Este documento describe los principales aspectos de la función y farmacoterapia gastrointestinal. Resume las funciones motoras, secretoras y absorptivas del estómago, intestino delgado, intestino grueso, hígado y páncreas. También explica los mecanismos de acción y usos de fármacos como inhibidores de la bomba de protón, antagonistas H2, agonistas de prostaglandina E2 y antiácidos para el tratamiento de afecciones gastrointestinales.
Principios de la Función y Farmacoterapia Gastrointestinal
1. Principios de la Función y FarmacoterapiaGastrointestinal Aspectos motores y secretores Diana América Chávez Cabrera Patricia Trespalacios Prieto Cecilia Alejandra Márquez Guadalupe FACULTAD DE MEDICINA “PORFIRIO SOSA ZÁRATE”
2. Apetito Ingesta de alimentos Hambre Boca: masticación Bolo alimenticio Faringe: deglución Esófago: transporte alimentos peristaltismo Estómago: Degradación de sustancias Bolo alimenticio + secreciones gástricas Quimo Intestino: Absorción de nutrientes Quimo + secreciones intestinales Quilo Colon: formación de heces Bolo fecal Recto y Ano:defecación
21. Secreciones pilóricas:MOCO Y GASTRINA MOCO lubrica y permite el movimiento GASTRINA Hormona Células enterocromafines (G) Estimula la secreción gástrica HCl Liberación HISTAMINA pepsinógeno PEPSINA
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23. Intestino delgado y grueso Funciones ABSORTIVAS MOTORAS SECRETORAS Enterocitos Propulsivos Peristaltismo Glándulas de Brunner Moco Mezcla Moco Agua Criptas de Lieberkühn Enzimas Electrólitos
56. HCO3-BILIS FUNCIONES DE LOS ÁCIDOS BILIARES Emulsionan grasas fragmentan en partículas Favorecen absorción de productos finales de la digestión de grasas Excreción de productos de desecho (colesterol, bilirrubina) Inhiben síntesis de colesterol retroalimentación negativa
58. Farmacoterapia de la secreción gástrica INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTÓN (IBP’s) ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA 2 AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA E2 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS 1
59. Inhibidores de la bomba de protón OMEPRAZOL LANSOPRAZOL ESOMEPRAZOL PANTOPRAZOL RABEPRAZOL Inhiben la ATPasa de H+/K+ Producción de ácido Profármacos que se activan en medio ácido Unión irreversible: V ½ fármaco: 1-2 hrs V ½ metabolito: 24-72 hrs Duración de acción: termina con la síntesis de nuevas bombas de protón
61. INDICACIONES Enfermedad por Reflujo gastroesofágico Dispepsia Cicatrización de úlceras gástricas y duodenales Tx de recurrencias de úlceras causadas por AINES H. pylori Síndrome de Zollinger-Ellison
73. Embarazo y lactanciaDiarrea Cefalea Somnolencia Estreñimiento transaminasas Mialgias Fatiga INTERACCIONES Mielosupresión CIMETIDINA: Fuerte unión al Cit P450 Benzodiacepinas, Imipramina, Lidocaína, Propranolol, Teofilina, Nifedipina, Triamcirene, Fenobarbital, Fenitoína Ginecomastia e impotencia en Tx largos TOLERANCIA 8-12 semanas después del inicio del tratamiento RANITIDINA:UNIÓN LÁBIL Menor grado de interacción
74. Presentación Antagonistas del receptor de Histamina 2 VO: Grag 150 y 300 mg IV: Iny = 50 mg RANITIDINA Comp. 200 y 400 mg Caps. Lib. prol: 75 y 150 mg Iny = 300 mg VO: CIMETIDINA IV: VO: Comp 20 y 40 mg Tabs 40 mg FAMOTIDINA NIZETIDINA Caps 130 y 300 mg
82. ANTIÁCIDOS Tienen la capacidad de neutralización del ácido mediante las siguientes reacciones: Cantidad de HCl (mEq) neutralizado para llevar a un pH de 3.5 en 15 min
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84. Pueden ser eficaces con uso conmitante de un antagonista H2. Síntomas graves o reflujo no controlado: Administración frecuente de 30 a 60 min. Proporcionarse en forma de suspensión Recordar: 1 cucharada cafetera: 2.5 mL 1 cucharada sopera: 5 mL
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86. Hidróxido de Mg y Al Indicado en hiperacidez gástrica relacionado a úlcera péptica Neutralización sostenida, inhibe actividad proteolítica de la pepsina, favorece secreción moco Se administran juntos porque contrarrestan sus efectos adversos al intestino. Al estreñimiento Mg diarrea * En IRC: cúmulos de aluminio producen osteoporosis, miopatía proximal y encefalopatía. Vigilar función renal Al elevado hipofosfatemia Dosis: 30 ml 3x’/d 30 min después de la comida + 1 toma 30 min antes acostarse Presentación: Melox Suspensión: (3.7 gr. Al + 4 gr. Mg) Tabs. Mast: (400 mg Al + 400 mg Mg)
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89. La liberación de CO2 por antiácidos puede causar: distensión abdominal y eructosTums masticable: 330, 420, 500, 600, 100 Susp: 1250 mg/5mL
90. Sucralfato Tx Úlceras pépticas y duodenales * También une sales biliares participan en patogenia úlceras duodenales + efectividad TX
94. En IRC: porque puede producir acumulación de Al que libera el sucralfatoDebe tomarse con el estomago vacio 1 h antes de las comidas. UNIVAL Dosis: 1 4 veces/día. en ulcera duodenal activa . Tx sostén: 1 g 2 veces/día . Durante 2-4 sem
95. Subsalicilato de Bismuto Neutralizan el ácido Salicilatose absorbe en 90% Excr: renal 90% Bismuto sólo 1%: Excr: heces 99% T ½: 5 días ES POSIBLE LA INTOXICACIÓN CON BISMUTO A GRANDES DOSIS: Ataxia, encefalopatía y osteodistrofia
97. Producción de una ulcera: interacción con H. Pylori y medicamentos exógenos (AINEs) Incremento de la producción de gastrina Incrementa la producción de acido Reducción de bicarbonato duodenal. Si no hay ácido, no hay úlcera Schwartz, 1910 Tx de elección: IBP’s asociado a sucralfato, o ARH2, y erradicación H. pylori en caso de infección
117. Antagonistas dopaminérgicos D2 Musculo liso de vasos sanguíneos Inhibición de la liberación de ACh de las neuronas motoras mientéricas VASODILATACIÓN Efecto inhibidor de la motilidad
125. Metoclopramida REACCIONES ADVERSAS: Síntomas tipo parkinsonianos Fatiga Somnolencia Discinesia Distonía Galactorrea CONTRAINDICACIONES: Lactancia Hipersensibilidad Hemorragias GI Feocromocitoma Perforación intestinal
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127. Indicaciones del Ondasetrón Profilaxis & Tx de las Nauseas inducidas por quimioterapia o radioterapia citotóxicas Profilaxis & Tx de la Emesis postoperatoria. FARMACOCÍNETICA: V ½ : 3 hrs
131. Aturdimiento. Presentación & Dosis Vénoclisis .15 mg/kg durante 15 min, 30 min antes de la Quimioterapia. Emesis moderadas: 8 mg orales o 10 mg IV o IM Sol. Inyectable 8mg/ 4ml Tabletas 8 mg
132. Antagonistas Colinérgicos muscarínicos BUTILHIOSCINA (Serralpina) ANTIESPASMÓDICO MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben las acciones de la AChsobre los efectores autónomos inervados por nervios colinérgicos.
152. NO EN ENFERMEDADES BASCTERIANAS SEVERAS.PRESENTACIÓN : Solución 20 mg/100 ml. Tabletas 2 mg Grageas 2 mg
153. DOSIS : Niños de 20 kg. 2mg 2 veces al día Niños de 30 kg. 2mg 3 veces al día 2mg al iniciar el Tx. 2mg después de cada evacuación 4 mg al iniciar el Tx. 2 mg cada 6 hrs.
154. Agonistas somatostatinérgicos STR2 & STR5 Octeotride ANTIEDIARREICO INDICACIONES : * * * DIARREA SECRETORA TUMORES ENDÓCRINOS DIGESTIVOS HEMORRAGIAS GI DOSIS: 0.25 mg VSC 3 veces al día
156. Flujo GI de Agua & Electrolítos Líquido consistencia Volumen INTESTINO DELGADO INGRESAN 8-9 LTS EGRESAN 6.5-7 LTS. INGRESAN 1.5-1 LTS EGRESAN .5 LTS INTESTINO GRUESO 100 ML DE AGUA FECAL
157. Estreñimiento Disminución del no. De defecaciones por semana. Dificultad en el inicio de la defecación. Expulsión de heces duras. Heces de volumen pequeño. Sensación de expulsión incompleta. CATÁRTICOS Eliminación de las heces y la que no se ha formado de la totalidad del colón LAXANTES Evacuación de las heces en el recto DOSIS BAJAS
158. Acción de los laxantes de la retención intraluminal de líquido. absorción de líquidos actuando sobre el transporte de líquidos y electrólitos. Motilidad aumentando los movimientos propulsores. HIDRÓFILICOS OSMÓTICOS
159. Coloides Hidrofílicos Parte del alimento que resiste la digestión enzimática, llegando al colon sin modificarse. Bacterias del colon fermentan la Fibra La fibra no fermentada es mas eficaz al aumentar el volumen de las heces. FIBRA Producen ac. Grasos de cadena corto tróficos para el epitelio del colon Aumentan la masa bacteriana Aumenta el volumen de las heces Efecto procinético
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161. DOSIS: 2 .5-4 g ( 3 cucharaditas) en 250 ml de jugo de fruta DOSIS: 2 cápsulas al día Maíz, Trigo, Arroz… Verduras & Hortalizas Lentejas, Frijoles…
162. Agentes Osmóticos Sulfato de Magnesio CATÁRTICO MECANISMO DE ACCIÓN: Estimula la liberación Colecistocinina acumulación intraluminal de liquido y electrólitos e incrementa la motilidad intestinal. Por cada meq Mg en la luz intestinal aumenta el peso fecal 7 grs. DOSIS: 40-120 meq de Mg combinado con jugo de frutas para quitar su sabor amargo.
163. Agentes Osmóticos Sales de Fosfato CATÁRTICO MECANISMO DE ACCIÓN: Acumulación intraluminal de liquido y electrólitos e incrementa la motilidad intestinal. DOSIS: 20-30 ml con agua en abundancia PRESENTACIÓN: Tabletas de 1.5 mg cada una DOSIS: 30 gr.
166. Estimula la motilidad propulsora del colon por la extracción osmótica de agua a la luzPRESENTACIÓN: Jarabe de 66 gr /100 ml DOSIS: 15-30 ml por la noche.
167. Laxantes estimulantes (irritantes) Senósidos A B LAXANTE Polvo de vaina de Cassia acutifolia MECANISMO DE ACCIÓN: Induce una inflamación local a nivel del colón aumentando la motilidad del intestino.
177. MÁXIMO 10 cápsulas al día Dosis 1-2 cápsulas por c/comida principal Ingestión entera NO masticar 1 cápsula por c/refrigerio Presentación Caja con 20, 30, 50 y 100 cápsulas Lipasa, Amilasa, Proteasa (10000) (33200) (37500) .
178. Ácidos Biliares Queniodiol Para administración VO: Ácido desoxicólico MECANISMO DE ACCIÓN: Secreción biliar de lípidos Contenido de colesterol en la bilis Efecto citoprotector Menor Litogenia
185. AntiflatulentosSimeticona y Dimeticona Sustancia insoluble inerte no tóxica Colapsa burbujas forma capa delgada en el tracto GI Antiespumante eficaz Combinado con otros fármacos para tratar: Agruras Síndrome de colon irritable Distensión abdominal Meteorismo Flatulencia
186. Simeticona Formación de espuma Reflujo esofágico Agente tensoactivo PRESENTACIÓN: Comprimidos con 40 mg. DOSIS: Adulto 40-125 mg/día