O documento discute os principais aspectos dos anestésicos locais, incluindo sua história, química, mecanismos de ação, farmacocinética e uso clínico. É apresentada a anatomia dos nervos e conceitos de eletrofisiologia que são relevantes para a compreensão da ação dos anestésicos locais. Sua química, farmacocinética e toxicidade são detalhadas, assim como seu uso em diferentes técnicas de anestesia regional.
8. Eletrofisiologia
Potencial de repouso: -60 a -70 mV
Retirado de http://fisiologiadofutebol.blogspot.com.br/2011/04/animacoes-sobre-despolarizacao-conducao.html
12. Mecanismos de Ação
Os AL interrompem a condução do
estímulo nervoso por bloquear a
condutância dos canais de sódio
impedindo a deflagração do potencial de
ação. Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
Retirado de http://acercandolabiofisica.blogspot.com.br/2010/09.html
13. Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
AL
Canal de Na+
Ação direta Membrana
adjacente
14. Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
15. Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
16. Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
17. Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Canais de Na+
Anestésicos Locais Aberto (O)
Inativo (I)
Intensidade
Estímulo
Duração
Bloqueio Uso-dependente
(sítio de ligação parte interna do canal de sódio)
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
18. Mecanismos de Ação
• Mecanismos de bloqueio de n. periférico
C 0,3-1,3 - Temperatura
SUSCEPTIBILIDADE
AΔ 1-4 + Tato, pp.
SUSCEPTIBILIDADE: (1) tamanho; (2) mielinização; (3) f de estimulação;
(4) escolha do anestésico local.
21. Conceito
Susbstâncias que bloqueiam a
condução nervosa de maneira
reversível, sendo seu uso seguido de
recuperação completa do nervo.
Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
23. Estrutura vs. Atividade
Retirado de http://www.surgicalcosmetic.org.br/public/artigo.aspx?id=66
24. Química
(1) RA: porção lipossolúvel da droga →
penetração no nervo;
(2) Cadeia Intermediária: variações de potência e
toxicidade;
(3) Grupo Amina: ionizável (influência do pH do
meio), velocidade da ação.
39. Uso clínico
• Anestesia e analgesia regionais
• Anestesia e analgesia regionais
Neuroaxial Cateter epidural
nysora.com Fonte: vital.com.br
40. Uso clínico
• Anestesia regional intravenosa e bloqueios nervosos
aurorahealthcare.org anatomia.tripod.com portalsaofrancisco.com.br
sistemanervoso.com
lookfordiagnosis.com lookfordiagnosis.com
41. Uso clínico
• Administração de lidocaína
I. Instrumentação traqueal
II. Arritmia cardíaca
I. Atenua
Pressão intra-ocular
Pressão intracraniana
Pressão intra-abdominal
Lidocaína como analgésico
Tocainida e Mexiletina
42. Toxicidade
• Principais sistemas afetados
Sistema Nervoso Sistema Cardiovascular
methodus.com.br ciencia101.com
• Conceitos
1. Quanto maior a sua potência, maior a sua toxicidade
2. O Sistema nervoso Central é mais afetado que o
Cardiovascular
43. Toxicidade
• Sistema Nervoso Central
• Toxicidade generalizada
I. Absorção sistêmica
II. Injeção vascular direta
• Baixas doses – Depressão
• Altas doses – Excitação do SNC e
convulsões
45. Toxicidade
• Sistema Cardiovascular
• Doses maiores de anestésicos locais
• Hipotensão
I. Relaxamento do musculo liso da artéria
II. Depressão miocárdica direita
A diferença em produzir toxicidade
Lidocaína
Bupivacaína
46. Questões
1. O pKa da lidocaína é 7,8. No pH fisiológico, a solução de
lidocaína encontra-se: (TSA, 2000)
A) metade na forma ionizada
B) totalmente na forma não ionizada
C) predominantemente na forma não ionizada
D) totalmente na forma ionizada
E) predominantemente na forma ionizada
Resposta: E
Quando o pH encontra-se abaixo do pKa, há favorecimento da
forma ionizada.
47. Questões
2. O tempo de latência e a duração de um bloqueio
anestésico dependem: (TSA, 1983)
a) do pKa;
b) do peso molecular;
c) da fixação às proteínas;
d) da potência do anestésico.
Resposta: A
O tempo de latência dos anestésicos locais está relacionado às
propriedades físico-químicas dos diversos agentes, como pKa e
lipossolubilidade.