- Relajantes Musculares - Tipos De Bloqueo Neuromuscular - Relajantes De Accion Central - Relajantes De Accion Periferica -- Relajantes despolarizantes -- Relajantes no despolarizantes

1. Edson Stiwar Castro
Universidad Surcolombiana
Programa De Enfermería

2. Metocarbamol
Tizanidina
De Acción Ciclobenzaprina
Central
Clorzoxazona
Baclofeno
Rocuronio
Dantronelo
Mivacurio
Vecuronio
No despolarizantes Pancuronio
Atracurio
De acción
Periférica. Cis-atracurio
Despolarizantes Succinilcolina

3.  El curare; los indígenas suramericanos lo usaban para envenenar
las puntas de las flechas para la cacería de los animales que
consumían como alimento.
 En Europa se conoció esta sustancia a través de los escritos de Sir
Walter Raleigh en 1596 en el libro "Discovery of the Large, Rich and
Beautiful Empire of Guiana".
 La primera información sobre el efecto paralizante del curare
sobre los músculos respiratorios fue suministrada por Sir Benjamin
Brodie, quien en 1812 experimentó con el curare y mostró que la
ventilación artificial mantenía con vida a los animales curarizados.
 En 1825, Charles Waterton describió su experimento con curare
en un asno inflando los pulmones del animal con un fuelle
mediante un traqueostoma; de este modo lo mantuvo con vida
artificialmente mientras el efecto del curare estuvo presente.

4.  En 1850 el fisiólogo francés Claude Bernard estableció las
bases científicas de los relajantes musculares al mostrar que el
curare actuaba sobre la unión neuromuscular bloqueando el
impulso de los nervios motores.
 En 1900, Jacob Pal descubrió que los anticolinesterásicos
podían revertir la acción relajante del curare
 Rudolf Boehm, de Leipzig, aisló la curarina que se utilizó por
primera vez en anestesia en 1912 para una cirugía abdominal
 Descubrimiento de la estructura química de la d-tubocurarina
por King en 1935, de donde derivan los nuevos relajantes
musculares.

5.  En 1941 el Laboratorio Squibb produjo una preparación de
curare llamada “Intocostrin”. En 1942, Griffith y Johnson, dos
anestesiólogos canadienses, usaron este medicamento en 25
pacientes para investigar los aspectos clínicos del curare
 En 1947 Daniel Bovet (Premio Nobel de Fisiología -1957)
obtuvo el primer derivado sintético que llamó gallamina. En
1948 se sintetizó el decametonio. En 1949 Bovet sintetizó la
succinilcolina y fue utilizada en clínica por primera vez en 1951
en varios países de Europa.
 En 1958 se describió el alcuronio, que fue utilizado en el
hombre por primera vez en 1961; el pancuronio se sintetizó en
1964 y se usó clínicamente en 1966; el vecuronio fue
introducido en 1979; el atracurium en 1980, el mivacurium en
1993 y el rocuronium en 1994

6. Un relajante muscular, miorrelajante o
antiespasmódico es un fármaco que
disminuye el tono de la musculatura
estriada. Se utiliza para relajar el
sistema musculo esquelético y reducir
el dolor debido a
esguinces, contracturas, espasmos o
lesiones.

7. La transmisión nerviosa tiene lugar en una estructura
especializada del músculo esquelético llamada unión
neuromuscular o placa motora terminal. El
mecanismo de la transmisión neuromuscular consiste
en la liberación de acetilcolina, y su unión a los
receptores nicotínicos de la membrana postsináptica.

8. Del asta anterior de la
médula, sale una neurona
motora mielinizada pero a
medida que se acerca al
músculo va perdiendo la
mielina. Al entrar en
contacto con el músculo se
llena de arborizaciones
(llenas de axoplasma) que
terminan en los botones
sinápticos.
Así la terminación + el músculo constituyen → la placa motora.

9.  Constantemente se están liberando pequeñas cantidades de
Acetilcolina, las cuales no alcanzan a provocar contracción
muscular.
 Cuando llega un potencial de acción, entra Ca++ lo que
provoca la liberación de grandes cantidades de Ach, que se van
a unir al receptor postsináptico nicotínico
Muscular, produciéndose la entrada de Na, esto va a provocar
la propagación del estímulo y finalmente la contracción
muscular

10. Imagen 1. UNION NEUROMUSCULAR

11.  El conocimiento de la fisiología de la
placa motora y los receptores
nicotínicos son la base para la
comprensión de los diferentes tipos de
bloqueo neuromuscular. Estos son:
- Bloqueo no
competitivo, despolarizante o de Fase I
- Bloqueo competitivo o no
despolarizante
- Bloqueo dual, de Fase II o de de
sensiblización

12. BLOQUEO NO
COMPETITIVO, DESPOLARIZAN
TE O DE FASE I
 Ocurre cuando dos moléculas
de succinilcolina, o bien una de
succinilcolina y otra de
acetilcolina, se unen a las dos
subunidades ALFA del receptor.
 De esta manera la
succinilcolina imita la acción de
la acetilcolina ocasionando la
despolarización de la
membrana postsináptica

13. El bloqueo despolarizante se
la despolarización genera un potencia al
potencial de acción administrar anticolinesterásic
que ocasiona contracciones os puesto que éstos inhiben
musculares asincrónicas que tanto la acetilcolinesterasa
clínicamente se observan como la
como fasciculaciones pseudocolinesterasa, impidie
ndo así el metabolismo de la
succinilcolina
Puesto que la succinilcolina
no es destruida por la
acetilcolinesterasa y su
hidrólisis es más lenta que
la de la acetilcolina entonces,
el tiempo de despolarización
persiste hasta cuando el
agente sea eliminado de la
unión neuromuscular

14. Bloqueo dual, de Fase II o de
sensibilización
 Se manifiesta como la
transformación de un bloqueo
de fase I a fase II. Durante
la exposición prolongada del
receptor a un agonista, tal
como la acetilcolina o la
succinilcolina, los receptores se
desensibilizan y no es posible la
apertura del canal

15. Bloqueo dual, de Fase II o de sensibilización
(Contin…)
 se caracteriza por la prolongación de bloqueo
neuromuscular más allá del tiempo previsto para el
metabolismo dela succinilcolina, pueden llevar a
intensificación del bloqueo.
 El bloqueo de fase II puede ser potenciado por los
agentes anestésicos inhalatorios.

16. CLASE DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR
(Conti…)

18. FARMACOCINETICA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES DE ACCION CENTRAL
Elim. Elim.
Farmaco Latencia Duración Metabolismo Absorcion
renal hepática
30
Metocarbamol 1- 2 Horas Hígado Oral -------- Si
minutos
Tizanidina
1-2 Horas 2 – 4 Horas Hígado 70% Gastrointestinal ----------- SI
Hígado por
Ciclobenzaprina 60 En forma
12-24 Horas CYP3A4, 1A2 Y Gastrointestinal --------
minutos inactiva
2D6
30
Clorzoxazona 2 - 3 Horas Hígado Oral si ---------
minutos
Baclofeno
1-2 Horas 3-4 Horas Hígado 15 % Gastrointestinal 80 % 20 %
Enzimas
Dantronelo 2 -3 Oral (35%)
8-9 Horas microsomales si ------------
Horas Gastrointestinal
hepaticas

19. METOCARBAMOL
•impide la transmisión de los impulsos dolorosos originados en los
músculos, tendones y articulaciones a nivel de las neuronas internunciales
en la médula espinal, inhibiendo la liberación de
neurotransmisores, impidiendo la estimulación de las fibras
motoras, reduciendo la excitabilidad, logrando así su efecto relajante
muscular.
•RAM: somnolencia, mareo, Sensación de aturdimiento. Visión
borrosa, cefalea, anorexia, fiebre y náusea, pueden ocurrir después de la
administración oral. Efectos mas serios como
hipotensión, sincope, diplopía, vértigo.
TIZANIDINA
•sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los
mecanismos polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y
reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas.
•RAM: fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca
seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, de manera ocasional
hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del
sueño, alucinaciones

20. CICLOBENZAPRINA
•La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos
musculares y mejora la movilidad.
•A diferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos
musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales
•RAM: somnolencia, sequedad de boca, mareos, visión borrosa,
alteraciones del sueño y en otros casos menores taquicardia.
CLORZOXAZONA
•miorrelajante que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y
en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos
multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del
tono del musculoesquelético
•alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y
un incremento de la movilidad mioarticular
•RAM:mareos, somnolencia, malestar, hepatopatias, sobreestimulación y
erupciones de tipo alérgico

21. BACLOFENO
•Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico) que actúa
inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y monosinapticos aferentes o
inhibiendo la liberación de sustancias exitatorias como los ácidos aspartico y
glutamico.
•RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de lasitud e
hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, mialgia, tinnitus.
DANTRONELO
•Actúa directamente sobre el musculo esquelético, interfiriendo con la rta de
exitacion-contraccion, probablemente por la disminución de la liberación de
Ca del retículo sarcoplasmico. Se usa en el tratamiento de la hipertermia
maligna, y espasmos musculares asociados con lesiones de la medula espinal.
•RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones acneiformes, y trastornos
gastrointestinales, especialmente diarrea y la hepatotoxicidad potencialmente
fatal.

23.  SUCCINILCOLINA (Suxametonio)
Es el relajante muscular de menor tiempo de latencia –de
30 a 60 seg–; es ideal para facilitar la intubación
endotraqueal y para procedimientos quirúrgicos cortos; la
duración de su acción es de 2 a 6 minutos después de la
administración de 1 mg/kg.
La succinilcolina imita la acción de la acetilcolina en la
unión neuromuscular pero la hidrólisis es mucho más
lenta. Por tanto, la despolarización es prolongada y se
produce el bloqueo neuromuscular.

24. SUCCINILCOLINA
- CINETICA Y MECANISMO DE ACCION

25. SUCCINILCOLINA
 CONTRAINDICACIONES: quemaduras recientes, trauma
medular, hiperkalemia, trauma muscular severo, insuficiencia
renal.
 VENTAJAS:
el tiempo de latencia es el más corto de todos los relajantes
musculares conocidos hasta la fecha.
 EFECTOS ADVERSOS:
-todo tipo de arritmias, especialmente bradicardia.
-Hiperkalémia
-Aumento de la presión intraocular e intracraneana.
-Relajación muscular prolongada
-Mialgias:
-Hipertermia maligna:

26.  Después de la administración
intravenosa la debilidad muscular
progresa rápidamente a parálisis
flácida. Los músculos pequeños como
los extraoculares y los de los dedos se
afectan primero que los de los
miembros, el cuello y el tronco.
Posteriormente se relajan los músculos
intercostales y por último el diafragma.
La recuperación de la función ocurre
en orden inverso.
 Los RMND se clasifican en dos
categorías farmacológicas:

27. 1. Benzilisoquinolinas: derivados de la d-
Tubocurarina; D-
Tubocurarina, Atracurio, Mivacurio, Doxacurio
2. Aminoesteroides: derivados del pancuronio;
Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Pipecuronio, Rapa
curonio

28. RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES FARMACOCINETICA
Elim.
Farmaco Latencia Duración Metabolismo Elim. renal
hepática
Mivacurio 2 – 3 min 15 – 20 min Pseudocolinesterasa 95 – 99% < 5% 0
Rocuronio 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60%
Vecuronio 2 – 3 min 60 – 75 min Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60%
Pancuronio 3 – 6 min 60 – 100 min Hígado 10 – 20% 85% 15%
Elim. de Hoffman + hidrólisis
Atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min 10 – 40% 0
éster
Elim. de Hoffman + hidrólisis
Cis-atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min 0 (?) 0 (?)
éster
Tomado de: http://www.anestesianet.com/unal/rnm.htm

29. VECURONIO
• Buena estabilidad cardiovascular
• Su duración de acción es intermedia de más o menos 60 a 120 minutos
• Su actividad puede ser prolongada en casos de disfunción hepática y
obstrucción biliar extrahepática
• RAM: Ddebilidad del músculo hasta prolongada y profunda parálisis
de músculo esquelético, resultando en insuficiencia respiratoria o
apnea. Raros sucesos de hipersensibilidad
(broncoespasmo, hipotensión, taqui-cardia, urticaria o eritema)
PANCURONIO
• De gran importancia en el paciente pediátrico
• acción prolongada, con una duración de aproximadamente 90
minutos.
• RAM: Reacciones de hipersensibilidad o anafilácticas. Espasmos o
tirantez muscular. Taquicardia. Presión intraocular aumentada.
Aumento o disminución de la presión arterial. Latidos cardíacos
irregulares. Sibilancias o respiración dificultosa.
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

30. ROCURONIO
• De corta acción
• Utilizado en la intubación del paciente con estómago lleno
• Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.
• RAM: No se produce histaminoliberación. Dolor/reacción en el
lugar de la iny., cambios en constantes vitales y bloqueo
neuromuscular prolongado; reacciones anafilácticas y
anafilactoides
ATRACURIO
• Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina
• Su extenso metabolismo lo hace independiente de la función renal
y hepática.
• duración de acción intermedia
• Desencadena liberación de histamina
• RAM: Puede ocasionar sofocos, edemas, urticaria y
jadeo, debilidad muscular, taquicardia sinusal, e hipotensión
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

31. MIVACURIO
• Relajante muscular de acción corta, de 15 a 20 minutos
• Es metabolizado por la seudocolinesterasa al igual que la
succinilcolina
• Libera histamina en un grado similar al atracurio
• RAM: Enrojecimiento, hipotensión arterial, taquicardía, bradicardia,
arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria,
eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo
muscular.
TUBOCURARINA
• Actividad intermedia
• Hipotensión arterial asociada a su administración, debida a bloqueo
autonómico ganglionar y a liberación de histamina
• Duración: 25-90 minutos
• RAM: . Caída de la presión arterial, Taquicardia, Broncoespasmo,
hipotensión, excesiva secreción salival y bronquial (liberación de
histamina). Disminuye coagulación sanguínea (liberación de heparina)
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

32. DOXACURIO
• Acción prolongada-30-160 min
• El doxacurio es 2.5 a 3 veces más potente que el pancuronio
• No provoca cambios hemodinámicos ostensibles y es muy poco histaminógeno
• RAM: desmayos, mareos o sensación de mareo, fiebre, ronchas, dolor, enrojecimiento,
hinchazón o irritación en la zona de la inyección, fuertes latidos del corazón o latidos
cardiacos lentos, problemas respiratorios o sibilancias, cansancio o debilidad muscular
inusual
PIPECURONIO
• Acción más prolongada y potente que el pancuronio, sin relacionarse con los efectos
cardiovasculares ni liberación de histamina
• Su duración es de 60-120 min
• RAM: problemas respiratorios o sibilancias, desmayos, mareos o sensación de
mareo, pulso cardiaco rápido, lento o irregular, fiebre, dolor, enrojecimiento, hinchazón
o irritación en la zona de la inyección, erupción cutánea, ronchas, cansancio o debilidad
muscular inusual
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

33. GALAMINA
•Aumenta la frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto
cardiaco por bloqueo vagal y activación del sistema nervioso
simpático
•La galamina no es histaminógena ni tiene poder de bloqueo
ganglionar
•duración: 25-90 min
•Eliminación: Renal, compite con la acetilcolina en su unión
neuromuscular, produciendo un bloqueo competitivo. Aumenta la
frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto cardiaco por
bloqueo vagal y activación del sistema nervioso simpático
•Farmacocinética: Latencia: 1-2 min ; efecto máximo: 3-5 min; duración:
25-90, hipotermia, hipokalemia y acidosis respiratoria .
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

34.  http://www.anestesianet.com/unal/rnm.htm
 http://www.anestesia.com.mx/gg.html#Galamina
 http://www.answers.com/topic/inyecci-n-de-doxacurio
 http://conemaugh.kramesonline.com/spanish/26,S,1516es?PrinterFriendly
=true
 http://es.scribd.com/doc/63553275/3/BLOQUEO-NO-COMPETITIVO-
DESPOLARIZANTE-O-DE-FASE-I
 http://www.radiodent.cl/farmacologia/relajantes_musculares_y_snc.pdf
 http://www.slideshare.net/rociof_2011/relajantes2006-presentation
 http://telesalud.ucaldas.edu.co/telesalud/facultad/Luz%20Maria/RELAJAN
TES%20NEUROMUSCULARES.pdf
 http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/indicec.htm
 http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html
 Fundamentos de farmacología en terapéutica, quinta edición