penetrarán las moléculas no-
unidas a proteínas plasmáticas
– La administración en bolo es mejor
para la absorción intraocular

21. FARMACOLOGÍA OCULAR
BÁSICA

22. AGENTES COLINÉRGICOS
• Afectan la actividad de los receptores de
acetilcolina en las sinapsis de
– Placa neuromuscular (ms. extraoculares, m.
elevador del párpado)
– Ganglio cervical superior (simpático), ganglio
ciliar y esfenopalatino (parasimpático)
– Efectores parasimpáticos: esfínter del iris, m.
ciliar, glándulas lagrimal principal y
accesorias y de Meibomio

23. AGENTES COLINÉRGICOS
• Muscarínicos
– Agonistas directos
• Miosis
• Contracción de fibras circulares del m. ciliar:
relajación de zónula, cristalino más esférico
y anterior
• Contracción de fibras longitudinales del m.
ciliar: abre la malla trabecular con aumento
del drenaje del humor acuoso

24. AGENTES COLINÉRGICOS -
MUSCARÍNICOS
• Acetilcolina 1%, Carbacol 0.01%
– Uso intracamerular durante la cirugía de
catarata
• Pilocarpina 0.12% / 1%, 2%, 4%
– Para confirmar pupila de Adie (denervación)
– Glaucoma crónico de ángulo estrecho,
disminuye PIO, previene bloqueo angular*

25. AGENTES COLINÉRGICOS
• Muscarínicos
– Antagonistas
• Atropina:
– Parálisis del esfínter del iris (midriasis)
– Reduce el contacto del iris con el cristalino (iritis:
sinequias posteriores)
– Parálisis del m. ciliar: inhibe la acomodación
(refracción en niños), y alivia el dolor en
iridociclitis.
– Puede causar bloqueo angular (aumento de PIO)

26. AGENTES ADRENÉRGICOS
• Agonista directo a1
– Fenilefrina
• Estimula el m. dilatador del iris (el
m. esfínter es más fuerte)
• Puede aumentar la presión arterial

27. CICLOPLÉJICOS / MIDRIÁTICOS
Principios Activos Duración Efecto
Atropina (ATRO) 7 – 14 días Cicloplejía
Midriasis
Homatropina (HOM) 3 días
Ciclopentolato (REFRACTYL) 2 días
Tropicamida (MYRIACYL) 4 – 6 horas
Fenilefrina (NEFRIN) 3 – 5 horas
Tropicamida + Fenilefrina (TP) 6- 8 horas

28. HIPOTENSORES
ANTIGLAUCOMATOSOS

29. AGENTES ADRENÉRGICOS
• Agonista indirecto a2
– Apraclonidina (IOPIDINE)
• Disminuye la producción de humor
acuoso y la presión venosa epiescleral
y aumenta flujo trabecular.
• Uso a corto plazo, en procedimientos
quirúrgicos.

30. AGENTES ADRENÉRGICOS
• Agonista indirecto a2
– Brimonidina (AGGLAD, ALPHAGAN)
• Disminuye la producción de humor acuoso y
aumenta el flujo uveoescleral: disminuye PIO.

31. ANTAGONISTAS -
ADRENÉRGICOS
Beta-bloqueadores
• Disminuyen la PIO al disminuir
la producción de humor acuoso
– Timolol (IMOT, TIOF, NYOLOL)
– Betaxolol (BETOPTIC)

32. INHIBIDORES DE
ANHIDRASA CARBÓNICA
• Disminuyen la producción de humor
acuoso bloqueando la Na-K-ATPasa en
los procesos ciliares: disminución PIO
– Sistémica: Acetazolamida (DIAMOX,
GLAUCOMED)
– Tópica: Dorzolamida (TRUSOPT)
Brinzolamida (AZOPT)

33. ANÁLOGOS DE
PROSTAGLANDINAS
• Aumenta el flujo uveoescleral:
disminuye PIO
• Primera línea de tratamiento
glaucoma primario ángulo abierto
– Latanoprost (XALATAN)
– Travoprost (TRAVATAN)
– Bimatoprost (LUMIGAN)

34. AGENTES OSMÓTICOS
• El aumento de la osmolaridad sérica
disminuye el volumen vítreo
• Usados en el corto plazo, y previos a
cirugía.
– Manitol
Uso intravenoso, produce diuresis osmótica
Precaución en pacientes cardiovasculares.

35. ANTIINFLAMATORIOS

36. GLUCOCORTICOIDES
• Inhiben la liberación de ácido
araquidónico, que se convertiría en
prostaglandinas y otros mediadores
de inflamación.
– Tópicos
• Dexametasona (DECADRON, MAXITROL)
• Prednisolona (PREDNEFRIN, SOPHIPREN)
• Fluorometolona (FLUMETOL, AFLAREX)
• Triamcinolona (SOFTRAM)
• Loteprednol (LOTESOFT)

37. GLUCOCORTICOIDES
• Subconjuntivales, perioculares,
intravítreos
– Dexametasona (DECADRON)
– Betametasona (CELESTONE)
– Triamcinolona (KENALOG)
• Sistémico
– Prednisona (METICORTEN)
– Metilprednisolona (SOLU-MEDROL)

38. GLUCOCORTICOIDES
• Efectos adversos oculares
– Hipertensión ocular / glaucoma
– Catarata
– Exacerbación de virus, bacterias
• Efectos adversos sistémicos
– Hiperglucemia / diabetes
– Supresión del eje adreno-pituitario
– Insomnio
– Euforia / psicosis

39. GLUCOCORTICOIDES
• Hiper-reactor a esteroides
– 4% de la población tiene aumento de
PIO después del uso de esteroides, a
corto o largo plazo (2 – 42 días)
– Disminuyen el drenaje de humor acuoso
por la malla trabecular.
– La PIO puede volver a lo normal después
de suspender el esteroide, a menos que
se haya usado por un año o más.

40. AINE´S
• Inhiben la producción de PG´s por
la vía de la ciclo-oxigenasa
– Salicilatos: aspirina
– Indoles: indometacina, sulindaco
– Ácidos fenilalcanoicos: diclofenaco,
naproxeno, ketorolaco, ibuprofeno
– Pirazolonas: fenilbutazona

41. AINE´S TÓPICOS
• Diclofenaco (VOLTAREN, 3-A)
• Ketorolaco (POENKERAT, ACULAR)
• Nepafenaco (NEVANAC)
• Meloxicam
Uso en escleritis, pterigión, conjuntivitis
alérgica, edema macular quístico.

42. ANTIALÉRGICOS
• Cromoglicato de sodio 2%, 4% (MAXICROM)
– Estabilizador de mastocitos, su acción es
profiláctica 4-8 semanas previas, qid.
• Olopatadina 0.1%, 0.2% (PATANOL)
– Estabilizador de mastocitos, antihistaminico H1,
bid, qd
• Ketotifeno (ZADITEN)
– Estabilizador de mastocitos, antihistamínico H1,
tid.

43. ANTIALÉRGICOS
• Azelastina (AZ)
– Antihistamínico H1, bid
• Epinastina (ATERGIT)
– Antihistamínico H1, bid
• Ciclosporina tópica 1%, 2%
(RESTASIS, MODUSIK-A)
– Inmunosupresor / Inmunomodulador,
linfocitos T

44. ANTIBIÓTICOS

45. ANTIBIÓTICOS
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Sulfonamidas
• Tetraciclinas
• Cloranfenicol
• Aminoglicósidos
• Fluoroquinolónas
• Misceláneos

46. PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS
• Las penicilinas y cefalosporinas penetran
pobremente la barrera hematorretiniana.
• Penicilina G sódica I.V.
– Sífilis ocular: Panuveitis, neuritis óptica,
vasculitis retiniana, etc.

47. CEFALOSPORINAS
• Primera generación:
– Cefalotina (KEFLIN), cefalexina (KEFLEX)
• Gram positivos y gram negativos
– Streptococcus pyogenes, viridans, pneumoniae
– Staphilococcus aureus, epidermidis
– Clostridium perfringens, Bacillus subtilis, Corynebacterium
diphtheriae.
– Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Escherichia
Coli.

48. CEFALOSPORINAS
• Segunda generación
– Cefuroxime (ZINNAT)
• Gram negativos
– H. influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria sp
• Tercera generación
– Cefotaxime.
• Gram negativos
– Penetra la barrera hematorretiniana

49. SULFONAMIDAS
• Bacteriostáticos
– Sulfacetamida 10 – 30% gotas o
ungüento (BLEF- 10)
• Buena penetración corneal
• Gram negativos
– S. pneumoniae, C. diphtheriae, H.
influenzae, Actinomyces, C. trachomatis.

50. TETRACICLINAS
• Bacteriostáticas de amplio espectro
– Gram positivos y gram negativos
– Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydiae,
• Blefaritis anterior y posterior
• Rosácea ocular
– Ungüento (TERRAMICINA) y sistémico
(TERRAMICINA, MINOCIN, VIBRAMICINA)

51. CLORANFENICOL
• Bacteriostático de amplio espectro
– H. influenzae, Neisseria meningitidis
y gonorrhoeae, anaerobios
– S. pneumoniae, S. aureus, Klebsiella
pneumoniae, Serratia, P. mirabillis, P.
aeruginosa.
• Penetra bien el epitelio corneal.
• CLORAMFENI OFTENO y UNGENA

52. AMINOGLUCÓSIDOS
• Gentamicina*, tobramicina*,
amikacina, kanamicina
– P. mirabilis, P. aeruginosa, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia
– S. aureus, epidermidis
• Neomicina
– Enterobacter, Klebsiella, H. influenzae,
N. meningitidis, C. diphtheriae, S. aureus.

53. AMINOGLUCÓSIDOS
– No penetran la barrera hematorretiniana
– Gotas, ungüentos
GARAMICINA gotas, TOBREX gotas, XOLOF,
gotas y ungüento,
TRAZIL OFTENO y UNGENA, TOBREX gotas
POLIXIN* OFTENO y UNGENA

54. FLUOROQUINOLONAS
• Gram negativos y gram positivos
• Ofloxacin (OFLOX, POENFLOX),
Ciprofloxacina (SOPHIXIN OFTENO
y UNGENA, CIPROVAL, CILOXAN,
Gatifloxacino (ZYMARAN,
POENGATIF), Moxifloxacino
(VIGAMOX, MOXOF)
– Menos tóxicas al epitelio corneal que
los aminoglucósidos
– Buena penetración ocular

55. FLUOROQUINOLONAS
• Conjuntivitis y úlceras corneales por:
– S. aureus, S. epiermidis, S. pneumoniae,
S. aeruginosa, Serratia,
Propionibacterium acnes, Enterobacter,
H. influenzae, P. mirabilis,

56. MISCELÁNEOS
• Vancomicina (VANCOCIN)
– Gram positivos
• Úlceras corneales, endoftalmitis
– Preparaciones especiales
• Eritromicina (ILOSONE)
– Gram positivos: S. pyogenes, S. pneumoniae,
C. diphtheriae, listeria monocytogenes
– Gram negativos: N. gonorrhoeae

57. MISCELÁNEOS
• Polimixina B
– Gram negativos
• Enterobacter, Klebsiella, P. aeruginosa
• Bacitracina
– Gram positivos
• Neisseria, H. influenzae, Actinomyces
– POLIXIN OFTENO y UNGENA(Polimixina,
Bacitracina, Neomicina)

58. ANTIMICÓTICOS
• Polienos
– Natamicina 5% suspensión tópica (MICONACINA)
– Anfotericina B 0.25 – 0.50% preparación especial *
(AMFOSTAT)
• Imidazoles
– Itraconazol (ISOXX) oral
– Ketoconazol (NIZORAL) oral o preparación tópica *
– Voriconazol (VFEND) oral, I.V. o preparación tópica *

59. ANTIVIRALES
• Aciclovir ungüento (POVIRAL, ZOVIRAX,
SOPHIVIR, OPHTHAVIR) o sistémico
– Queratitis herpética epitelial – tópico
– Queratitis herpética estromal o endotelial,
Queratouveitis, Escleroqueratitis – sistémico
– Herpes zóster oftálmico - sistémico

60. ANTIVIRALES
• Foscarnet, Ganciclovir
– Intravenoso, implantes
perioculares, intravítreo
• Necrosis retiniana por CMV
• Necrosis retiniana aguda (NRA) y
• Necrosis retiniana progresiva
externa (PORN) – Varicella zoster

61. ANESTÉSICOS
• Anestésicos locales
– Bloquean los canales de Na en la
membrana celular aumentando el umbral
de excitabilidad eléctrica.
• Tópicos: Tetracaína (PONTI)
Proparacaína (ALCAINE, POENCAÍNA)
– Córnea y conjuntiva
• Regional: Xylocaina, Bupivacaína
– Bloqueo peribulbar, retrobulbar

62. ANESTESIA REGIONAL
– Peribulbar y regional
• Primero bloquean las fibras no
mielinizadas y las fibras parasimpáticas
(dilatación pupilar) y simpáticas
(vasodilatación)
• Luego se bloquean las fibras sensoriales
(dolor y temperatura)
• Finalmente las fibras motoras
mielinizadas (aquinesia)

63. ANESTÉSICOS TÓPICOS
• Rompen las uniones intercelulares
del epitelio corneal
– Aumentan la permeabilidad
• Interfieren con el metabolismo y
reparación del epitelio corneal
– TOXICIDAD

64. TOXICIDAD CORNEAL POR
ANESTÉSICO TÓPICO

65. MISCELÁNEOS
• Lubricantes
– Alcohol polivinílico (ACUAFIL, LUBRIK)
– Metilcelulosa y derivados (ARTELAC,
LACRIMA PLUS, REFRESH TEARS,
METICEL)
• La preparación convencional tiene
conservadores (ej. cloruro de benzalconio)
• La preparación en monodosis no tiene
conservadores.

66. MISCELÁNEOS
• Geles lubricantes
– Petrolato, lanolina, aceite mineral, metilparabeno,
dexpantenol (CORNEREGEL), carbómero
(LIPOLAC, VISCOTEARS)
– Aplicación menos frecuente, visión borrosa inicial.

67. MISCELÁNEOS
• Astringentes
– Nafazolina (NAPHACEL,
NICODROPS, NAPHTEARS,
NOVOTEARS)
– Oximetazolina (GRIMAL)
– Fenilefrina (NEFRIN)
• Causan vasoconstricción temporal
de la conjuntiva.
• Efecto de rebote